【技术实现步骤摘要】
一种葡萄糖吲哚碳苷及其制备方法和应用
本专利技术属于化学合成和医药
，特别涉及一种葡萄糖吲哚碳苷及其制备方法和应用
技术介绍
吲哚C-糖苷作为一类代谢稳定的糖类化合物，广泛存在于天然产物，具有生物活性的分子和药物制剂中。吲哚C-糖苷在结构上类似于天然的N-核苷。近些年，由于其通常可以作为蛋白质的重要组成部分，及其具有潜在的抗肿瘤和抗病毒活性。吲哚C-糖苷受到大量的合成和生物学研究，特别地，吲哚C-葡萄糖苷A可以作为SGLT2抑制剂，其IC50值为6nM,具有潜在治疗二期糖尿病的能力。因此，对吲哚C-葡萄糖糖苷的合成受到合成化学家的关注。吲哚C-葡萄糖苷可以利用吲哚锂试剂和葡萄糖酮经过加成和还原得到(Eur.J.Med.Chem.2012,55,32-38；J.Org.Chem.2002,67,3724-3732)，或者利用糖基给体和吲哚的糖苷化反应制备(Carbohydr.Res.2006,341,1708–1716；TetrahedronLett.2007,48,663-667)。但以上反应通常会有以下缺点：...
【技术保护点】
1.一种葡萄糖吲哚碳苷，其特征在于其结构如以下式I所示：/n
【技术特征摘要】
1.一种葡萄糖吲哚碳苷，其特征在于其结构如以下式I所示：
其中，R1选自H,甲基，氟，氯或甲酸甲酯；R2选自H,乙基，氯或甲氧基；R4选自C1-C9烷硅基。
2.一种制备权利要求1所述葡萄糖吲哚碳苷的方法，其特征在于具体步骤如下：
其中，R1选自H,甲基，氟，氯，甲酸甲酯；R2选自H,乙基，氯，甲氧基；R3选自烷基，酰基；R4选自C1-C9烷硅基；
将1-碘代葡萄糖糖烯、2-炔基乙酰苯胺、钯催化剂、溶剂和碱混合均匀后，进行搅拌反应，反应结束后纯化得到葡萄糖吲哚碳苷。
3.根据权利要求2所述的制备葡萄糖吲哚碳苷的方法，其特征在于：
所述1-碘代葡萄糖糖烯与2-炔基乙酰苯胺的摩尔比为1:1-1.5:1。
4.根据权利要求2所述的制备葡萄糖吲哚碳苷的方法，其特征在于：
所述钯催化剂为四(三苯基膦)钯，醋酸钯，三(二亚苄基丙酮)二钯，双三苯基磷二氯化钯和氯化钯中的至少一种；
所述钯催化剂与2-炔基乙酰苯胺的摩尔比为0.02:1-0.2:1。
5.根据权利要求2所述的制备葡萄糖吲哚碳苷的方法，其特征在于：
所述步骤中还需加入配体，所述配体为单磷或双磷配体；
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