一种维格列汀中间体的制备方法技术

本申请提供一种维格列汀中间体的制备方法，属于杂环化合物技术领域。将脯氨酰胺加入溶剂中，搅拌并加热使脯氨酰胺溶解；冷却，加入环氧丙烷作为缚酸剂，边搅拌边滴加氯乙酰氯；加完后进行缩合反应；将温度下降并保温；过滤，洗涤滤渣，烘干得到（S）‑1‑（2‑氯乙酰基）吡咯烷‑2‑酰胺。具有工艺简单、反应条件温和、产品纯度高等优点。

A method for the preparation of the intermediate of viggliptin

【技术实现步骤摘要】
一种维格列汀中间体的制备方法
本申请涉及一种维格列汀中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-酰胺制备方法，属于杂环化合物

技术介绍
糖尿病(diabetesmellitus，DM)是当前威胁人类健康最主要的非传染性疾病之一，2015年全球患者数达到4.15亿人。作为糖尿病大国，我国糖尿病患病率持续攀升，目前已达人口总数的11.6％，其中90％以上为Ⅱ型糖尿病(T2DM)。糖尿病及其并发症严重影响患者生活质量，给患者和国民经济、医疗保险带来沉重负担。当前针对T2DM的干预措施主要包括饮食控制和在运动治疗基础上使用口服和(或)注射降糖药。二肽基肽酶-4(dipeptidylpeptidase-4，DPP-4)抑制剂是一类新型口服降糖药，瑞士诺华公司研发的维格列汀(Vildagliptin商品名：Galvus)于2007年9月28日经欧盟批准上市，它是一种竞争性、可逆性、选择性的DPP-4抑制剂，于2011年以商品名“佳维乐”进入中国市场，其化学名称为(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]葵烷-1-基)氨本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种维格列汀中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将脯氨酰胺加入溶剂中，搅拌并加热使脯氨酰胺溶解；（2）冷却，加入环氧丙烷作为缚酸剂，边搅拌边滴加氯乙酰氯；（3）加完后进行缩合反应；（4）调整温度并保温；（5）过滤，洗涤滤渣，烘干得到（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-酰胺。/n

【技术特征摘要】
1.一种维格列汀中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将脯氨酰胺加入溶剂中，搅拌并加热使脯氨酰胺溶解；（2）冷却，加入环氧丙烷作为缚酸剂，边搅拌边滴加氯乙酰氯；（3）加完后进行缩合反应；（4）调整温度并保温；（5）过滤，洗涤滤渣，烘干得到（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-酰胺。


2.根据权利要求1所述的一种维格列汀中间体的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，所述溶剂为烷基醚类、烷基酯类、卤代烃。


3.根据权利要求1所述的一种维格列汀中间体的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，溶剂选用四氢呋喃。


4.根据权利要求1所述的一种维格列汀中间体的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，反应温度为（-40～40）℃。


5.根据权利要求1所述的一种维格列汀...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡一凡，朱庆国，王欣，顾兴隆，徐志博，李东旭，吴娇，罗秋霞，吴海荣，胡德行，秦欣荣，王兆刚，邱家军，
申请(专利权)人：浙江国邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33