【技术实现步骤摘要】
一种硫链丝菌素衍生物及其制备方法
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种抗革兰氏阳性菌抗生素硫链丝菌素衍生物及其制备方法。
技术介绍
感染性疾病的危害并未随着人类科学技术的进步得以根除，每年仍有1500万人直接死于感染或与之相关的疾病；各种新旧感染性流行病周期性的爆发，加大了全球性防治的压力；更为严重的是，越来越强的微生物耐药性表现使一些原本易于治疗的疾病变得不易、甚至不能治疗，这一现象正在酝酿并诱发新的公共健康危机。包括抗生素在内的天然产物是药物发现与发展的主要源泉。过去有许多新药是从天然产物中发现并研发成功的，如Lovastatin(洛伐他汀)，Reserpine(利血平)，Artemisinin(青蒿素)等。天然产物及其衍生物和仿天然产物药效团合成药物在整个新药家族中占有较高的比例。硫链丝菌素(TSR)于1954年首次被人们从土壤链霉菌Streptomycesazureus中分离得到，研究发现TSR具有广谱且良好的革兰氏阳性菌抑菌的活性。体外研究表明，TSR结合于核糖体50S大亚基中23SrRNA和L11...
【技术保护点】
1.一种硫链丝菌素衍生物，其特征在于，该衍生物的结构式如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种硫链丝菌素衍生物，其特征在于，该衍生物的结构式如下：
式中，所述R=H、F、Cl、Br、I、CF3、CH3、O-CH3。
2.一种如权利要求1所述的硫链丝菌素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将硫链丝菌素与苯胺或者苯胺的衍生物、三乙胺加入到氯仿溶液中进行反应，反应结束后收集反应液，所述合成硫链丝菌素衍生物的化学方程式如下：
；
（2）将收集到的反应液采用柱层析得到硫链丝菌素衍生物的粗提物，然后通过半制备HPLC制得纯净的硫链丝菌素衍生物，所述硫链丝菌素衍生物的结构式如下：
式中，所述R=H、F、Cl、Br、I、CF3、CH3、O-CH3。
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