【技术实现步骤摘要】
蛋白酪氨酸磷酸酶2受体拮抗剂及其应用
本专利技术属于小分子药物领域,尤其是涉及3种蛋白酪氨酸磷酸酶2受体拮抗剂及其应用。
技术介绍
蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)是一种胞内类型的蛋白酪氨酸磷酸酶。它含有2个Src同源结构域。SHP2由人类的PTPN11基因编码,它包含了两个N末端SH2区(N-SH2和C-SH2),一个催化区,和含有酪氨酸磷酸化位点的C末端,以及富含脯氨酸的基团。它结构中的每个SH2区具有独立的磷酸酪氨酸结合位点,SH2区是一个含有100个氨基酸残基的基团,在调节SHP2与其它分子中磷酸化的酪氨酸残基的结合中起到重要作用,进而指导磷酸酶特异性的蛋白与蛋白之间的相互作用,这种相互作用是酪氨酸磷酸化所启动的信号传导级联反应。它对细胞内其它信号分子有去磷酸化和脉冲激发的效应,参与各种信号传导过程,在人体发育生长过程中起着十分重要的作用。SHP2广泛分布在机体的各个组织和细胞中,有报道SHP2与肿瘤发展和转移有很大关联,它可以促进肿瘤细胞的生长和迁移。在人类的恶性肿瘤中,如肺、结肠等实体肿瘤中均发现SHP2的 ...
【技术保护点】
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【技术特征摘要】
1.结构式(I-III)表示的化合物及其药学上可接受的盐:
2.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防蛋白酪氨酸磷酸酶2受体高表达或活性过高导致的相关疾病或病症的药物中的用途。
3.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备新型抗肿瘤药物中的用途。
4.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗过敏性哮喘药物中的用途。
5.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备对动脉粥样硬化有保护作用...
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