用于治疗糖尿病的作为PDE1抑制剂的[1,2,4]三唑并衍生物制造技术

技术编号:23563340 阅读:35 留言:0更新日期:2020-03-25 07:50
本发明专利技术提供式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是CH

Triazolo derivatives as pde1 inhibitors for diabetes

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗糖尿病的作为PDE1抑制剂的[1,2,4]三唑并衍生物本专利技术涉及某些人PDE1抑制剂,包含所述化合物的药物组合物,使用所述化合物治疗生理学病症的方法,以及可用于合成所述化合物的中间体和方法。磷酸二酯酶(PDEs)是通过控制cAMP和cGMP的水解速率来调节这些环核苷酸的细胞水平的酶。PDE1是钙和钙调蛋白依赖性PDE,是至少11种已知PDE家族之一。PDE1在许多组织中表达,包括大脑、心脏、肺、肾和平滑肌。此外,PDE1由三种已知同种型PDE1A、PDE1B和PDE1C的家族构成。患有糖尿病的患者经常发展出一种形式的慢性肾脏疾病,称为糖尿病性肾脏疾病(或糖尿病性肾病)。据估计,糖尿病性肾脏疾病可能影响多达40%的糖尿病患者。糖尿病性肾脏疾病的治疗选择有限,包括使用降低血压的药物,控制血糖水平、饮食和体重以及进行定期体育活动。因此,需要针对患有慢性肾脏疾病,特别是糖尿病性肾脏疾病的患者的其它治疗选择。美国专利号9,175,010公开了某些噻吩-、呋喃-和吡啶-稠合的唑并吡啶-5-(6H)-酮类,它们是PDE1(且更特别地是PDE1B)的抑制剂,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐:/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170810 US 62/5434271.下式的化合物或其药学上可接受的盐:



其中X是CH2CH2、CH2CH2CH2、OCH2或CH2O;且
R是乙基、正丙基、环丙基或环丁基;
条件是当X是CH2CH2时,则R不是环丙基。


2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中X是OCH2。


3.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中X是CH2O。


4.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R是环丙基。


5.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R是正丙基。


6.根据权利要求1所述的化合物或盐,其是:




7.根据权利要求6所述的化合物,其是:




8.根据权利要求1所述的化合物或盐,其是:




9.根据权利要求8所述的化合物,其是:


【专利技术属性】
技术研发人员:MJ格宁WG霍罗伟CD耶苏达森施清
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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