一种KOR受体激动剂药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种KOR受体激动剂药物组合物，其包含4‑氨基‑N‑[N2‑[N‑[N‑[N‑((R)‑2‑苯基丙基)甘氨酰]‑D‑苯丙氨酰]‑D‑亮氨酰]‑D‑赖氨酰]哌啶‑4‑羧酸或其可药用盐，和醋酸盐缓冲液。

A Kor receptor agonist pharmaceutical composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种KOR受体激动剂药物组合物
本披露属于药物制剂领域，涉及一种KOR受体激动剂4-氨基-N-[N2-[N-[N-[N-((R)-2-苯基丙基)甘氨酰]-D-苯丙氨酰]-D-亮氨酰]-D-赖氨酰]哌啶-4-羧酸的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
κ阿片受体(κ-opioid receptor，KOR)存在于脑，脊索，中枢和外周神经末梢，(躯体和内脏)一级感觉传入神经细胞体，以及免疫细胞，参与痛觉、神经内分泌、情感行为和认知等重要的生理活动。Jolivalt等人(Diabetologia 2006,49(11):2775-85)报道了KOR激动剂阿西马朵林(asimadoline)在啮齿动物糖尿病神经病变中的效果。Bileviciute-Ljungar等人(Eur.J.Pharm 2004.494:139-46)报道了KOR激动剂U-50488在神经性疼痛的大鼠慢性压迫性损伤(CCI)模型中的效果及阿片样物质拮抗剂纳洛酮(naloxone)对其效果的阻断。Riviere,Br报道了KOR激动剂用于治疗或预防包括如痛经痉挛和子宫内膜异位症本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其包含活性成分4-氨基-N-[N

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180516 CN 2018104691967一种药物组合物，其包含活性成分4-氨基-N-[N
2-[N-[N-[N-((R)-2-苯基丙基)甘氨酰]-D-苯丙氨酰]-D-亮氨酰]-D-赖氨酰]哌啶-4-羧酸或其可药用盐和缓冲液，所述缓冲液优选自醋酸盐缓冲液，更优选自醋酸-醋酸钠缓冲液。



权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH约为2.0-6.0，优选约为3.0-5.0。


权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述缓冲液浓度约为1-150mM，优选约为10-80mM，最优选约为20mM。


权利要求1至3所述的药物组合物，其中所述活性成分或其可药用盐浓度约为0.1-1.0mg/ml。


权利要求1至4任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的渗透压约为280-320mOsmol/kg。


权利要求1至5任一项所述的药物组合物，其中还包括糖，所述糖优选自甘露醇。


权利要求6所述的药物组合物，其中所述糖浓度约为2-100mg/ml，优选约为10-80mg/ml，最优选约为45mg/ml。


权利要求1至7任一项所述的药物组合物，其中包含：
(a)0.1-1.0mg/ml的活性成分4-氨基-N-[N
2-[N-[N-[N-((R)-2-苯基丙基)甘氨酰]-D-苯丙氨酰]-D-亮氨酰]-D-赖氨酰]哌啶-4-羧酸或其可药用盐，

(b)1...

【专利技术属性】
技术研发人员：仝新勇，邹爱峰，周银，范艺，陶维康，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，上海恒瑞医药有限公司，成都盛迪医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32