提供改善的眼睛舒适度的组合物制造技术

本发明专利技术涉及在施用时为眼睛提供改善的亲和性、舒适度和/或感觉的组合物。本发明专利技术还涉及包含纤维素衍生物与罗望子籽粒提取物和透明质酸的组合的组合物，所述罗望子籽粒提取物与所述透明质酸的比例模拟人眼睛上的眼泪的物理性质。

Composition providing improved eye comfort

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】提供改善的眼睛舒适度的组合物相关专利申请本申请要求2017年8月30日提交的美国临时专利申请62/552,066和2018年8月27日提交的美国专利申请号16/113,073的较早提交日的权益，所述申请的全部内容据此以引用方式并入本文，如本文完全所述。
本专利技术涉及在施用时为眼睛提供改善的亲和性、舒适度和/或感觉的组合物。本专利技术还涉及包含纤维素衍生物与罗望子籽粒提取物和透明质酸的组合的组合物，罗望子籽粒提取物和透明质酸的比例模拟人眼睛上的眼泪的物理性质。
技术介绍
眼科溶液是用于滴入眼睛中的无菌溶液，其不含或基本上不含异物颗粒和/或微生物。对于某些应用，眼科溶液不包含药物，并且被用作润滑、眼泪替代和洗眼液，和/或包装溶液、多用途和其它用于接触镜片的溶液。眼科溶液还可以包含药理学活性成分，并用于治疗与环境有关的眼部病症(诸如干眼症、过敏)、眼部感染(诸如红眼、轻微的眼部刺激或结膜炎)、或与结构有关的眼部病症诸如青光眼。这些溶液也可由眼科医师在诊断上用作散瞳剂组合物以在眼部检查期间扩张患者的瞳孔。为了避免或减少眼科组合物对眼睛的这种负面影响，诸如眨眼时(此类组合物)在眼睛上的“拖曳”感、施用于眼睛时的模糊感和由于眼睛的不舒服的膜形成引起的(此类组合物的)不适感，提供模拟眼睛中的眼泪的物理性质(即，与眼睛上的眼泪的物理性质相同或相似的物理性质)的眼科组合物是关键的。因此，需要用作眼科溶液的组合物，所述组合物在施用于眼睛时，通过相对于眼睛和眼睑的表面表现出与人眼泪相同或相似的物理性质来提供改善的眼感。该组合物将有助于提高眼泪稳定性、减少眼泪中的水分损失以及保护眼部表面。
技术实现思路
本专利技术涉及一种组合物，所述组合物包含：聚合物混合物，所述聚合物混合物包含i.纤维素衍生物；ii罗望子籽粒提取物；和iii透明质酸；任选地，油组分；任选地，表面活性剂；以及任选地，含水组分；其中所述纤维素衍生物、所述罗望子籽粒提取物和所述透明质酸以以下比例混合：1至10份纤维素衍生物:1至4份罗望子籽粒提取物:1至2份透明质酸，以形成所述聚合物混合物。具体实施方式本专利技术的组合物和方法可包含本文所述的专利技术的步骤、要素及限制，或由本文所述的专利技术的步骤、要素及限制组成，或基本上由本文所述的专利技术的步骤、要素及限制组成，以及任何本文所述的另外或任选的成分、组分或限制。本文所用的术语“包含(及其语法上的变型)”以“具有”或“包括”的涵括意义而非以“仅包含”的排它意义使用。如本文所用，术语“一种(个)”和“所述(该)”应该理解为涵盖复数形式以及单数形式。除非另有说明，否则所有引用的文档在相关部分均以引用方式并入本文；对任何文档的引用不应该理解为是承认就本专利技术而言其为现有技术。此外，仅将所有以引用方式全文并入本文的文档以它们与本说明书一致的程度并入本文。在某些实施方案中，如本文所公开的本专利技术可在不存在本文未具体公开的任何化合物或元素(或者化合物或元素的组)的情况下实施。纤维素衍生物本专利技术的组合物包含纤维素衍生物。合适的纤维素衍生物包括但不限于：羟烷基纤维素聚合物和烷基羟烷基纤维素聚合物，诸如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、鲸蜡基羟乙基纤维素以及它们的混合物；甲基纤维素；甲基纤维素衍生物，诸如羧甲基纤维素(交联羧甲基纤维素)、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素以及它们的混合物；羟甲基纤维素衍生物，诸如羟丙基甲基纤维素(HPMC或羟丙甲纤维素)和羟丁基甲基纤维素以及它们的混合物；以及任何上述纤维素衍生物的混合物。在某些实施方案中，纤维素衍生物是羟丙基甲基纤维素。在某些实施方案中，本文所用的纤维素衍生物是低粘度等级的纤维素衍生物。术语“低粘度等级”是指粘度为约1cps-100cps(在20℃下，在2％水溶液中)的纤维素衍生物。此类低粘度等级由符号如“E3”指示，如就羟丙甲纤维素E32910或羟丙甲纤维素E3Premium2910而言，这些化合物的粘度通常为约1cps-10cps(在20℃下，在2％水溶液中)。低粘度等级的羧甲基纤维素(CMC)通常由符号如“L”指示，如就CMC7L2P钠而言，这些化合物的粘度通常为约25cps-50cps(在20℃下，在2％水溶液中)。纤维素衍生物可以以总组合物的约0.1％w/v至约2.5％w/v、任选地约0.2％w/v至约1.0％w/v或任选地约0.2％w/v至约0.5％w/v的浓度存在于本专利技术的组合物中。罗望子籽粒提取物本专利技术的组合物还包含罗望子籽粒提取物。罗望子树广泛分布于印度、非洲和东南亚。在中东国家，来自罗望子果实的罗望子汁可以是通过浸泡干燥的罗望子果肉制成的饮料。罗望子还可以用于食物产品的防腐和食谱中的调味料。罗望子籽粒一旦研磨成粉末形式(被称为“罗望子胶”或“罗望子果仁粉”)，就会有多种应用。可商购获得的罗望子果仁粉可在纺织和造纸工业中用作增稠剂和胶粘剂；以及在食品和制药工业中用作增稠剂、胶凝剂、稳定剂和粘合剂。罗望子果仁粉和罗望子籽粒多糖的一般性质、化学组成和化学结构可参见：GuptaV,PuriR,GuptaS,JainS,RaoGK.；Tamarindkernelgum:anupcomingnaturalpolysaccharide.SystRevPharm；2010；1:50-4。罗望子籽粒多糖或提取物(TSP)是非离子型中性支链多糖，其包含被木糖(a1→6)和半乳糖(βl→2)木糖(α1→6)取代基取代的纤维素样主链(LangP.等人，Macromolecules,1993,26,3992-3998)。如本领域技术人员已知的，从罗望子籽粒中提取的罗望子籽粒多糖已被描述为显示出粘液、粘膜粘附和生物粘附活性的增粘剂。几个特征使得TSP作为眼科药剂的载体成为引人注目的候选物，因为它(i)完全没有眼毒性；(ii)由于其在预防称为干燥性角膜结膜炎的角膜表面改变方面的活性而作为眼泪替代品在市场上出售；以及(iii)当以0.25％至1％的浓度使用时，增加角膜伤口愈合速率。罗望子籽粒提取物可以以总组合物的约0.05％w/v至约2％w/v、任选地约0.1％w/v至约1％w/v或任选地约0.2％w/v至约0.5％w/v的浓度存在于本专利技术的组合物中。透明质酸透明质酸在文献中用于表示具有不同分子量的酸性多糖，所述酸性多糖由天然存在于细胞表面、脊椎动物的结缔组织的碱性细胞外物质、关节滑液、眼玻璃体液、人脐带组织和鸡冠中的D-葡糖醛酸和N-乙酰基-D-葡糖胺残基构成。作为治疗剂，透明质酸及其盐已特别用于关节病的治疗，诸如在兽医学中用于治疗马的关节炎[ActaVet.Scand.167,379(1976)]。透明质酸及其分子级分和及其盐已作为天然组织和器官的辅助和替代治疗剂用于眼科手术中(参见例如Balazs等人，ModernProblemsinOphthalmology，第10卷，1970，第3页--E.B.Strieff本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组合物，包含：/n聚合物混合物，所述聚合物混合物包含/ni.纤维素衍生物；/nii罗望子籽粒提取物；和/niii透明质酸；/n其中所述纤维素衍生物、所述罗望子籽粒提取物和所述透明质酸以以下比例混合：1至10份纤维素衍生物:1至4份罗望子籽粒提取物:1至2份透明质酸，以形成所述聚合物混合物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170830 US 62/552,066;20180827 US 16/113,0731.一种组合物，包含：
聚合物混合物，所述聚合物混合物包含
i.纤维素衍生物；
ii罗望子籽粒提取物；和
iii透明质酸；
其中所述纤维素衍生物、所述罗望子籽粒提取物和所述透明质酸以以下比例混合：1至10份纤维素衍生物:1至4份罗望子籽粒提取物:1至2份透明质酸，以形成所述聚合物混合物。


2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述纤维素衍生物选自以下项(或选自由以下项构成的组)：羟烷基纤维素聚合物、烷基羟烷基纤维素聚合物；甲基纤维素；甲基纤维素衍生物；羟甲基纤维素衍生物；以及它们的混合物。


3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述羟烷基纤维素聚合物选自以下项(或选自由以下项构成的组)：羟乙基纤维素、羟丙基纤维素以及它们的混合物。


4.根据权利要求2所述的组合物，其中所述烷基羟烷基纤维素聚合物为鲸蜡基羟乙基纤维素。


5.根据权利要求2所述的组合物，其中所述甲基纤维素衍生物选自以下项(或选自由以下项构成的组)：羧甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素衍生物或它们的混合物。


6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述羟甲基纤维素衍生物选自以下项(或选自由以下项构成的组)：羟丙基甲基纤维素、羟丁基甲基纤维素或它们的混合物。


7.根据权利要求1所述的组合物，其中纤维素衍生物、罗望子籽粒提取物和透明质酸的所述聚合物混合物的总浓度按重量计占本发明的总组合物的大于约0.4％至约0.9％。


8.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物的非离子聚合物和阴离子聚合物的总浓度按重量计占本发明的总组合物的(或大于)0.4％(或约0.4％)至约1.0％(或约1.0％)...

【专利技术属性】
技术研发人员：拜明岐，K·T·霍雷瓦，
申请(专利权)人：强生消费者公司，
类型：发明
国别省市：美国;US