一种β-羰基砜衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:22876685 阅读:44 留言:0更新日期:2019-12-21 04:48
本发明专利技术公开了一种β‑羰基砜衍生物及其制备方法和应用,该制备方法包括以下步骤:以烯烃叠氮与磺酰肼为起始原料,使用CuSO

A \u03b2 - carbonylsulfone derivative and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种β-羰基砜衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于有机合成领域,具体涉及一种β-羰基砜衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
砜是一类很重要的含硫有机化合物,由于具有抗菌、凝血等活性及药用价值,被广泛的应用在有机合成及医药中间体的合成中。比如青霉烷砜类药物(舒巴坦)是一种不可逆酶抑制剂,作用于β-内酰胺酶,能竞争性地抑制此酶的活性,从而产生抗菌杀菌的生物活性,尤其是对麻风杆菌特别有效。β-羰基砜结构中的很多官能团如羰基、活泼亚甲基、砜基等,能与很多化合物发生反应,在有机合成中参与多种化学反应,起着非常重要的作用,尤其在合成天然生物活性分子和药物活性分子过程中,是非常重要的中间体,可用来合成烯砜、β-氯烯砜,噻吩及其衍生物,含氮杂环化合物、四取代二氢呋喃衍生物、光化学活性的β-羟基砜、δ-羰基砜以及芳香羰基化合物。因此,β-羰基砜是一种重要的中间体,在药物合成、生物制药、材料科学领域都有着广泛的应用,但是目前报道的合成方法中,往往反应体系中会加入一些强酸、有毒的氧化剂或贵金属,或是原料难获得、反应条件苛刻、或是取代基受限,基于此,寻找高效、温和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种β-羰基砜衍生物,其特征在于,结构如式(Ⅰ)所示:/n

【技术特征摘要】
1.一种β-羰基砜衍生物,其特征在于,结构如式(Ⅰ)所示:



式(Ⅰ)中:
R1为取代或者未取代的芳基或C1~C4链烷基,其中所述芳基上的取代基选自C1~C4烷基、烷氧基、酯基、卤素、硝基、三氟甲基或者烷酰基,取代基的个数可以为一个或者多个;
R2为烷基、取代或者未取代的芳基,其中所述芳基上的取代基选自烷基、烷氧基、芳基、酯基、卤素、硝基或者三氟甲基,取代基的个数可以为一个或者多个。


2.根据权利要求1所述的β-羰基砜衍生物,其特征在于,R1为取代或者未取代的苯基,所述苯基上的取代基选自甲氧基、甲基、叔丁基、F、Cl或Br一个或者多个。


3.根据权利要求1或2所述的β-羰基砜衍生物,其特征在于,R2为取代或者未取代的苯基、萘基、噻吩基或喹啉基,所述的芳基上的取代基选自甲氧基、甲基、叔丁基、F、Cl、Br、-NO2、CF3或者苯基中的一个或者多个。


4.一种如权利要求1~3任一项所述的β-羰基砜衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在铜...

【专利技术属性】
技术研发人员:王海张耀红
申请(专利权)人:绍兴文理学院
类型:发明
国别省市:浙江;33

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