一种头孢呋辛酯干混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种头孢呋辛酯干混悬剂及其制备方法。包括如下组分：125份头孢呋辛酯，98份微晶纤维素‑羧甲基纤维素钠，10份枸橼酸，22份十二烷基硫酸钠，6份香精，956份蔗糖，制备方法：称取原料并分别过筛，其中微晶纤维素‑羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、香精和蔗糖过80目筛，头孢呋辛酯过100目筛；将头孢呋辛酯、微晶纤维素‑羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、香精依次加入混合机中混合，再加入蔗糖混合即可。本发明专利技术方法简单易制备，无需其他溶剂和添加，制备的头孢呋辛酯干混悬剂具有良好的稳定性，不分层，无苦味，药物含量均匀。

A dry suspension of cefuroxime ester and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种头孢呋辛酯干混悬剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种头孢呋辛酯干混悬剂及其制备方法。
技术介绍
头孢呋辛酯属β-内酰胺类抗生素，为半合成的第二代头孢菌素，口服时经胃肠道吸收后被非特异性脂酶水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。其杀菌机理是抑制细菌细胞壁在合成过程中的粘肽转肽酶反应，从而阻碍细胞壁的形成，导致细胞死亡。头孢呋辛酯为白色或类白色粉末，几乎无臭，味极苦。在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶，对湿、热均不稳定。现有的头孢呋辛酯药物主要为颗粒剂、片剂或干混悬剂，其中颗粒剂和片剂不适合婴幼儿、儿童及其他吞服有困难的患者来说存在明显的弊端，因此干混悬剂是一个前景十分广阔、值得研发的剂型。但现有的干混悬剂具有分层严重、稳定性差、苦味难盖的缺点，在制备过程中均需要通过加热，但加热成熔融状态后会导致头孢呋辛酯降解，从而增加药品的不良反应。现有的干混悬剂通常通过添加矫味剂、甜味剂、药物微囊化及药物流化床来掩盖其苦味。如专利CN104586854A公开了一种头孢呋辛酯药物组合物及其制备方法，其利用流化床技术，将药物粉末直接一步包衣，达到掩味或控制释放的目的，但缺点是头孢呋辛酯的相对密度小，用流化床对其包衣复杂且效果不一。
技术实现思路
为解决现有头孢呋辛酯干混悬剂分层严重、苦味难盖的缺点，本专利技术提供一种头孢呋辛酯干混悬剂及其制备方法。为实现上述目的，采用以下技术方案：本专利技术提供一种头孢呋辛酯干混悬剂，包括如下组分：125份头孢呋辛酯，64～98份微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，10份枸橼酸，11～22份十二烷基硫酸钠，5～8份香精，900～1000份蔗糖。进一步地，包括如下组分：125份头孢呋辛酯，98份微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，10份枸橼酸，22份十二烷基硫酸钠，6份香精，956份蔗糖。进一步地，所述头孢呋辛酯的粒度为100目，为干料。进一步地，所述的微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠和蔗糖的粒度均为80目。进一步地，所述香精为橘子香精。本专利技术还提供一种头孢呋辛酯干混悬剂的制备方法，包括以下步骤：步骤A.称取上述原辅料并分别过筛；步骤B.将头孢呋辛酯、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、橘子香精依次加入混合机中混合10～15min，再将蔗糖加入混合机中混合30～40min；步骤C.抽取中间体检验其均匀度、水分以及头孢呋辛的含量；步骤D.根据混合物料测定结果，调整干混悬剂填充量，进行填充；步骤E.检验合格后经包装入库。进一步地，所述步骤C中均匀度为相对标准偏差计算＜5％，水分为1.5～2.5％，头孢呋辛的含量为11.75～12.99％。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：本专利技术中微晶纤维素-羧甲基纤维素钠在处方中主要起助悬的作用，该辅料具有良好的触变性，加水后振摇，混悬剂稀化，易于服用，放置时会稠化，使得药物以小颗粒的形式均匀稳定地分散于介质中，保证用药剂量的准确性；润湿剂十二烷基硫酸钠可以改善疏水药物头孢呋辛酯的润湿性，防止了药物絮状物的上浮而起到稳定作用。甜味剂蔗糖和橘子香精主要起到矫味的作用，可以增加患者，尤其是儿童患者服药的顺应性。本专利技术方法简单易制备，无需其他溶剂和添加，制备的头孢呋辛酯干混悬剂具有良好的稳定性，不分层，无苦味，药物含量均匀。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的解释说明，但具体实施例并不对本专利技术作任何限定。以下实施例中的头孢呋辛酯原料含量(以湿品计)为81.5％。其他除非特别说明，实施例中所涉及的试剂、方法均为本领域常用的试剂和方法。实施例1(干混悬剂200袋量)一种头孢呋辛酯干混悬剂，包括以下原料：30.7g头孢呋辛酯，3.2g微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，2.0g枸橼酸，4.4g十二烷基硫酸钠，1.2g橘子香精，191.8g蔗糖。制备方法：称取原料并分别过筛，其中微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠和蔗糖过80目筛，头孢呋辛酯过100目筛；将头孢呋辛酯、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、橘子香精依次加入混合机中混合10min，再加入蔗糖混合30min即可。实施例2(干混悬剂200袋量)一种头孢呋辛酯干混悬剂，包括以下原料：30.7g头孢呋辛酯，6.4g微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，2.0g枸橼酸，4.4g十二烷基硫酸钠，1.2g香精，191.8g蔗糖。制备方法：称取原料并分别过筛，其中微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠和蔗糖过80目筛，头孢呋辛酯过100目筛；将头孢呋辛酯、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、橘子香精依次加入混合机中混合12min，再加入蔗糖混合30min即可。实施例3(干混悬剂200袋量)一种头孢呋辛酯干混悬剂，包括以下原料：30.7g头孢呋辛酯，19.6g微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，2.0g枸橼酸，4.4g十二烷基硫酸钠，1.2g橘子香精，191.8g蔗糖。制备方法：称取原料并分别过筛，其中微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠和蔗糖过80目筛，头孢呋辛酯过100目筛；将头孢呋辛酯、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、橘子香精依次加入混合机中混合10min，再加入蔗糖混合35min即可。实施例4(干混悬剂200袋量)一种头孢呋辛酯干混悬剂，包括以下原料：30.7g头孢呋辛酯，20.0g微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，2.0g枸橼酸，4.4g十二烷基硫酸钠，1.2g橘子香精，191.8g蔗糖。制备方法：称取原料并分别过筛，其中微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠和蔗糖过80目筛，头孢呋辛酯过100目筛；将头孢呋辛酯、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、橘子香精依次加入混合机中混合15min，再加入蔗糖混合40min即可。实施例5(干混悬剂200袋量)一种头孢呋辛酯干混悬剂，包括以下原料：30.7g头孢呋辛酯，12.8g微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，2.0g枸橼酸，4.4g十二烷基硫酸钠，1.2g橘子香精，191.8g蔗糖。制备方法：称取原料并分别过筛，其中微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠和蔗糖过80目筛，头孢呋辛酯过100目筛；将头孢呋辛酯、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、橘子香精依次加入混合机中混合15min，再加入蔗糖混合35min即可。实施例6(干混悬剂200袋量)一种头孢呋辛酯干混悬剂，包括以下原料：30.7g头孢呋辛酯，12.8g微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，4.4g十二烷基硫酸钠，191.8g蔗糖。制备方法：称取原料并分别过筛，其中微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠和蔗糖过80目筛，头孢呋辛酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种头孢呋辛酯干混悬剂，其特征在于，包括如下组分：125份头孢呋辛酯，64～98份微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，10份枸橼酸，11～22份十二烷基硫酸钠，5～8份香精，900～1000份蔗糖。/n

【技术特征摘要】
1.一种头孢呋辛酯干混悬剂，其特征在于，包括如下组分：125份头孢呋辛酯，64～98份微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，10份枸橼酸，11～22份十二烷基硫酸钠，5～8份香精，900～1000份蔗糖。


2.根据权利要求1所述的一种头孢呋辛酯干混悬剂，其特征在于，包括如下组分：125份头孢呋辛酯，98份微晶纤维素-羧甲基纤维素钠，10份枸橼酸，22份十二烷基硫酸钠，6份香精，956份蔗糖。


3.根据权利要求1或2所述的一种头孢呋辛酯干混悬剂，其特征在于，所述头孢呋辛酯的粒度为100目，为干料。


4.根据权利要求1或2所述的一种头孢呋辛酯干混悬剂，其特征在于，所述的微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、枸橼酸、十二烷基硫酸钠和蔗糖的粒度均为80目。


5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡心怡，马红，
申请(专利权)人：濮阳市汇元药业有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41