用于靶向肿瘤相关巨噬细胞的叶酸缀合物制造技术

技术编号:23089028 阅读:62 留言:0更新日期:2020-01-11 02:33
提供了使用本文称为缀合物5的缀合物或其药学上可接受的盐治疗癌症的方法。还描述了使用靶向肿瘤相关巨噬细胞的缀合物5或其药学上可接受的盐治疗癌症的方法。

Folate conjugates for targeting tumor associated macrophages

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于靶向肿瘤相关巨噬细胞的叶酸缀合物相关申请的交叉参照本申请要求2017年3月29日提交的PCT国际申请号PCT/US2017/024770的优先权,其通过引用以其整体并入本文。专利
在此描述的专利技术涉及使用具有下式的缀合物(此后称为“缀合物5”)治疗癌症的方法:。在此描述的专利技术还涉及使用靶向肿瘤相关巨噬细胞的缀合物5治疗癌症的方法。专利技术背景和概述尽管抗癌技术(如放疗、化疗和激素治疗)有了重大发展的事实,但癌症在美国仍然是继心脏病之后的第二大死亡原因。大多数情况下,癌症是通过化疗使用高效药物,如丝裂霉素、紫杉醇和喜树碱来治疗的。在许多情况下,这些化疗剂显示出剂量应答效应,且细胞杀灭与药物剂量成比例。因此,极具侵略性的给药方式是根除肿瘤所必需的;然而,高剂量化疗由于对癌细胞的选择性差和对正常细胞的严重毒性而受阻。肿瘤-特异性治疗的这种缺乏是当前化疗需要克服的许多障碍之一。目前化疗局限性的一个解决方案是以很高特异性向肿瘤组织递送生物有效浓度的药物。为了达到这一目标,人们做出了很大努力,通过将抗癌本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗叶酸受体阴性癌症的方法,其包括给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,其中肿瘤-相关巨噬细胞被抑制或耗尽。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170329 US PCT/US2017/0247701.一种治疗叶酸受体阴性癌症的方法,其包括给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,其中肿瘤-相关巨噬细胞被抑制或耗尽。


2.一种治疗叶酸受体阴性癌症的方法,其包括给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,以耗尽肿瘤-相关巨噬细胞。


3.一种治疗叶酸受体阴性癌症的方法,其包括给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,和治疗具有肿瘤-相关巨噬细胞的叶酸受体阴性癌症。


4.一种治疗宿主动物的叶酸受体阴性癌症的方法,其包括给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,以靶向肿瘤相关巨噬细胞。


5.一种治疗癌症的方法,其包括以下步骤:鉴定肿瘤-相关巨噬细胞在宿主动物的癌症中的存在,并给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐。


6.一种治疗宿主动物的癌症的方法,该方法包括以下步骤:给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,以抑制或耗尽宿主动物中的肿瘤-相关巨噬细胞。


7.一种靶向宿主动物的肿瘤-相关巨噬细胞的方法,该方法包括以下步骤:给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,以靶向肿瘤-相关巨噬细胞。


8.一种治疗宿主动物的癌症的方法,其中肿瘤-相关巨噬细胞在癌症中和/或形成组织或肿瘤的一部分,该方法包括以下步骤:给予宿主动物治疗有效量的缀合物5或其药学上可接受的盐,和治疗具有肿瘤-相关巨噬细胞的癌症。


9.权利要求1-8的任一项的方法,其中肿瘤相关巨噬细胞在癌症中和肿瘤-相关巨噬细胞具有促肿瘤M2-偏向的CD163(+)表型。


10.权利要求1-8的任一项的方法,其中肿瘤-相关巨噬细胞在癌症中和肿瘤-相关巨噬细胞具有促肿瘤M2-偏向的CD163(+)和TGF-β(+)表型。


11.权利要求1-8的任一项的方法,其中肿瘤-相关巨噬细胞在癌症中和肿瘤-相关巨噬细胞具有促肿瘤M2-偏向的CD11b(+)表型。


12.权利要求1-8的任一项的方法,其中肿瘤-相关巨噬细胞在癌症中和肿瘤-相关巨噬细胞具有促肿瘤M2-偏向的CD163(+)和CD11b(+)表型。


13.权利要求1-8的任一项的方法,其中肿瘤-相关巨噬细胞在癌症中和肿瘤-相关巨噬细胞具有促肿瘤M2-偏向的F480(+)表型。


14.权利要求1-8的任一项的方法,其中肿瘤-相关巨噬细...

【专利技术属性】
技术研发人员:IR弗拉霍夫CP利蒙L齐N邹KY王AE费尔滕GL帕勒姆F游HKR圣塔普拉姆SJ哈恩JA雷迪YJ卢LW惠勒二世
申请(专利权)人:恩多塞特公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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