一种苯酞二聚体新骨架化合物及其制备方法和用途技术

技术编号:24073031 阅读:36 留言:0更新日期:2020-05-09 01:53
本发明专利技术属于医药领域,具体涉及新骨架苯酞二聚体化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,化合物结构如式I所示,并对R

A new skeleton compound of phthalide dimer and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种苯酞二聚体新骨架化合物及其制备方法和用途
本专利技术属于医药领域,具体涉及苯酞二聚体新化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
心血管疾病(CardiovascularDisease)是目前全球发病率和死亡率最高的疾病,严重影响患者的生活质量,并造成巨大的经济和社会负担。该疾病是一种心脏和血管性疾患,泛指由于高脂血症、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏及全身组织发生的缺血性或出血性疾病,它包括冠心病、心肌梗死以及脑血管痉挛等多种疾病。随着心血管疾病发病群体的逐步年轻化,发病率和死亡率也在不断上升,其病情的控制变得越来越重要。目前,但大多数药物在治疗疾病的同时表现出明显的毒副作用,常常会损伤肝肾,严重时易引起心、脑、肾等并发症,具有明显的毒副作用。如长期服用二氢吡啶类药物可能会导致心律失常或诱发心肌梗死,与其他药物合用可能会引起肌肉中毒。因此,迫切需要寻找一种疗效好且毒副作用小的创新型药物。因此,从中药等天然植物中寻找具有较好疗效的单体成分成为该类创新型药物的重要来源之一,目前许多中药提取物及其单体成分已被筛选出具有抗高血压和舒张血管作用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.新骨架苯酞二聚体化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于,化合物结构如式I所示:/n

【技术特征摘要】
1.新骨架苯酞二聚体化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于,化合物结构如式I所示:



其中,R1~R14分别独立地选自氢、氘、卤素、羟基、氨基、取代或未取代的C1~C6烷基或取代或未取代的C1~C6烷氧基,所述取代基为氘。


2.根据权利要求1所述的新骨架苯酞二聚体化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于,其中:
R1和R8各自独立地选自取代或未取代的C3~C6烷基,所述取代基为氘;
R2~R7和R9~R14各自独立地选自氢、氘或卤素。


3.根据权利要求2所述的新骨架苯酞二聚体化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于,其中:
R1选自取代或未取代的正丙基,所述取代基为氘;
R8选自取代或未取代的正丁基,所述取代基为氘;
R2~R7和R9~R14各自独立地选自氢或氘。


4.根据权利要求3所述的新骨架苯酞二聚体化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于,所述化合物结构如式Ⅱ所示:





5.权利要求4式II所述的化合物的制备方法,其特征在于,步骤如下:
步骤1:取川芎茎叶,粉碎,采用95%乙醇提取,醇提液减压浓缩,得浸膏;
步骤2:将步骤1中浸膏用水分散,分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,减压浓缩各段,分别得到石油醚、乙酸乙酯和正丁醇部位;
步骤3:将步骤2中石油醚部位经MCI色谱柱分离,采用甲醇:水=90:10洗脱,洗脱液浓缩,过200-300目硅胶柱,石油醚:乙酸乙酯=99:1、98:2、9...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭成曹小玉谭玉柱敖慧唐飞王洪亮
申请(专利权)人:成都中医药大学
类型:发明
国别省市:四川;51

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