腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域，腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物如通式I所示，该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和/或真菌中的一种或多种具有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，从而有机会为临床抗微生物治疗提供更多安全、高效的多样化候选药物。其制备原料简单，廉价易得，合成路线短，在抗感染方面的应用具有重要意义。

Hydrazone bridged naphthalimidazole compounds and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于化学合成
，具体涉及腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
萘酰亚胺是一类六元环状酰亚胺稠和萘的芳香氮氧杂环化合物，由于具有较大的共轭体系和强的分子内电子转移能力，使得这种特殊的刚性稠环结构易通过氢键、疏水作用、π-π堆积以及静电相互作用等多种非共价键作用与离子、小分子和生物大分子发生作用而表现出广谱性。近年来，尤其在药物化学领域表现出巨大的开发价值和广阔的应用前景，使得越来越多的研究工作致力于以萘酰亚胺为基本骨架的药物研发，比如在抗肿瘤、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗炎，抗抑郁和医学诊断等方面。但由于其肝毒性等毒副作用导致其未能在临床上得到广泛应用，不过，萘酰亚胺环易于进行结构修饰并能方便地引入各种功能基团，在药学领域发挥着越来越重要的作用。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的之一在于提供腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐；本专利技术的目的之二在于提供腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法；本专利技术的目的之三本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：/n

【技术特征摘要】
1.腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：



式中：
R为氢、烷基、环烷基、芳基、卤亚甲基、醇亚甲基、醛基、巯基、炔基、烯基、氰基、酯基或羧基；
n为0-18的整数。


2.如权利要求1所述的腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，R为氢、甲基、乙基、烯基、炔基、环丙基、环己基、羟甲基、邻氯苯基、间氯苯基、对氯苯基、2,4-二氯苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、对硝基苯基、吗啉基、氰基或乙氧酰基；
n为0、1、2、3、4或6。


3.如权利要求1所述的腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：











4.如权利要求1所述的腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。


5.权利要求1-4任一项所述的腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述方法如下：
a、中间体II-1～22的制备：以2-丁基-4-氯-1H-咪唑-5-甲醛为起始原料，乙腈作溶剂，碳酸钾做碱，与溴化物进行取代反应，即得中间体II-1～22；






b、中间体III的制备：以4-溴-1,8-萘二甲酸酐为起始原料，乙醇作溶剂，与乙醇胺反应即得中间体III；



c、中间体IV的制备：以中间体III为起始原料，乙二醇甲醚作溶剂，与水合肼反应，即得中间体IV；



d、通式I-1所示腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物的制备，以2-丁基-4-氯-1H-咪唑-5-甲醛和中间体IV为起始原料，乙醇作溶剂，冰醋酸作催化剂，发生还原反应，即得通式I-1所示腙基桥连的萘酰亚胺咪唑类化合物；
f、通式...

【专利技术属性】
技术研发人员：周成合，吕敬松，张鹏丽，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50