一种纳布啡游离碱的制备方法技术

技术编号:24073022 阅读:63 留言:0更新日期:2020-05-09 01:53
一种纳布啡游离碱的制备方法本专利公开了纳布啡游离碱:(‑)‑17‑(环丁烷甲基)‑4,5α‑环氧吗啡‑3,6α,14‑羟基的制备方法,其合成路线如下所示:

A method for the preparation of the free base of naborphine

【技术实现步骤摘要】
一种纳布啡游离碱的制备方法
本专利技术涉及药物化学领域和有机合成领域,具体涉及到纳布啡游离碱(-)-17-(环丁烷甲基)-4,5α-环氧吗啡-3,6α,14-羟基的制备方法。
技术介绍
盐酸纳布啡是一种吗啡类中枢镇痛药,其成瘾性极小,可用于各种疾病引起的中度到重度疼痛的止痛治疗,其安全性高,为二类精神药品。盐酸纳布啡在精神、拟交感、呼吸抑制等方面的副作用低,国外已作为麻醉辅助用药,用于术前、术后镇痛和生产、分娩过程中的产科痛等,应用非常广泛。该药于1965年由美国杜邦公司首次合成,原研厂商为Hospira。盐酸纳布啡(NalbuphineHydrochloride),化学名为(-)-17-(环丁烷甲基)-4,5α-环氧吗啡-3,6α,14-羟基盐酸盐,结构式如下:目前,对于盐酸纳布啡的合成主要有两条路线,一条以蒂巴因为起始原料,另一条以吗啡为原料。这两条路线合成的成品中都存在6-位羟基β异构体,精制除去6-位羟基β异构体的过程中会消耗大量溶剂,使得收率降低。例如:美国专利US740531中,采用γ-MnO2光催化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备式IV化合物的合成方法/n

【技术特征摘要】
1.一种制备式IV化合物的合成方法



使式II化合物与还原剂在反应条件下接触以形成式IV化合物,其中式II化合物为:





2.根据权利要求1所述的方法,其中所述溶剂为甲醇或者乙醇,式II化合物与溶剂的质量体积比为1∶10至1∶50。


3....

【专利技术属性】
技术研发人员:朱顺戴志成潘瀛鹏成玲
申请(专利权)人:扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1