用于抗衰老益处的局部组合物制造技术

本申请公开了局部组合物，其包含：(i)第一提取物，其包含从余甘果(Emblica officinalis)提取的植物活性物；和(ii)第二提取物，其包含从茶(Camellia sinensis)提取的挥发性植物活性物，其中所述第二提取物包含按重量份计0.1:1至10:1比率的E‑2‑己烯醛和芳樟醇。本申请还公开了活化Nrf2的方法、上调黑素细胞中HO1的基因表达的方法和上调成纤维细胞中NQO1的基因表达的方法，所述方法包括施用第一方面的局部化妆品组合物的步骤。

Local composition for anti-aging benefits

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抗衰老益处的局部组合物
本专利技术涉及用于活化某些人细胞中的Nrf2的局部组合物。Nrf2的活化对于抗衰老益处来说至关重要。
技术介绍
人皮肤由两个重要的层组成：称为真皮的较厚层和位于其上的称为表皮的较薄层。真皮负责强度、弹性和厚度。随着衰老，该层的厚度减小，据信这是衰老皮肤中皱纹出现的部分原因。表皮由提供弹性和屏障性质的多种细胞组成。角质形成细胞占表皮中细胞总数的75-80％。在表皮内，角质形成细胞以四个不同分化阶段存在。这种分化对于皮肤的某些基本功能(即对于对抗环境因素的保护屏障和防止机体水分流失)来说是必需的。皮肤主要由三种主要类型的细胞组成，它们是角质形成细胞、黑素细胞和成纤维细胞。2相酶(Phase-2enzyme)是主要的解毒酶，并且是细胞抵御氧化剂和其它有毒化学物质的重要部分。虽然每个单独的2相基因可能通过多种机制得到调控，但对于许多2相基因共有的是Keap1-Nrf2-ARE信号传送系统。Nrf2，核因子红细胞2-相关因子2，是通常被其阻遏物Keap1隔离的转录因子。与Keap1的结合促进Nrf2的蛋白酶体降解。Nrf2从Keap1的解离允许前者与配偶体(partner)异二聚化(heterodimerize)，与顺式作用的DNA调控元件结合，并促进下游基因的转录。Nrf2异二聚体所结合并活化的DNA调控元件称为抗氧化反应元件(ARE)。已知典型的ARE序列的一个或多个拷贝存在于包括HO-1在内的2相基因的5'-旁侧区域中。每种细胞类型其本身或鉴于与其它类型的相互作用都在皮肤的外观和健康方面发挥独特作用。核因子红细胞2-相关因子2(Nrf2)是皮肤对氧化应激反应的主要调节剂，其充当保护机制。Nrf2调节各种酶的下游表达，所述酶调节抗氧化机制和解毒机制。因此，诱导Nrf2活化的化学试剂普遍用作筛选物(screens)以鉴定适于各种皮肤益处(包括抑制黑素细胞中黑色素的合成以及抑制成纤维细胞和角质形成细胞中的活性氧)的活性物质。草药提取物以其解毒效果而闻名，并且已知某些提取物上调Nrf2的表达。目前可以通过使用基于抗氧化反应元件(ARE)细胞系的高通量筛选来确定草药的潜能。一些草药诱导Nrf2的部分活化，其可能是2至3倍增加的量级。WO14095198A1(Unilever)公开了在化妆品组合物中使用茶(Camelliasinensis)的提取物用于增强皮肤的免疫力。WO13060710A2(Unilever)公开了局部化妆品组合物，其含有用于抗炎益处的选定比率的绿茶提取物和红茶提取物。US5306486A(Unilever，1994)公开了化妆品组合物，其包含绿茶和防晒化合物。该组合物阻挡紫外线辐射。US2005/0084566A1(Bavan)公开了生产可溶于热水中的速溶茶的方法，其包括以下步骤：(a)通过用硬温水处理红茶叶形成提取物，(b)通过使茶提取物在部分真空下通过闪蒸器来提馏其芳香挥发物提取物，(c)通过使提取物经历反复澄清和抛光以获得澄清的浓缩物来从提取物分离至少12重量％的不溶性固体，(d)从澄清的浓缩物分离6-10％可溶性固体，(e)通过加入食用酸将浓缩物的pH调节至中性，(f)将在步骤(b)中获得的芳香挥发物加入浓缩物中，和(g)获得基本上不含水分的茶粉，其能够在热水中复原以产生基本上无浑浊(haze)和模糊不清(cloudiness)的速溶茶。在该方法中，将芳香物添加回不含不溶性物质的浓缩物中，并且该方法涉及热水可溶性速溶茶的生产，已知所述速溶茶基本上不含热水不溶性茶固体。US2007/0160737A1(联合利华)公开了制造作为饮料消费的芳香绿茶产品的方法，其包括以下步骤：提供包含重量比为至少0.7:1的t-2-己烯醛和芳樟醇的芳香组合物，并将该芳香组合物与茶产品组合。CN102091006A(LongRunTeaGroup，2011)公开了洁面乳，其包含5-20重量％的茶提取物、5-20重量％的辅酶Q10、5-20重量％的余甘果(Emblicaoffcinalis)汁和其它物质。据称该洁面乳提供抗紫外线、抗氧化、收缩毛孔、抗菌、抗痤疮、脱脂、抗辐射性、抗过敏性、多余脂肪去除、保湿、抗衰老、平滑和弹力改善、皱纹和细微纹沟预防以及游离碱去除；并且据称皮肤免疫力在长期使用后增强，从而保护在有害环境中的皮肤。US20080050459A1(3LabInc)公开了化妆品制剂，其包含有效量的余甘子(Phyllanthusemblica)果实提取物和至少一种寡肽如寡肽-4和寡肽-5(原弹性蛋白寡肽)。该化妆品制剂可进一步包含甘草提取物和α-熊果苷。该化妆品制剂意图用于细纹和皱纹和/或亮肤。Adhikari等人已在InternationalJournalofCosmeticScience,2008,30,353-360中公开了草药(例如余甘果和茶)提取物具有抑制酪氨酸酶活性的能力，但该活性被评定为小于其它草药(如光果甘草(Glycyrrhizaglabra)和桑(Morusalba))的50％。Chaudhuri等人在Cosmetics&Toiletries122(2007),pp.73-80中讨论了余甘子中包含的单宁类对黑色素合成的抑制效果。
技术实现思路
植物的植物提取物广泛用于化妆品组合物和药物组合物中。通常，它们组合使用，即作为两种、三种、四种或甚至更多种植物的分开或混合的提取物使用。大多数时间，提取物发挥它们自身的作用，例如，植物X的根的提取物润湿皮肤，而另一植物Y的叶的提取物增加皮肤弹性。极少有这样的提取物，已知它们彼此相互作用以提供全新的效果或比它们的单独效果之和更多的效果。我们在体外测试条件下已意外地观察到第一植物余甘果和第二植物茶的植物提取物之间的协同相互作用。提取物协同相互作用，这通过活化成纤维细胞或黑素细胞中至少之一的Nrf2或其下游基因显露其自身。根据第一方面，公开了局部组合物，其包含：(i)第一提取物，其包含从余甘果提取的植物活性物；和(ii)第二提取物，其包含从茶提取的挥发性植物活性物，其中所述第二提取物包含按重量份计0.1:1至10:1比率的E-2-己烯醛和芳樟醇。根据第二方面，公开了第一方面的局部组合物用于活化Nrf2的用途。根据第三方面，公开了第一方面的局部组合物用于上调黑素细胞中血红素加氧酶1(HO-1)的基因表达的用途。根据第四方面，公开了第一方面的局部组合物用于上调成纤维细胞中NQO1的基因表达的用途。根据第五方面，公开了活化Nrf2的方法，其包括施用第一方面的局部化妆品组合物的步骤。根据第六方面，公开了上调黑素细胞中HO1的基因表达的方法，其包括施用第一方面的局部组合物的步骤。根据第七方面，公开了上调成纤维细胞中NQO1的基因表达的方法，其包括施用第一方面的局部组合物的步骤。根据另一方面，公开了第一方面的局部组合物，其用于活化Nrf2。根据另一方面，公开了本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.局部组合物，其包含：/n(i)第一提取物，其包含从余甘果(Emblica officinalis)提取的植物活性物；和/n(ii)第二提取物，其包含从茶(Camellia sinensis)提取的挥发性植物活性物，/n其中所述第二提取物包含按重量份计0.1:1至10:1比率的E-2-己烯醛和芳樟醇。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170817 EP 17186643.71.局部组合物，其包含：
(i)第一提取物，其包含从余甘果(Emblicaofficinalis)提取的植物活性物；和
(ii)第二提取物，其包含从茶(Camelliasinensis)提取的挥发性植物活性物，
其中所述第二提取物包含按重量份计0.1:1至10:1比率的E-2-己烯醛和芳樟醇。


2.如权利要求1所述的组合物，其中所述比率按重量份计为0.1:1至5:1。


3.如权利要求1或2所述的局部组合物，其中来自余甘果的所述植物活性物是通过水醇提取从其根、茎、叶或树皮提取的。


4.如权利要求1-3中任一项所述的局部组合物，其中所述第一提取物包含按所述提取物的重量计大于5％的鞣花酸。


5.如权利要求1-4中任一项所述的局部组合物，其中来自茶的所述挥发性植物活性物是从其叶或纤维提取的，或者所述活性物包含在通过所述挥发性植物活性物的真空提馏、水蒸气蒸馏或分馏获得的馏分中。


6.如权利要求1-5中任一项所述的局部组合物，其包含占所述第一提取物的0.001-10重量％的量的从余甘果提取的植物活性物。


7.如权利要求1-6中任一项所述的局部组合物，其包含占所述第二提取物的0.001-10重量％的量的从茶提取的挥发性植物活性物。

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【专利技术属性】
技术研发人员：P·M·迪亚斯，V·R·加德吉，N·贾格迪什，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL