曲前列尼尔中间体及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及曲前列尼尔中间体及其制备工艺，其包括：式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物或其酸式盐在缩合剂存在下反应得到式(Ⅳ)化合物；式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物反应得到式(Ⅰ)化合物。本发明专利技术采用韦伯酰胺与炔负离子反应直接得到酮化合物(Ⅰ)，避免了使用重金属(PCC氧化剂)造成的环境污染，同时也避免了采用丁基锂的低温反应方法，本发明专利技术反应条件温和，收率高、产品纯度好，工业应用前景广阔。

Intermediate of triprostanil and its preparation process

【技术实现步骤摘要】
曲前列尼尔中间体及其制备工艺本申请是申请号为201510093682.X，申请日为2015年3月2日，专利技术名称为“曲前列尼尔中间体的制备方法”的中国专利申请的分案申请。
本专利技术属于药物
，具体涉及一种曲前列尼尔中间体及其制备工艺。
技术介绍
肺动脉高压(PAH)是一类由已知或未知原因引起的肺动脉内压力异常升高的疾病或病理生理综合征，以肺小动脉的血管痉挛、内膜增生、中层肥厚、外膜增生、原位血栓形成、不同程度的炎症和丛状改变等为特征，临床表现为肺动脉压进行性升高并最终导致右心衰竭。肺动脉高压是一种预后很差的心血管疾病，发病率低，在欧洲和美国每年每百万人中有1～2人发病，为罕见病，WHO定义PAH的诊断标准为：静息状态下肺动脉平均压大于25mmHg(1mmHg＝0.133kPa)，运动状态下大于30mmHg，国内尚无确切的流行病学资料。现有治疗药物方面，国外已有多种特异性抗肺动脉高压药物上市，包括生坦类药物(安贝生坦、波生坦)、5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、Tadalafil)、前列环素类药物(伊洛前列素、曲前列尼尔、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(Ⅴ)化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/n

【技术特征摘要】
20140304 CN 20141007747121.一种式(Ⅴ)化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：



其中R2如权利要求1所定义；X为卤素。


2.根据权利要求1所述的式(Ⅴ)化合物的制备方法，其特征在于，当R2选自2-四氢吡喃基时，其包括如下步骤：





3.一种式(Ⅴ)化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：


...

【专利技术属性】
技术研发人员：王听中，苏熠东，冯卫东，王宝珠，成明，吕爱锋，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，上海翰森生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32