局部用组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含赤藓酮糖和羟基苯乙酮的局部用组合物，以及所述局部用组合物用于防止和/或治疗与Malassezia酵母、Propionibacterium acnes相关的病痛的用途以及防霉菌(诸如特别是Aspergillus brasiliensis)的用途。

Local composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部用组合物本专利技术涉及包含赤藓酮糖和羟基苯乙酮的局部用组合物，以及所述局部用组合物用于防止(prevention)和/或治疗与Malassezia酵母或Propionibacteriumacnes相关的病痛(ailments)的用途以及所述局部用组合物防霉菌(诸如特别是Aspergillusbrasiliensis)的用途。为了保护美容组合物、家居用品、塑料、纸张和/或涂料免受霉菌和细菌，目前市场上的大多数产品都含有防腐剂。虽然这些防腐剂保护免受细菌和真菌，但研究已将日常暴露于这些物质中的许多物质与皮肤刺激、癌症和/或内分泌问题的风险增大联系起来。因此，许多制造商正在寻找替代性的抗微生物活性物，所述替代性的抗微生物活性物允许减少防腐剂的量并且看起来不会造成任何健康风险。抗微生物活性化合物还对许多美容应用起着关键作用：真菌属Malassezia包含是正常皮肤微生物群的部分的脂质依赖性和亲脂性酵母物种。通常，Malassezia酵母由于依赖脂质存活而最经常出现在皮肤的富含皮脂的区域，诸如躯干、背部、面部和头皮中。几种不良的皮肤症状与Malassezia酵母群体过多(overpopulation)有关，诸如皮肤瘙痒、花斑糠疹、皮屑形成、脂溢性皮炎、特应性皮炎和牛皮癣。例如，在皮屑期间，Malassezia的水平增加了其正常水平的1.5到2倍。油酸触发的穿过表皮顶层角质层的渗透会导致易感者的炎症反应，所述炎症反应扰乱稳态并导致角质层细胞的不稳定分裂。往往使用诸如唑类抗真菌药等局部用抗真菌剂来处理Malassezia群体过多，然而局部用抗真菌剂可能具有严重的副作用，诸如敏化反应、皮肤刺激反应或形成潜在耐药菌株。因此，持续需要用于减少人和动物皮肤上被所述皮肤良好耐受的Malassezia酵母群体的温和处理，以保持皮肤的健康稳态和/或改善皮肤微生物组(microbiome)的健康并由此减轻被处理的皮肤和/或头皮区域的瘙痒。此外，需要温和保护局部用组合物诸如美容产品或药物产品抗Aspergillusbrasiliensis。令人惊讶地，现已发现被广泛接受的美容成分赤藓酮糖协同地增强了羟基苯乙酮针对Malasseziafurfur的抗微生物活性。因此，该组合可以有效地用于控制皮肤和/或头皮上的Malassezia群体，并由此克服由于皮肤和/或头皮上的Malasseziafurfur群体过多而导致的不利影响，诸如皮肤瘙痒。此外，已经发现赤藓酮糖和羟基苯乙酮针对Aspergillusbrasiliensis(A.brasiliensis)具有协同的抗微生物活性。因此，该组合特别适合于保护局部用组合物免受由A.brasiliensis导致的微生物污染或腐烂。因此，在第一实施方式中，本专利技术涉及包含赤藓酮糖和羟基苯乙酮的局部用组合物。在另一个实施方式中，本专利技术涉及赤藓酮糖和羟基苯乙酮的组合作为抗Malassezia酵母(诸如特别是Malasseziafurfur)和/或霉菌(诸如特别是Aspergillusbrasiliensis)的抗微生物剂的用途。在另一个实施方式中，本专利技术涉及杀灭和/或抑制Malassezia酵母(诸如优选地Malasseziafurfur)、Propionibacteriumacnes和/或霉菌(诸如优选地Aspergillusbrasiliensis)的生长的方法，所述方法包括使所述酵母、Propionibacteriumacnes或霉菌与赤藓酮糖和羟基苯乙酮的组合(混合物)接触。由于针对Malassezia酵母的抗微生物活性，赤藓酮糖和羟基苯乙酮的组合还适用于通过维持皮肤稳态和/或改善皮肤微生物组的健康来处理与此类酵母群体过多有关的不良皮肤症状。因此，本专利技术还涉及处理皮肤和/或头皮的方法，所述方法包括以下步骤：使皮肤和/或头皮与包含赤藓酮糖和羟基苯乙酮的局部用组合物接触，特别地用于治疗、防止和/或预防皮肤瘙痒，以及用于维持皮肤稳态和/或皮肤微生物组平衡。在另一个实施方式中，本专利技术涉及包含赤藓酮糖和羟基苯乙酮的局部用组合物用于治疗、防止和/或预防皮肤瘙痒以及用于维持皮肤稳态和/或皮肤微生物组平衡的用途。根据本专利技术的局部用组合物的其他合适的用途包括药物应用。因此，根据本专利技术的局部用组合物可用于治疗、防止和/或预防有此需要的患者的其中期望杀灭和/或抑制Malassezia酵母(诸如特别是Malasseziafurfur)的生长的任何疾患(disorder)和疾病，诸如以用于治疗、防止和/或预防花斑糠疹、皮屑形成、脂溢性皮炎、特应性皮炎和牛皮癣。由于针对Propionibacteriumacnes的抗微生物活性，赤藓酮糖和羟基苯乙酮的组合还适用于通过维持皮肤稳态和/或改善皮肤微生物组的健康来处理与此类Propionibacteriumacnes群体过多有关的不良皮肤症状。根据本专利技术的局部用组合物的另一合适用途是治疗、防止和/或预防痤疮，因为该组合在杀灭/抑制Propionibacteriumacnes(P.acnes)的生长方面也是非常有效的。术语“赤藓酮糖”是指呈D形式或L形式或作为外消旋物的赤藓酮糖。优选使用L-(+)-赤藓酮糖[533-50-6]。赤藓酮糖例如可在Kaiseraugst的DSMNutritionalProductsLtd商购获得。术语羟基苯乙酮是指邻羟基苯乙酮、间羟基苯乙酮或对羟基苯乙酮。在本专利技术的所有实施方式中特别优选的是对羟基苯乙酮[CAS99-93-4]，其也被称为1-(4-羟基苯基)-乙酮并且其可在Symrise公司作为H商购获得。如本文所用，术语“抗微生物活性”(或“抗微生物效应”)是指杀灭和/或抑制Malassezia酵母(诸如特别是Malasseziafurfur)、Propionibacteriumacnes和/或霉菌(诸如Aspergillusbrasiliensis)的生长的能力。在本专利技术的所有实施方式中，优选地，局部用组合物不含有(基本上不含)具有选自伯芳族胺或仲芳族胺的伯氨基或仲氨基的任何成分和含氮杂环化合物。在本专利技术的所有实施方式中，基于局部用组合物的总重量，局部用组合物优选包含量为选自约0.005重量％至5重量％的范围，更优选地约0.01重量％至3重量％的范围，最优选地0.025重量％至2重量％的范围，诸如量为0.04重量％至1重量％，特别有利地量为0.04重量％至0.75重量％，诸如量为0.04重量％至0.5重量％的赤藓酮糖。其他特别合适的范围包括0.01重量％至0.2重量％或0.05重量％至0.2重量％，特别是用于选择性处理M.furfur、P.acnes和/或A.Brasiliensis。在本专利技术的所有实施方式中，基于局部用组合物的总重量，局部用组合物优选地包含量为选自约0.01重量％至2重量％的范围，优选地0.1重量％至1重量％的范围，最优选地0.1重量％至0.6重量％的范围的羟基苯乙酮。优选地，在本专利技术的所有实施方式中，赤藓酮糖与本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含赤藓酮糖和羟基苯乙酮的局部用组合物，其中基于所述组合物的总重量，羟基苯乙酮的量选自约0.01重量％至2重量％的范围，优选地0.1重量％至1重量％的范围，最优选地0.1重量％至0.6重量％的范围。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170706 EP 17180054.31.一种包含赤藓酮糖和羟基苯乙酮的局部用组合物，其中基于所述组合物的总重量，羟基苯乙酮的量选自约0.01重量％至2重量％的范围，优选地0.1重量％至1重量％的范围，最优选地0.1重量％至0.6重量％的范围。


2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中基于所述组合物的总重量，赤藓酮糖的量选自约0.005重量％至5重量％的范围，更优选地约0.01重量％至3重量％的范围，最优选地0.025重量％至2重量％的范围。


3.根据权利要求1或2所述的局部用组合物，其中所述羟基苯乙酮是对羟基苯乙酮。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的局部用组合物，其中所述组合物是美容或药物组合物。


5.根据权利要求4所述的局部用组合物，其中所述组合物是洗发制品、护发素、O/W乳剂、W/O乳剂或凝胶。


6.根据权利要求1或5中任一项所述的局部用组合物，其中所述组合物还包含水和至少一种选自由表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油组成的组的试剂。


7.一种处理皮肤和/或头皮的方法，所述方法包括使所述皮肤和/或头皮与根据权利要求1至6中任一项所述的局部用组合物接触的步骤。


8.根据权利要求7所述的方法，所述方法用于治疗、防止和/或预防皮肤瘙痒和/或用于维持健康的皮肤稳态和/或用于维持皮肤微生物组平衡。


9.根据权利要求1至6中任一项所述的局部用组合物用于防止或治疗皮肤瘙痒和/或...

【专利技术属性】
技术研发人员：克里斯蒂娜·门得洛克埃丁格，塞巴斯蒂安·蒙吉特，托马斯·鲁道夫，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL