一种硫化氢的供体及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种硫化氢的供体及其制备方法和用途，属于医药技术领域。本发明专利技术提供的硫化氢的供体，其化学名称为S‑(4‑氟苄基)‑N‑(3,4,5‑三甲氧基苯甲酰基)‑L‑半胱氨酸甲酯，化学结构式如式(Ⅰ)所示；本发明专利技术提供的硫化氢的供体(MTC)，能有效治疗缺血性脑卒中的疾病，通过激活PI3K/AKT通路、抑制线粒体凋亡信号通路、降低内质网应激、激活ERK‑MEK信号通路、增加神经细胞的存活率或保护神经元缺血性损伤的多种治疗靶点来实现有效治疗缺血性脑卒中的目的。

A hydrogen sulfide donor and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种硫化氢的供体及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种硫化氢的供体及其制备方法和用途，属于医药

技术介绍
脑梗死又称缺血性脑卒中，是由各种原因所致局部脑组织血液供应障碍，造成缺血性脑损伤，在细胞内激活了一系列的级联反应，包括各种信号通路，最终引起不可逆的脑组织损伤。目前临床上治疗脑卒中最有效的方法是快速疏通使其再灌注，即缺血再灌注，但脑缺血后的再灌注在某些情况下可导致脑组织损伤和功能障碍加重，即缺血/再灌注损伤。目前临床上治疗脑缺血的药物有β受体阻断剂、钙离子拮抗剂、他汀类药物、RAS阻断剂等，但治疗靶点较单一、消化道出血等的副作用。一些抗氧化剂药物，激素以及特异性钙通道阻断剂均在一定程度上对脑具有保护作用，但过去的几年中，许多药物在进入III期临床后都遭到失败，其原因不是由于疗效和安全性不够。因此如何减轻脑缺血/再灌注损伤成为全球临床医学亟待解决的热点问题，而其发生机制至今尚未完全被阐明，所以研究缺血性脑卒中损伤的治疗策略以及开发新的药物有着重要的理论和实践意义。硫化氢(hydrogensulfide,H2S)已经被认为是继本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硫化氢的供体，其特征在于，所述硫化氢的供体的化学名称为S-(4-氟苄基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-L-半胱氨酸甲酯；所述硫化氢的供体的化学结构式如式(Ⅰ)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种硫化氢的供体，其特征在于，所述硫化氢的供体的化学名称为S-(4-氟苄基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)-L-半胱氨酸甲酯；所述硫化氢的供体的化学结构式如式(Ⅰ)所示：





2.如权利要求1所述硫化氢的供体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将式(Ⅱ)所示化合物溶于氯化亚砜中，在70～80℃下回流反应至完全，薄层色谱跟踪反应至结束，减压旋干溶剂，得到中间产物式(Ⅲ)所示化合物；
(2)将步骤(1)所述的式(Ⅲ)所示化合物溶于二氯甲烷中，然后加入三乙胺(TEA)在冰浴条件下搅拌反应10～30min，之后加入式(Ⅳ)所示化合物，继续搅拌至反应结束，减压旋干溶剂，残留物用硅胶柱层析分离，即可制得目标产物硫化氢的供体；
所述式(Ⅱ)、式(Ⅲ)、式(Ⅳ)的结构式如下所示：





3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述的式(Ⅱ)所示化合物与氯化亚砜的添加摩尔比为1:40～45；所述步骤(2)中，所述的式(Ⅲ)所示化合物、所述的二氯甲烷、所述的三乙胺与所述的式(Ⅳ)所示化合物的添加摩尔比为1:45～50:2～3:1。
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈鲲，樊静，程魁，张中伟，胡滨雁，陈韵帆，胡佳钦，秦嘉裕，李海鹏，
申请(专利权)人：广州大学，
类型：发明
国别省市：广东;44