【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有点击官能团的ε-聚-L-赖氨酸衍生物、其制法以及其用途
本专利技术涉及将羧基末端用点击官能团修饰了的ε-聚-L-赖氨酸衍生物、其制造方法以及一并改善药理作用物质的生物膜通透性和水溶性、产业用基材的聚阳离子修饰和抗菌涂层的用途或使用。
技术介绍
ε-聚-L-赖氨酸(以下记为ε-PL)是作为蛋白质性氨基酸的L-赖氨酸连接成10～35个残基的直链状的氨基酸均聚物，其特征是L-赖氨酸的羧基和ε位的氨基通过异肽键连接的结构。ε-PL由包括放线菌在内的多种微生物生产，其肽链长度(L-赖氨酸的数量)根据生产菌而不同(非专利文献1～4)。关于ε-PL的最初的报告中，是从作为放线菌的白色链霉菌(Streptomycesalbulus)No.346-D株的培养液鉴定的25～35个残基的ε-PL，之后，鉴定到比该ε-PL链长更短的ε-PL(短链长ε-PL)。但是，由36个残基以上的L-赖氨酸构成的ε-PL尚未在自然界发现。ε-PL的α氨基(-NH2)例如由于在生物体内的pH从中性到酸性的条件下被质子化(-NH3+)，因此ε-PL作为超水溶性的...
【技术保护点】
1.一种具有通式(1)所示的结构的化合物或其盐，/n通式(1)/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170823 JP 2017-159848;20170823 JP 2017-1598491.一种具有通式(1)所示的结构的化合物或其盐，
通式(1)
式中，n为2至100；
P表示用氨基取代的(C1-C5)亚烷基；
Q为下述通式(2)或下述通式(3)所示的结构，
上述通式(2)中，X表示氧原子、亚氨基、硫原子、NHCO或CONH，Y1和Y2可以相同或不同，表示碳原子数1至6的亚烷基、氧原子或亚氨基，m为1至30的整数；
上述通式(3)中，X表示氧原子、亚氨基、硫原子、NHCO或CONH，Y表示碳原子数1至6的亚烷基、氧原子或亚氨基，m为1至30的整数；
Z表示点击官能团。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其由通式(4)所示：
式中，n为2至100的整数；
m为1至30的整数；
X为氧原子或亚氨基；
Y表示碳原子数1至6的亚烷基；
Z表示点击官能团。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其盐，其中，点击官能团为叠氮基、烯基、炔基、腈基、硫醇基、马来酰亚胺基、环氧基、氮丙啶基、环硫乙烷基或三唑基。
4.一种根据权利要求1所述的化合物或其盐的制造方法，包括：
在通式(2a)或通式(3a)所示的化合物或其盐的存在下，培养ε-聚-L-赖氨酸、ε-聚-D-赖氨酸、ε-聚-L-β-赖氨酸、ε-聚-D-β-赖氨酸、δ-聚-L-鸟氨酸、δ-聚-D-鸟氨酸、δ-聚-L-β-鸟氨酸、δ-聚-D-β-鸟氨酸、γ-聚-L-二氨基丁酸、γ-聚-D-二氨基丁酸、β-聚-L-二氨基丙酸或β-聚-D-二氨基丙酸生产菌的工序，
上述通式(2a)中，X、Y1、Y2、Z和m与上述通式(1)中的含义相同，
上述通式(3a)中，X、Y、Z和m与上述通式(1)中的含义相同；以及
收集所产生的根据权利要求1所述的化合物或其盐的工序。
5.一种根据权利要求2所述的化合物或其盐的制造方法，包括：
在通式(3a)所示的化合物或其盐的存在下培养ε-PL生产菌的工序，
上述通式(3a)中，X表示氧原子或亚氨基，Y表示碳原子数1至6的亚烷基，Z表示点击官能团，m表示1至30的整数；以及
收集所产生的根据权利要求2所述的化合物或其盐的工序。
6.一种药理作用物质，其中，通过化学键导入有根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐。
7.一种药理作用物质，其中，通过化学键导入有下述通式(4)所示的化合物或其药学上允许的盐，
式中，n是2至100的整数，
m是1至30的整数，
X表示氧原子或亚氨基，
Y表示碳原子数1至6的亚烷基，
Z表示点击官能团。
8.根据权利要求6或7所述的物质，其中，药理作用物质至少是抗菌剂、抗菌抗生剂及抗癌剂的任一者。
9.根据权利要求8所述的物质，其中，抗菌剂是(A)抗真菌剂；抗菌抗生剂是(B)β内酰胺类抗生物质、(C)氨基糖苷系抗生物质、(D)四环素类抗生物质、或(E)肽类抗生物质、(F)能够有机化学地或生物化学地导入点击官能团的抗菌抗生物质；或抗癌剂是(G)能够有机化学地或生物化学地导入点击官能团的抗癌剂。
10.根据权利要求9所述的物质，其中，
(A)抗真菌剂是(a-1)选自两性霉素B、...
【专利技术属性】
技术研发人员：滨野吉十，牛丸和乘，
申请(专利权)人：公立大学法人福井县立大学，
类型：发明
国别省市：日本;JP
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