双氟磺草胺的制备方法技术

本公开涉及一种用于制备双氟磺草胺的方法，所述方法涉及用以下物质处理2,6‑二氟苯胺在1,2‑丙二醇中的溶液：a)磺酰氯III，以及然后b)碱，在后处理和分离后，以约65％‑85％的产率提供双氟磺草胺(I)。用磺酰氯III和所述碱处理2,6‑二氟苯胺是通过受控添加进行的。

Preparation of difluorosulfonamide

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】双氟磺草胺的制备方法相关申请的交叉引用本申请要求于2017年10月10日提交的美国临时申请序列号62/570,271的优先权，所述临时申请的全部公开内容特此明确地通过援引并入。
描述了一种制备双氟磺草胺的改进的方法。所述方法包括使用改良的反应条件用于磺酰胺偶联反应。
技术介绍
双氟磺草胺(N-(2,6-二氟苯基)-8-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺，I)是一种由陶氏益农有限公司(DowAgroSciencesLLC)销售的除草剂。如U.S.5,959,106中所述的双氟磺草胺的制造过程的最后步骤涉及将2,6-二氟苯胺(II)与8-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰氯(III)偶联以得到磺酰胺产物双氟磺草胺(I)，如方案1中所示。方案1为了获得商业上可接受的产率，反应中二氟苯胺(II)与磺酰氯(III)的摩尔比为约2.2至约5，优选地约2至约3。然而，使用过量的昂贵的2,6-二氟苯胺(II)增加了通过这种方法制造双氟磺草胺的成本。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备双氟磺草胺(化合物I)的方法/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171010 US 62/570,2711.一种制备双氟磺草胺(化合物I)的方法



其包括：
a)将磺酰氯III



添加到2,6-二氟苯胺中以形成混合物；以及
b)将碱添加到步骤a)中形成的所述混合物中。


2.一种制备双氟磺草胺(化合物I)的方法



其包括：
a)将磺酰氯III



受控添加到2,6-二氟苯胺中以形成混合物；以及
b)将碱添加到步骤a)中形成的所述混合物中。


3.一种制备双氟磺草胺(化合物I)的方法



其包括：
a)将磺酰氯III



添加到2,6-二氟苯胺中以形成混合物；以及
b)将碱受控添加到步骤a)中形成的所述混合物中。


4.一种制备双氟磺草胺(化合物I)的方法



其包括：
a)将磺酰氯III



添加到2,6-二氟...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·奥本海默，M·古洛，D·E·波德霍雷茨，J·A·艾伯茨，
申请(专利权)人：美国陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：美国;US