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一种用于治疗脑胶质瘤的药物及其制备方法技术

技术编号:23747125 阅读:66 留言:0更新日期:2020-04-11 11:44
本发明专利技术涉及一种包含苯并二恶烷和噻唑的化合物及其药学上接受的盐、制备方法及其用途,所述化合物的结构如式I所示,其中,R选自氢、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、卤素或COOR

A drug for the treatment of gliomas and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种用于治疗脑胶质瘤的药物及其制备方法
本专利技术涉及药学领域,具体涉及一种包含苯并二恶烷和噻唑的化合物、制备方法,以及其用于制备治疗胶质瘤的药物的用途。
技术介绍
脑胶质瘤是最常见的颅内恶性原发性脑肿瘤,其占脑部恶性肿瘤的80%,浸润性生长是脑胶质瘤的特性,因此肿瘤组织边界不清,使得通过手术方式完全切除病变组织显得十分困难,因此胶质瘤切除后极易再次复发。世界卫生组织(WHO)中枢神经系统肿瘤分类将脑胶质瘤分为I~IV级,胶质瘤I级,例如毛细胞型细胞瘤是生长非常缓慢的肿瘤,若此型肿瘤得到完全切除,患者则有治愈的可能。胶质瘤II级(常见的有少突星形细胞瘤、星形细胞瘤等),侵袭型的III级胶质瘤(间变形星形细胞瘤、间变性少突胶质细胞瘤等)出于中间临床病变过程,IV级胶质瘤(恶性胶质瘤)则具有高度的侵袭性(中位生存期为14.5~16.6个月)。目前胶质瘤总的治疗原则为手术切除肿瘤的基础上,再辅以放射或化学药物治疗及放、化疗同时应用的恶性胶质瘤的综合治疗方案。化疗同手术及术后放疗已经成为中枢神经系统肿瘤综合治疗的重要手段。化疗可进一步将恶性肿瘤切除术后本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I所示的化合物:/n

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物:



及其药学上接受的盐;
其中,R选自氢、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、卤素或COORE,RE选自C1~C5烷基。


2.权利要求1所述的式I化合物及其药学上接受的盐,其特征在于:所述的R选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴。


3.权利要求1或2所述的式I化合物及其药学上接受的盐,其特征在于:所述的选自甲基、乙基、丙基、异丙基。


4.权利要求1所述的式I化合物的制备方法,其包括如下步骤:
步骤(1):式II化合物与NaCN反应制备得到式III化合物;
步骤(2):式III化合物与二硫化碳发生Cook-Heilbron反应制备得到式IV化合物;
步骤(3):式IV化合物环氧氯乙烷在缚酸剂的存在下反应制备得到式I化合物;





5.根据权利要求1所述的式I化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)在常温下反应3~8小时,所述的式II化合物与NaCN的摩尔比为1:1~1.2,优选1:1.05。


6.根据权利要求1所述的式I化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)在...

【专利技术属性】
技术研发人员:李洪滨张世华杨慧
申请(专利权)人:佳木斯大学
类型:发明
国别省市:黑龙;23

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