一种微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂的制备方法与应用，属于纳米材料科学与生物医学工程的交叉领域。本发明专利技术所述的微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂为超小超顺磁性氧化铁‑聚乳酸‑聚乙二醇‑马来酰亚胺‑RGD环形五肽(cRGDfC)纳米粒，其表达式为：cRGDfC‑Maleimide‑PEG‑PLA‑USPIO。本发明专利技术所合成的磁共振造影剂为T2加权对比剂，其颗粒分布均匀，针对新生血管靶向性(特异性)高，稳定性高，并有良好的驰豫性能，副作用小，在微血管功能障碍相关疾病的微血管稳态重建(治疗性血管新生)的评估中的具有良好的应用前景和潜在运用价值。

Preparation and application of a targeted MR contrast agent for microvascular reconstruction

【技术实现步骤摘要】
一种微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂制备方法及其应用专利
本专利技术属于纳米材料科学与生物医学工程的交叉领域，涉及一种磁共振造影剂，具体涉及一种靶向评估微血管重建(治疗性血管新生)的磁共振造影剂的制备方法及其应用。
技术介绍
微血管功能障碍相关疾病(Microvasculardysfunctionrelateddisease，MRD),如：缺血性心脏病(ischemicheartdisease，IHD)、心肌病、心房颤动、心力衰竭、缺血性脑血管病以及外周血管病等，已成为威胁人类健康的重大疾病。尽管目前MRD有众多治疗方案(如：常规药物治疗、血运重建等)已经取得了重大成就，然而相当一部分患者药物治疗难以见效或根本无效，也不适于常规血运再通术处理，使得MRD患病率、致残率及致死率仍保持较高水平。随着对MRD发病机制研究的不断深入，MRD是一种多因素共同作用的综合征，是多种血管和/或非血管性机制共同参与的结果，而微血管稳态失衡在MRD的发生发展中起着至关重要的作用。以缺血组织保护为核心，以恢复微血管稳态平衡为目标，以微血管重建为本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂，其特征在于，其包括超小超顺磁氧化铁(Fe

【技术特征摘要】
1.一种微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂，其特征在于，其包括超小超顺磁氧化铁(Fe3O4)纳米粒(USPIO)、亲水性的高分子化合物(Maleimide-PEG-PLA)以及RGD环形五肽，其内核为超小超顺磁氧化铁纳米粒，所述内核表面包被有亲水性的高分子化合物。所述亲水性的高分子化合物是含有多个羧基或氨基的高分子化合物，优选聚乙二醇(PLG)、聚乳酸(PLA)。


2.权利要求1的所述微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂，其特征在于，所述RGD环形五肽能特异识别新生血管活化内皮细胞表面特异高表达的整合素αvβ3分子。优选地，RGD环形五肽的结构为cyclic(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)(cRGDfC)。


3.权利要求1、2的所述微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂，其特征在于，所述RGD环形五肽(cRGDfC)以共价硫醚键方式连接亲水性的高分子化合物的外表面。优选地，cRGDfC中半胱氨酸上的巯基与马来酰亚胺(maleimide)通过共价硫醚键方式连接。


4.权利要求1-3的所述微血管重建(治疗性血管新生)靶向的磁共振造影剂制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下反应步骤：
(I)PLA-PEG-Maleimide的合成：将PEG3400-Maleimide与D,l-丙交酯(D,l-Lactic)反应，采用开环聚合法，合成PLA-PEG3400-Maleimide。优选地，PEG3400-Malei...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘城，
申请(专利权)人：刘城，
类型：发明
国别省市：广东;44