用于抑制实体瘤的转移、色素沉着过度和痛风的缓冲剂的肠胃外非全身性施用制造技术

技术编号:24016846 阅读:29 留言:0更新日期:2020-05-02 03:43
单独或组合的pH升高剂和其他抗转移剂的肠胃外给药(除了直接全身性给药外)是有效的,并且克服了静脉内施用和口服施用在治疗实体瘤、黄褐斑和痛风中的缺点。

Non systemic administration of buffers for the suppression of solid tumor metastasis, hyperpigmentation and gout

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抑制实体瘤的转移、色素沉着过度和痛风的缓冲剂的肠胃外非全身性施用相关申请的交叉引用本申请要求于2017年4月17日提交的美国序号62/602,227;于2017年4月20日提交的美国序号62/602,358;于2017年4月20日提交的美国序号62/602,359;于2017年9月18日提交的美国序号62/559,947;于2017年9月15日提交的美国序号62/559,360;于2017年9月25日提交的美国序号62/562,725;于2017年12月22日提交的美国序号62/609,982;和于2018年3月7日提交的美国序号62/639,904的临时申请的优先权。这些文件的内容通过引用以其整体并入本文。
本专利技术涉及肠胃外地、非全身地、特别是局部地施用的抗转移剂(包括缓冲剂)导致肿瘤对转移的抗性的用途。升高pH的缓冲剂在治疗色素沉着过度和痛风中也是有用的。本身是非全身性的局部施用和其他肠胃外施用两者都被认为克服了被设计成升高局部pH的缓冲剂的口服施用和全身性肠胃外施用的困难。
技术介绍
管在治疗性地靶向转移本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抑制受试者的实体瘤的转移的方法,所述方法包括向需要这样的抑制的受试者肠胃外地、非全身地施用有效量的抗转移剂。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170417 US 62/602,227;20170420 US 62/602,358;20171.一种抑制受试者的实体瘤的转移的方法,所述方法包括向需要这样的抑制的受试者肠胃外地、非全身地施用有效量的抗转移剂。


2.如权利要求1所述的方法,其中所述剂选自由以下组成的组:足以升高所述肿瘤的环境中的pH的缓冲剂、蛋白酶抑制剂、Na+/H+交换剂活性的抑制剂、表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂、含src同源区2的蛋白酪氨酸酶磷酸酶(Shp2)的抑制剂、醉茄素A及其组合。


3.如权利要求2所述的方法,其中所述施用通过使所述受试者的完整的皮肤与含有所述剂的制剂接触来进行,由此所述剂通过大体上完整的皮肤或擦伤的皮肤被提供至所述受试者。


4.如权利要求3所述的方法,其中所述施用针对完整的皮肤,并且所述制剂还包含影响所述剂的皮肤渗透性质的渗透剂。


5.如权利要求4所述的方法,其中所述渗透剂包含:
以提供所述制剂的0.5-20%w/w的量的醇;以及
以提供所述制剂的25-70%w/w的量的两性离子。


6.如权利要求4所述的方法,其中所述渗透剂包含:
以提供所述制剂的0.5-20%w/w的量的醇;以及
以提供所述制剂的1-50%w/w的量的两性离子。


7.如权利要求6所述的方法,其中所述渗透剂还包含以提供所述制剂的1-25%w/w的量的非离子型表面活性剂和至少以所述非离子型表面活性剂的摩尔过量的量的极性溶剂,或者是无水的。


8.如权利要求7所述的方法,其中所述非离子型表面活性剂是泊洛沙姆,并且所述极性溶剂是水。


9.如权利要求4所述的方法,其中所述渗透剂使得所得到的制剂包含:
i)胆盐:卵磷脂:两亲化合物的约1:1:1等摩尔混合物;
ii)足以赋予所述制剂粘度和粘弹性的一种或更多种电解质;
iii)一种或更多种表面活性剂;以及
iv)苄醇或其类似物。


10.如权利要求4所述的方法,其中所述渗透剂还包含角蛋白溶解剂,所述角蛋白溶解剂有效地减少硫醇连接,破坏氢键合和/或实现角蛋白溶解;和/或
其中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:布鲁斯·J·桑德
申请(专利权)人:安珀桑德生物制药有限责任公司布鲁斯·J·桑德
类型:发明
国别省市:美国;US

相关技术
    暂无相关专利
网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利