无环吡啶酰胺化合物作为用于防治果园、葡萄园和种植作物中的植物病原性真菌的杀真菌剂的用途制造技术

本公开涉及农用化学品领域，包括化合物I及其用于防治农业上有用的果园、葡萄园和种植作物中的真菌病害的用途。

The use of acyclic pyridylamide as fungicide for the control of plant pathogenic fungi in orchards, vineyards and crops

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】无环吡啶酰胺化合物作为用于防治果园、葡萄园和种植作物中的植物病原性真菌的杀真菌剂的用途相关申请的交叉引用本申请要求2017年5月2日提交的美国临时专利申请序列号62/500175的权益，该临时专利申请以引用的方式明确地并入本文中。
本公开涉及将(S)-1,1-双(4-氟苯基)丙烷-2-基(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶甲酰基)-L-丙氨酸用于防治果园、葡萄园和种植作物中的真菌病害用途的领域。
技术介绍
杀真菌剂是天然或合成来源的化合物，它起到保护植物免受农业相关真菌造成的损害以及治愈植物的作用。一般而言，单一的杀真菌剂并非在所有情况下都是有用的。因此，正在进行研究以产生可具有更好的性能、更易于使用且成本更低的杀真菌剂。本公开涉及(S)-1,1-双(4-氟苯基)丙烷-2-基(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶甲酰基)-L-丙氨酸盐(化合物I)及其用作杀真菌剂的用途。化合物I可以提供针对子囊菌(ascomycete)、担子菌(basidiomycete)和半知菌(deuteromycete)的保护。
技术实现思路
本公开的一个实施方案包括一种防治具有被病原体感染的风险的植物中的病原体诱导的病害的方法，该方法包括使植物或植物附近的区域接触包含化合物I的组合物。本公开的另一个实施方案是将化合物I用于保护植物免受植物病原性生物的侵袭或治疗植物病原性生物侵染的植物的用途，包括将化合物I或包含化合物I的组合物施用于土壤、植物、植物的一部分、叶子和/或种子。另外，本公开的另一个实施方案是一种用于保护植物免受植物病原性生物的侵袭和/或治疗植物病原性生物侵染的植物的组合物，包括化合物I和植物学上可接受的载体材料。具体实施方式本公开的一个示例性实施方案包括用于防治真菌的生长的混合物，所述混合物包含化合物I：本公开的化合物I可以通过多种已知技术中的任一种，以化合物I或以包含化合物I的调配物施用。例如，化合物I可以施用于植物的根、茎、种子、花或叶子，用于防治各种真菌，而不损害植物的商业价值。化合物I也可以以叶面喷洒剂、化学灌溉剂、土壤灌施剂、土壤注入剂、土壤喷洒剂、土壤掺入物或种子处理剂施用。该材料可以以任何常用调配物类型形式施用，例如以溶液剂、粉剂、可湿性粉末剂、可流动浓缩物或可乳化浓缩物施用。优选地，本公开的化合物I以包含化合物I与植物学上可接受的载剂的调配物形式施用。浓缩调配物可以分散于水或其他液体中以用于施用，或调配物可以是粉尘状的或颗粒状的，它们随后可以不经进一步处理就施用。调配物可以根据农业化学领域中常规的程序来制备。本公开设想了可以借助于调配化合物I以用于递送和作为杀真菌剂使用的所有媒介物。通常，调配物作为水性混悬剂或乳剂施用。此类混悬剂或乳剂可以从水溶性、水可悬浮或可乳化调配物产生，所述调配物为固体，通常称为可湿性粉末剂；或液体，通常称为可乳化浓缩物、水性混悬剂或悬浮浓缩物。如将易于理解的那样，可以使用可以添加化合物I的任何材料，只要该材料产生期望的效用，而不显著干扰作为抗真菌剂的化合物I的活性即可。可以压实形成水可分散颗粒的可湿性粉末剂包含含有化合物I、惰性载剂和表面活性剂的紧密混合物。可湿性粉末剂中化合物I的浓度可以为基于可湿性粉末剂的总重量计约10重量％至约90重量％，更优选地约25重量％至约75重量％。在制备可湿性粉末调配物时，化合物I可以与任何细分的固体(诸如叶蜡石、滑石、白垩、石膏、漂白土、膨润土、绿坡缕石、淀粉、酪蛋白、麸质、蒙脱石粘土、硅藻土、纯硅酸盐等等)一起配混。在这种操作中，细分的载剂和表面活性剂通常与化合物I一起共混并碾磨。化合物I的可乳化浓缩物可以包含适宜浓度，诸如在合适的液体中，基于浓缩物的总重量计，约10重量％至约50重量％的化合物I。化合物I可以溶解于惰性载剂中，该载剂是水可混溶性溶剂或水不可混溶性有机溶剂和乳化剂的混合物。浓缩物可以用水和油稀释，以形成水包油乳液形式的喷洒混合物。可用的有机溶剂包括芳族化合物，尤其是石油的高沸点萘和烯烃馏分，诸如重芳族石脑油。也可以使用其他有机溶剂，例如包括松香衍生物在内的萜烯溶剂、脂族酮(诸如环己酮)和复杂醇(诸如2-乙氧基乙醇)。本文可以有利地采用的乳化剂可以由本领域的技术人员容易地确定，并且包括各种非离子、阴离子、阳离子和两性乳化剂，或两种或更多种乳化剂的共混物。用于制备可乳化浓缩物的非离子乳化剂的实例包括聚烷二醇醚以及烷基和芳基酚、脂族醇、脂族胺或脂肪酸与环氧乙烷、环氧丙烷的缩合产物，诸如用多元醇或聚氧化亚烷基增溶的乙氧基化烷基酚和羧酸酯。阳离子乳化剂包括季铵化合物和脂肪胺盐。阴离子乳化剂包括烷基芳基磺酸的油溶性盐(例如，钙盐)、磷酸化聚乙二醇醚的油溶性盐或硫酸化聚乙二醇醚和适当的盐。可以用于制备本专利技术的化合物I的可乳化浓缩物的代表性有机液体是芳族液体，诸如二甲苯、丙苯馏分；或混合萘级分、矿物油、取代的芳族有机液体，诸如邻苯二甲酸二辛酯；煤油；各种脂肪酸的二烷基酰胺，尤其是脂肪二醇和二醇衍生物的二甲基酰胺，诸如二乙二醇的正丁醚、乙醚或甲醚，和三乙二醇的甲醚等等。也可以将两种或更多种有机液体的混合物用于制备可乳化浓缩物。有机液体包括二甲苯和丙苯级分，在一些情况下二甲苯是最优选的。表面活性分散剂通常用于液体调配物中，并且以基于分散剂与化合物I的组合重量计0.1重量％至20重量％的量使用。调配物还可以含有其他相容性添加剂，例如植物生长调节剂和用于农业的其他生物学活性化合物。包含化合物I的水性混悬剂可以以基于水性混悬剂的总重量计约5重量％至约50重量％的范围内的浓度分散于水性媒介物中。混悬剂通过以下步骤来制备：精细研磨化合物I，并且将研磨的材料剧烈混合至由水和选自上文讨论的相同类型的表面活性剂组成的媒介物中。还可添加诸如无机盐和合成胶或天然胶的其他组分，以增加水性媒介物的密度和粘度。化合物I也可以以颗粒调配物施用，该调配物特别适用于向土壤施用。颗粒调配物通常含有基于颗粒调配物的总重量计约0.5重量％至约10重量％的化合物I，该化合物I分散于惰性载剂中，该载剂完全或大部分由粗分的惰性材料(诸如绿坡缕石、膨润土、硅藻土、粘土或类似的廉价物质)组成。此类调配物通常通过以下步骤来制备：将化合物I溶解于合适的溶剂中，然后将其施加至已预先形成在约0.5mm至约3mm范围内的适当粒度的颗粒载剂中。合适的溶剂是化合物I基本上或完全溶解的溶剂。此类调配物还可以通过以下步骤来制备：制备载剂和化合物I和溶剂的粘团或糊状物，然后挤压和干燥以获得所需的颗粒。可以通过将粉末形式的化合物I与合适的粉尘状农业载剂(例如，高岭粘土、研磨火山岩等等)紧密混合来制备含有化合物I的粉剂。粉剂可以合适地含有基于粉剂的总重量计约1重量％至约10重量％的化合物I。调配物可以另外含有辅助表面活性剂，以增强化合物I在目标作物和生物上的沉积、润湿和渗透。这些辅助表面活性剂可以任选地用作调配物的组分或用作桶混物。辅助表面活性剂的量通常基于水的喷洒体积计从0.01体积％至1.0体本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种防治具有患病风险的果园、葡萄园和种植作物中的真菌病害的方法，所述方法包括以下步骤：使植物的至少一部分和/或植物附近的区域接触包含化合物I的组合物，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170502 US 62/500,1751.一种防治具有患病风险的果园、葡萄园和种植作物中的真菌病害的方法，所述方法包括以下步骤：使植物的至少一部分和/或植物附近的区域接触包含化合物I的组合物，



其中所述化合物对植物病原体有效。


2.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物是





3.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物还包含选自以下的至少一种另外的农业活性成分：杀昆虫剂、除草剂和杀真菌剂。


4.如权利要求1所述的方法，其中所述真菌病原体选自以下致病原：核果的花和果实褐腐病病菌(核果链核盘菌(Monilinialaxa)和果生链核盘菌(Moniliniafructicola))、核果的果腐病病菌(匍枝根霉(Rhizopusstolonifer))、苹果的白粉病病菌(白叉丝单囊壳(Podosphaeraleucotricha))、苹果的叶斑病病菌(苹果链格孢菌(Alternariamali))、梨的疮痂病病菌(梨黑星病菌(Venturiapyrina))、梨的烟霉病病菌(煤炱属种(Capnodiumsp.))、葡萄的白粉病病菌(葡萄白粉病菌(Erysiphenecator))、草莓和葡萄藤的灰霉病病菌(灰色葡萄孢菌(Botrytiscinerea))、香蕉的黑条叶斑病病菌(斐济球腔菌(Mycosphaerellafijiensis))、樱桃的白粉病病菌(隐蔽叉丝单囊壳(Podosphaeraclandestina)，PODOCL)、山核桃疮痂病病菌(黑星病菌(Cladosporiumcaryigenum)，CLADCA)、杏仁疮痂病病菌(嗜果枝孢菌(Cladosporiumcarpopilum)，CLADSP)、杏仁中的穿孔病病菌(小点霉属病菌(Stigminacarpophila)，STIGCA)、...

【专利技术属性】
技术研发人员：V·博斯科，C·盖洛普，A·Y·余，L·C·V·达库尼亚，A·C·拉米雷斯，A·卡利克斯托，M·马丁，A·麦凯，J·里奇堡，
申请(专利权)人：美国陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：美国;US