一种1,5-四氢萘啶衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种1,5‑四氢萘啶衍生物的制备方法，本发明专利技术通过稀土催化吡啶碳氢键活化/官能团化从而实现结构多样化的1,5‑四氢萘啶衍生物的合成。具体是在稀土催化体系下，氮气保护氛围下，以各种3‑烯丁氨基吡啶为原料，制备1,5‑四氢萘啶衍生物。本发明专利技术方法原料来源广泛或易于制备，操作简便、选择性可控，收率高，条件温和，普适性广。

【技术实现步骤摘要】
一种1,5-四氢萘啶衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及吡啶碳氢键活化及分子内环化反应从而实现结构多样化的1,5-四氢萘啶衍生物合成方法。
技术介绍
1,5-四氢萘啶衍生物是一类重要的有机化合物，既是天然产物和药物的重要组成部分。因此，发展多样化、高效的1,5-四氢萘啶衍生物合成新方法一直是有机合成化学中的重要课题。现有制备1,5-四氢萘啶衍生物技术中，一直依赖于采用催化氢化或者氢转移还原的方法来实现1,5-四氢萘啶衍生物的合成。文献(Org.Lett.2016,18,2730-2733)报道以钌为催化剂，氢气为还原剂，异丙醇或者正丁醇为溶剂，制备得到1,5-四氢萘啶衍生物的方法。该类型的反应存在底物范围窄，难以进行官能团衍生。且采用易燃具有安全隐患的氢气为氢源，操作不便，具有一定局限性。文献(Organometallics2016,35,943-949)报道了一种利用氢转移反应还原策略来合成1,5-四氢萘啶衍生物的方法，该方法虽然不需要直接用氢气为氢源，而是利用醇通过氢转移过程。实际过程中会释放氢气，来达到转移氢本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1,5-四氢萘啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n在惰性气氛和稀土催化剂存在下，以式(I)所示烯丁氨基吡啶化合物为原料，通过碳氢键活化及分子内插入环化反应，制备得到式(II)所示的1,5-四氢萘啶衍生物；其反应式为：/n

【技术特征摘要】
1.一种1,5-四氢萘啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
在惰性气氛和稀土催化剂存在下，以式(I)所示烯丁氨基吡啶化合物为原料，通过碳氢键活化及分子内插入环化反应，制备得到式(II)所示的1,5-四氢萘啶衍生物；其反应式为：



上述式中，R1是氢、甲基或卤素；R2是氢或甲基；R3是甲基、苯基或苄基；
R4是氢；
所述的稀土催化剂选自Ln[N(SiMe3)2]3，Ln＝Sc，Y，La-Lu以及稀土烷基配合物；
所述的溶剂为甲苯或正己烷或四氢呋喃；
所述添加剂为二苄胺。
...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵银林，陈久喜，叶鹏清，程天行，沈柯婷，邹锦萱，徐北航，孙佳妮，
申请(专利权)人：温州大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33