一种合成AMG837的方法技术

技术编号:22876830 阅读:36 留言:0更新日期:2019-12-21 04:51
本发明专利技术涉及合成化合物的方法,具体涉及合成AMG837的方法,所述方法包括:使中间体E与丙炔反应制备中间体D的步骤,使中间体D脱保护制备中间体B的步骤,使中间体B和中间体C反应制备中间体A的步骤,使中间体A水解的步骤

A synthetic method of amg837

【技术实现步骤摘要】
一种合成AMG837的方法
本专利技术涉及合成化合物的方法,具体涉及合成AMG837的方法。
技术介绍
当今世界,随着经济高速发展和工业化进程的加速,人类健康面临的非传染性疾病威胁正日益增重,其中的糖尿病和随之而来的合并症更是危害健康的无情杀手。根据国际糖尿病联盟统计,在2000年全球有糖尿病患者1.51亿,而目前全球有糖尿病患者2.85亿,按目前速度增长的话,估计到2030年全球将有近5亿人患糖尿病。2型糖尿病是一种进展性的疾病,随着2型糖尿病的进展,血糖有逐渐升高的趋势,控制高血糖的治疗强度也应随之加强。生活方式干预是2型糖尿病的基础治疗措施,应该贯穿于糖尿病治疗的始终。如果单纯生活方式不能使血糖控制达标,应开始药物治疗。G蛋白偶联受体,又称为7α螺旋跨膜受体蛋白,是体内最大的蛋白质超家族。迄今为止已有大量G蛋白偶联受体被发现,虽然他们的序列同源性较低,但在结构上都具有7个跨膜α螺旋结构,且均能与胞内的G蛋白结合并激活细胞内信号通路。GPR40是发现较晚的一种G蛋白偶联受体,它可以被中、长链脂肪酸所激活,故又被称为游离脂肪酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种合成化合物AMG837的方法,所述方法包括:/n使中间体E与丙炔反应制备中间体D的步骤,/n使中间体D脱保护制备中间体B的步骤,/n使中间体B和中间体C反应制备中间体A的步骤,/n使中间体A水解的步骤/n

【技术特征摘要】
1.一种合成化合物AMG837的方法,所述方法包括:
使中间体E与丙炔反应制备中间体D的步骤,
使中间体D脱保护制备中间体B的步骤,
使中间体B和中间体C反应制备中间体A的步骤,
使中间体A水解的步骤





2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述使中间体E与丙炔反应制备中间体D包括使中间体E在与CuTc、Cs2CO3、配体存在下与丙炔反应,所述配体为其中,R1为氢或甲氧基,R2为氢、苯基或丁基,所述R选自以下结构:环己基、萘基、苯基、R3选自烷基、烷氧基、三氟甲基、卤素、苯基、苯氧基,m表示1~5的整数,当m≥2时,所存在的2个以上的R3相同或不同。


3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述使中间体D脱保护制备中间体B包括使中间体D与K2CO3反应。


4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述使中间体B和中间体C反应制备中间体A包括使中间体B在Cs2CO3存在下与中间体C反应。


5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述使中间体A水解包括使中间体A与氢氧化钠溶液反应。


6.根据权利要求1~5任一项所述的方法,其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘心元董晓阳
申请(专利权)人:南方科技大学
类型:发明
国别省市:广东;44

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1