【技术实现步骤摘要】
取代的烷基二芳基衍生物、制备方法和用途本申请是母案为中国专利技术专利申请201380056016.8的分案申请。与有关申请的交叉引用本文要求2012年9月20日提交的U.S.临时专利申请No.61/703,368的提交日的权益。前述申请的全部公开通过援引并入本文。专利
本专利技术涉及化合物,用于它们制备的方法,和包括它们的组合物。本专利技术还提供用于治疗细胞增殖障碍包括但不限于癌症的方法。专利技术背景细胞增殖障碍比如癌症属于发达国家中最常见的死因。即时如此,许多细胞增殖障碍没有可获得的治愈方法或者很少(如果具有)的治疗选择来减缓疾病进展。对于存在治疗的细胞增殖疾病,不希望的副作用和有限的效力常常给使用所述治疗带来问题。在可获得的治疗选择可能不明显地延长寿命但对剩余时间的品质具有确定不良作用时尤其如此。从而,为细胞增殖障碍和尤其是癌症鉴定新的有效药物是医学研究的长期焦点。专利技术概要已发现某些化合物和组合物可用于治疗癌症和其它细胞增殖障碍。本专利技术的生物学活性化合物是取代的烷基二芳基衍生物及其有关的衍生物。本文提供式I化合物或其盐:Q2-X-Y-CHR3-CHR4-Q1(I)其中:Q1选自取代的或未经取代的芳基和取代的或未经取代的杂芳基,其中多至5个取代基选自:氟;氯;溴;硝基;-NR10R11;芳酰基氨基;氰基;羧基;羧酰胺基;三氟甲基;-O-R10;[-N(-R1)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-CO
【技术保护点】
1.式I化合物或其盐:/nQ
【技术特征摘要】
20120920 US 61/703,3681.式I化合物或其盐:
Q2-X-Y-CHR3-CHR4-Q1(I)
其中:
Q1是被多至5个取代基取代的苯基,其中所述取代基选自:
氟;溴;硝基;-NR10R11;芳酰基氨基;氰基;羧酰胺基;三氟甲基;-O-R10;[-N(-R1)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7]z;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
其中Q1的至少4位是如上所述取代的;
Q2选自取代的或未经取代的芳基,其中多至5个取代基选自:
氟;氯;硝基;-NR10R11;芳酰基氨基;氰基;羧基;羧酰胺基;三氟甲基;-O-SO2-OH;-O-P(=O)(OR8)2;-O-R10;[-N(-R9)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7]z;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
其中Q1和Q2中至少一个用除未经取代的苯基以外的取代基取代;
X选自-S-,-S(=O)-,-CH(R2)-和-N(-R1-)-;
Y选自-N(-R1)-,-S-和-S(=O)2-;
R1和R2各自独立地选自H和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
R3和R4是H;
R5和R6各自独立地选自H;卤代;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,任选用下述中的一个或多个取代:卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,羟基,羧基,羧酰胺基,氨基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)二烷基氨基,或酰基氨基;
或
R5和R6可以组合以形成饱和或不饱和的具有3至6个碳原子的碳环,其中一个或多个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
R7选自H;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团;和形成盐的无机阳离子或有机阳离子;
R8选自H和(C1-C7)烃基;
R9选自H和-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7;
R10选自H,支化的或未支化的(C1-C6)烷基,和(C2-C8)酰基;
R11选自H,支化的或未支化的(C1-C6)烷基,和(C2-C8)酰基;
m和n各自独立地是0-2;
z是1-2;
条件是如果X是-S-或-S(=O)-,那么Y是-N(-R1)-。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中Q2是经取代的。
3.根据权利要求2的化合物或其盐,其中X是-N(-R1-)-或-CH(R2)-;和Y是-S(=O)2-。
4.根据权利要求3的化合物或其盐,其中Q1具有至少一个取代基,其是氟或-O-R10。
5.根据权利要求3的化合物或其盐,其中Q2具有至少一个选自下述的取代基:氯;-O-R10;-NR10R11;和[-N(-R9)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7]z。
6.根据权利要求4的化合物或其盐,其中Q2具有至少一个选自下述的取代基:氯;-O-R10;-NR10R11;和[-N(-R9)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7]z。
7.根据权利要求6的化合物或其盐,其中Q2是在其4-位具有取代基的苯基。
8.根据权利要求7的化合物或其盐,其中Q1是在2-、4-和6-位被(C1-C3)烷氧基取代的苯基,和Q2是在至少4-位被-O-R10或-NR10R11取代的苯基。
9.根据权利要求8的化合物或其盐,其中Q2是在4-位被-O-R10或-NR10R11取代的和在3-位被-NR10R11、-O-R10或-N(-R9)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7]z取代的苯基。
10.根据权利要求1的化合物,选自:
4-氯苄基-4-氟苯乙基硫烷;
1-氯-4-(((4-氟苯乙基)磺酰基)甲基)苯;
2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯胺;
2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯酚;
2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸甲酯;
2,2'-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氮烷二基)二乙酸二甲酯;
2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸;
2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)丙酸;
2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)-2-甲基丙酸;
2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)-2-苯乙酸;
2-(4-氟苯基)-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸;
2-(4-氯苯基)-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸;
2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)-3-苯基丙酸;
2-环丙基-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸;
2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)-2-(1H-吡咯-3-基)乙酸;
N-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烷磺...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·V·R·雷迪,E·P·雷迪,
申请(专利权)人:坦普尔大学,
类型:发明
国别省市:美国;US
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