个性化避孕制剂制造技术

本发明专利技术公开了用于实现避孕的制剂、试剂盒和方法。这些制剂、试剂盒和方法涉及递送一定量的孕激素和雌激素，所述量根据接受治疗的女性的体重和/或BMI而个性化。

Personalized contraceptives

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】个性化避孕制剂
本专利技术涉及避孕领域，更具体地涉及向女性递送孕激素和雌激素的制剂，递送孕激素和雌激素的水平根据接受治疗的女性的体重或BMI而个性化。
技术介绍
世界卫生组织(WHO)基于如下体重指数(BMI＝体重(单位：千克)/身高(单位：米2)建立了体重类别：体重不足，BMI<18.5kg/m2正常，BMI>18.5kg/m2但<24.9kg/m2超重，BMI>25kg/m2但<29.9kg/m2肥胖，BMI>30kg/m2在美国，64％的女性超重或肥胖，36％的女性肥胖(J.Am.Med.Assoc.307(5):491(2012))。全球意外妊娠率为约40％，欧洲为43％，北美为51％(StudiesinFamilyPlanning45(3):301(2014))。
技术实现思路
本专利技术的第一个主要方面的特征在于包含左炔诺孕酮的制剂，所述制剂递送一定量的左炔诺孕酮，所述量基于被治疗的女性的体重并且处在如下量的范围内：最大量不高于使用如下方本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含左炔诺孕酮的制剂，所述制剂递送一定量的左炔诺孕酮，所述量基于被治疗女性的体重并且处在如下量的范围内：/n最大量不高于使用如下方程式所获得的量：/nLNG的最大量＝-0.0084(女性体重)

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170315 US 62/471,6401.一种包含左炔诺孕酮的制剂，所述制剂递送一定量的左炔诺孕酮，所述量基于被治疗女性的体重并且处在如下量的范围内：
最大量不高于使用如下方程式所获得的量：
LNG的最大量＝-0.0084(女性体重)2+5.1893(女性体重)-375.79
并且最小量不小于使用如下方程式获得的量：
LNG的最小量＝-0.0041(女性体重)2+2.5504(女性体重)-184.36
其中量以微克/天(μg/d)表示，并且女性的体重以磅表示；
或者其中所述制剂还包含SHBG结合配体，并且调节LNG的量以考虑所述SHBG结合配体的存在。


2.一种通过以日剂量对女性内部施用左炔诺孕酮来实现女性避孕的方法，所述日剂量基于女性的体重被选择，其中孕激素的所述日剂量处在Dmin～Dmax的范围内，其中
Dmin＝90或[(0.0041×X2)+(2.5504×X)-184.4]的较低者；
Dmax＝[(0.0084×X2)+(5.1893×X)-375.8]；
Dmin和Dmax是左炔诺孕酮的以μg/d为单位的最小值和最大值(+/-10％)或者是另一种孕激素的避孕等效量；
将所述孕激素与约30μg/d乙炔雌二醇共同施用，或者如果(A)(i)共同施用不同量的乙炔雌二醇、(ii)共同施用不同的雌激素或(iii)共同施用非雌激素SHBG结合配体并且(B)所述孕激素是与SHBG结合的孕激素，则调节Dmin和Dmax；
X是女性的以磅为单位的体重；
或者其中所述方法递送大于或小于约30μg/d的量的乙炔雌二醇，所述范围不包括乙炔雌二醇，并且任选地调节LNG的量以考虑所述乙炔雌二醇的存在；
或者其中不同于雌激素的SHBG结合配体或不同于乙炔雌二醇的雌激素，以与约30μ/d乙炔雌二醇或这种更大或更小的量等效的量被递送，所述量不包括乙炔雌二醇。


3.一种产品系列，所述产品系列包含一组女性避孕产品，其中每组包含一个或多个药物剂量单位用于在至少21天的疗程期间每天递送预定避孕量的孕激素；
所述预定避孕量基于各个女性的体重类别；各个体重类别处在5磅～50磅的范围；
各个体重类别的所述孕激素的预定避孕量处在Dmin～Dmax的范围内；
其中
Dmin＝90或[(0.0041×X2)+(2.5504×X)-184.4]的较低者；
Dmax＝[(0.0084×X2)+(5.1893×X)-375.8]；
Dmin和Dmax是左炔诺孕酮的以μg/d为单位的值(+/-10％)或者是另一种孕激素的避孕等效量；
将所述孕激素与30μg/d乙炔雌二醇共同施用，或者如果(A)(i)共同施用不同量的乙炔雌二醇、(ii)共同施用不同的雌激素或(iii)共同施用非雌激素SHBG结合配体并且(B)所述孕激素是与SHBG结合的孕激素，则调节Dmin和Dmax；
X是女性的以磅为单位的体重；
或者其中所述方法递送大于或小于约30μg/d的量的乙炔雌二醇，(不包括乙炔雌二醇)，并且任选地调节LNG的量以考虑所述乙炔雌二醇；
或者其中不同于雌激素的SHBG结合配体或不同于乙炔雌二醇的雌激素，以与约30μ/d乙炔雌二醇或这种更大或更小的量等效的量被递送(不包括乙炔雌二醇)。


4.一种制造一系列避孕药品以在不同体重和/或BMI的女性群体中实现避孕的方法，所述方法包括：
(A)分析孕激素或孕激素-雌激素避孕产品在不同BMI和/或体重的女性中的临床研究的结果，所述分析包括如下步骤：
(i)准备BMI或体重与在各个BMI或体重发生的妊娠次数的关系图；
(ii)选择全部女性的最低和最高的可接受妊娠率，并计算所选的最低和最高的可接受妊娠率的Kd；
(iii)根据BMI或体重范围将女性分为亚群；
(iv)使用所计算的最低和最高的可接受妊娠率的Kd值，使用源自(i)的数据，计算为实现处于女性的全部BMI或体重亚群的所选的最低和最高的可接受妊娠率范围内的妊娠率所需的孕激素剂量；
(B)制造用于各个体重/BMI类别的一组相同递送类型(例如口服、经皮、植入或IUD或其他贮存)的避孕产品，其为女性的各个体重/BMI亚群递送所需的剂量。


5.如前述权利要求中任一项所述的制剂、方法或产品系列，其中调节所需的剂量以增加基于标准偏差的统计置信度，并且任选地，其中所述剂量在最初计算的所需的剂量和更高的经调节的剂量的范围内被选择。


6.一种用于女性个性化避孕的系统，所述系统包含一种或多种制剂、试剂盒或方法，所述系统包括递送基于所述女性的体重或BMI的避孕有效量的孕激素和任选的SHBG结合配体。


7.如权利要求6所述的系统，适于递送约30μg/d的乙炔雌二醇(或等效量的另一种雌激素或其他SHBG结合配体)和基于女性的体重与选自以下的左炔诺孕酮(LNG)的量等效的不同量的孕激素：
(a)对于体重高达120磅的女性，LNG等效量为90μg/d或更高，任选地90～150μg/d；
(b)对于体重在120～150磅之间的女性，LNG等效量为100μg/d或更高，任选地100～240μg/d；
(c)对于体重在150～180磅之间的女性，LNG等效量为140μg/d或更高，任选地140～350μg/d；
(d)对于体重在180～210磅之间的女性，LNG等效量为150μg/d或更高，任选地170～400μg/d；
(e)对于体重在210～240磅之间的女性，LNG等效量为150μg/d或更高，任选地170～400μg/d；
(f)对于体重在240～270磅之间的女性，LNG等效量为200μg/d或更高，任选地200～500μg/d；
(g)对于270磅或更高的女性，LNG等效量为200μg/d或更高，任选地200～500μg/d；
或者其中所述制剂、试剂盒或方法递送大于或小于约30μg/d的量的乙炔雌二醇(不包括乙炔雌二醇)，并且任选地调节LNG的量(或LNG等效量)以考虑所述乙炔雌二醇；
或者其中不同于雌激素的SHBG结合配体或不同于乙炔雌二醇的雌激素，以与约30μ/d乙炔雌二醇或这种更大或更小的量等效的量被递送(不包括乙炔雌二醇)。


8.如权利要求6所述的系统，适于递送约30μg/d的乙炔雌二醇和基于女性的体重与选自以下的左炔诺孕酮(LNG)的量等效的不同量的孕激素：
(a)对于体重高达120磅的女性，LNG等效量为90～120μg...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿吉斯·科都尼尔乌斯，伊丽莎白·I·O·加纳尔，约瑟夫·A·基奥多三世，约瑟夫·A·迪尔索，
申请(专利权)人：敏捷治疗公司，
类型：发明
国别省市：美国;US