一种药物中间体的手性提纯方法技术

本发明专利技术提供一种药物中间体的手性提纯方法。所述药物中间体的手性提纯方法包括以下步骤：(1)将低光学纯度的式A

A method for chiral purification of pharmaceutical intermediates

【技术实现步骤摘要】
一种药物中间体的手性提纯方法
本专利技术属于手性提纯
，具体涉及一种药物中间体的手性提纯方法。
技术介绍
Anacetrapib(安塞曲匹)用于遭受心血管病的患者，以降低冠心病发作、死亡的风险。Anacetrapib是一种胆固醇酯转运蛋白抑制剂，可增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇并降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平，且不会对血压造成影响，因临床效果较好而有着潜在广阔的市场需求和社会价值。研究者发现，将1623例病人接受了随机分组。在24周时，Anacetrapib组的LDL胆固醇水平已从81mg/dl(2.1mmol/L)降至45mg/dl(1.2mmol/L)，相比之下，安慰剂组从82mg/dl(2.1mmol/L)降至77mg/dl(2.0mmol/L)(P<0.001)，相对于Anacetrapib组的降幅比安慰剂组观察到的多39.8％的显著效果，Anacetrapib的结构式如式I所示：Anacetrapib由其重要的药物中间体A4合成，但由于药物中间体A4具有的化学结构和其所含对映体杂质的化学结构决定，其本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物中间体的手性提纯方法，其特征在于，所述药物中间体的手性提纯方法包括以下步骤：/n(1)将低光学纯度的式A

【技术特征摘要】
1.一种药物中间体的手性提纯方法，其特征在于，所述药物中间体的手性提纯方法包括以下步骤：
(1)将低光学纯度的式A4所示化合物加入到溶剂A中，混合搅拌，过滤，得到滤液；
(2)将步骤(1)得到的滤液进行一次浓缩后，加入溶剂B溶解，再进行二次浓缩，最后再加入溶剂B混合搅拌，过滤，得到高光学纯度的式A4所示化合物；
所述式A4所示化合物的结构式如下所示：





2.根据权利要求1所述的药物中间体的手性提纯方法，其特征在于，步骤(1)中所述低光学纯度的式A4所示化合物的光学纯度为86.00-99.50％。


3.根据权利要求1或2所述的药物中间体的手性提纯方法，其特征在于，步骤(1)中所述溶剂A包括二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇或乙酸乙酯中的任意一种或至少两种的混合物，优选为二氯甲烷。


4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物中间体的手性提纯方法，其特征在于，步骤(1)中所述混合搅拌的温度为10-11℃。


5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物中间体的手性提纯方法，其特征在于，步骤(1)中所述混合搅拌的时间为0.4-0.6h，优选为0.5h。


6.根据权利要求1-5中任一项所述的药物中间体的手性提纯方法，其特征在于，步骤(2)中所述高光学纯度...

【专利技术属性】
技术研发人员：王光杰，尹强，
申请(专利权)人：阜阳欣奕华材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34