【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用γ-酮醛清除剂治疗动脉粥样硬化的方法政府支持本专利技术在由国家健康研究所授予的HL116263的政府支持下做出。政府在本专利技术中拥有某些权利。
本专利技术总体上涉及治疗和预防炎症的领域，并且更具体地涉及控制异缩酮(isoketal)和神经缩酮(neuroketal)的领域。本专利技术还涉及治疗和预防动脉粥样硬化或动脉中斑块积聚，心脏病发作、中风和外周血管疾病的潜在原因的领域，并且更具体地涉及治疗和预防动脉粥样硬化和心血管事件的形成的领域，所述治疗或预防系通过控制活性醛(包括丙二醛(MDA)、异缩酮和神经缩酮)以及它们对脂蛋白(LDL和HDL)和动脉壁引起的损伤。
技术实现思路
脂质过氧化产生氧化应激和炎症，并加快动脉粥样硬化和心血管事件的发病机制。在西式饮食喂养16周的Ldlr-/-小鼠中检查了醛清除剂2-羟基苄胺(2-HOBA)(水杨胺)预防动脉粥样硬化形成的能力。与用媒介物或无活性类似物4-HOBA治疗的小鼠相比，2-HOBA治疗显著降低了高胆固醇血的Ldlr-/-小鼠中动脉粥样硬化的形成，在...
【技术保护点】
1.治疗动脉粥样硬化或防止动脉粥样硬化进展的方法，所述方法是通过向有此需要的患者施用有效量的至少一种γ-KA清除剂化合物。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170427 US 62/491,2251.治疗动脉粥样硬化或防止动脉粥样硬化进展的方法，所述方法是通过向有此需要的患者施用有效量的至少一种γ-KA清除剂化合物。
2.治疗、预防或改善动脉粥样硬化的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用下式的化合物：
其中：
R是N或C；
R2独立地是H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环，任选地被一个或多个R2、R3和R4取代，并且可以与一个或多个R2、R3或R5环化以形成任选取代的含有C、O、S或N的C3-8元环；
R3是H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环，任选地被一个或多个R4、R2和R3取代，并且可以与一个或多个R2或R5环化以形成任选取代的含有C、O、S或N的C3-8元环；
R4是H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环，任选地被一个或多个R4、R2和R3取代，并且可以与一个或多个R2、R3或R5环化以形成任选取代的含有C、O、S或N的C3-8元环；
R5是键、H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环，任选地被一个或多个R4、R2和R3取代，并且可以与一个或多个R2、R3或R4环化以形成任选取代的含有C、O、S或N的C3-8元环；
以及其立体异构体和类似物。
3.治疗、预防或改善动脉粥样硬化的方法，所述方法包括向有此需要的患者施用下式的化合物：
其中：
R是N或C；
R2独立地是H、取代或未取代的烷基；
R3是H、卤素、烷氧基、羟基、硝基；
R4是H、取代或未取代的烷基、羧基；
以及其立体异构体和类似物，
条件是：当R是N，R4是H，且R2是CH3时，R2不是-CH2-OH。
4.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述化合物是下式的化合物：
或其清除γ-KA的类似物。
5.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述化合物是下式的化合物：
或其清除γ-KA的类似物。
6.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述化合物是下式的化合物：
或其清除γ-KA的类似物。
7.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述化合物是下式的化合物：
或其清除γ-KA的类似物。
8.制备用于治疗、预防或改善动脉粥样硬化的药物的方法，所述方法包括将具有由下式表示的结构的化合物
其中：
R是N或C；
R2独立地是H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环，任选地被一个或多个R2、R3和R4取代，并且可以与一个或多个R2、R3或R5环化以形成任选取代的含有C、O、S或N的C3-8元环；
R3是H、羟基、卤素、硝基、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、含有C、O、S或N的C3-8元环，任选地被一个或多个R4、R2和R3取代，并且可以与一个或多个R2或R5环化以形成任选取代的含有C、O、S或N的C3-8元环；<...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·林顿，J·A·奥茨，S·S·戴维斯，L·J·罗伯茨二世，V·阿玛尔纳特，P·扬西，H·陶，
申请(专利权)人：范德比尔特大学，
类型：发明
国别省市：美国;US
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