植物病害防除剂制造技术

一种植物病害防除剂，其含有下述式(1)表示的化合物作为有效成分。

Plant disease control agent

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】植物病害防除剂
本专利技术涉及植物病害防除剂。更详细而言，本专利技术涉及植物病害防除剂、新型化合物以及植物病害防除方法。本申请主张基于2017年3月17日在日本申请的日本特愿2017-052072号以及基于2017年11月9日在日本申请的日本特愿2017-216236号的优先权，将它们的内容援引于本文中。
技术介绍
针对由外部的病原菌引起的攻击，植物在进化的过程中获得了物理性以及化学性的抵抗性机制。物理性的抵抗性机制是指例如为蜡层和/或角质层(cuticulalayer)等被覆物、或者细胞壁，成为病原菌侵入的障壁。另一方面，化学性的抵抗性机制是指阻碍病原菌生育的系统，例如，可以列举在植物中先天性地蓄积的抵抗性因子、以诱导方式生物合成以及蓄积的抵抗性因子。近年来，为了守护植物免受病害压力，进行了如下的尝试：通过从外部施予药剂，从而将化学性的抵抗性机制进行活性化，提高植物的耐受性。这样的药剂可称为抵抗性诱导剂，一直以来研究了各种诱导剂。例如已发现通过利用水杨酸、乙酰基水杨酸对烟草进行处理，从而诱导针对于烟草花叶病毒(tabaccomosaicvirus、TMV)的抵抗性(参照非专利文献1)。从培育健全的植物并且确保食料的观点考虑，这样地诱导植物的抵抗性从而保护植物不受植物病原菌或者植物病原细菌的感染是非常有用的。针对氯取代异烟酸衍生物，已经公开了其具有植物病害防除效果(专利文献1～5)。然而，已知上述化合物存在产生药害的情况，存在植物病害防除效果弱的情况。另外，关于氟取代异烟酸衍生物，公开了类似的植物病害防除剂(专利文献6～10)，但没有与本专利技术的植物病害防除剂相关的具体记载。现有技术文献专利文献专利文献1：日本特开昭63-93766号公报专利文献2：日本特开平1-283270号公报专利文献3：日本特开平9-165374号公报专利文献4：日本特开平10-95772号公报专利文献5：国际公开第2005-68430号专利文献6：国际公开第2008-098928号专利文献7：国际公开第96-03047号专利文献8：日本特开平1-272569号公报专利文献9：国际公开第2009-11305号专利文献10：国际公开第2014-124988号非专利文献非专利文献1：R.F.White,Acetylsalicylicacid(aspirin)inducesresistancetotobaccomosaicvirusintobacco,Virology,99,410(1979)
技术实现思路
专利技术想要解决的课题本专利技术的课题在于提供能够减轻药害的植物病害防除剂、新型化合物以及植物病害防除方法。用于解决课题的方案本专利技术人对于氟取代吡啶化合物进行了详细研究，结果发现一种化合物，其针对植物病原菌不直接显现抗菌活性且减轻药害，并且显现高抵抗性诱导活性，从而完成本专利技术。本专利技术包含以下的实施方式。[1]一种植物病害防除剂，其含有下述式(1)表示的化合物作为有效成分。[式(1)中，X1以及X4可以相同也可不同，表示氢原子、氟原子、氯原子或三氟甲基，但是X1以及X4中的任一个表示氟原子或三氟甲基，X2以及X3可以相同也可不同，为氢原子、氟原子、氯原子或甲基，其中，X1、X2以及X4中的任一个表示氟原子时，其它两个中的任一个不表示氢原子，Xa为下述式(2)、(3)、(4)或(5)表示的基团，式(2)中，J表示氧原子或硫原子，A是：可被选自由下述C组的基团、硫醇基、甲氧基羰基以及N-叔丁氧基羰基氨基组成的组中的1～3个基团取代的碳原子数1～12的烷基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的烯基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的炔基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～8的烷基羰基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～4的烷基氧基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～8的烷基磺酰基、可被选自由下述D组的基团、苄基、苯基以及苯氧基组成的组中的1～4个基团取代的苯基羰基、可被选自下述D组的基团中的1～4个基团取代的苯基磺酰基、可被选自由下述D组的基团、苯氧基以及苄基组成的组中的1～5个基团取代的苯基、5,6,7,8-四氢萘基、萘基、可被选自下述D组的基团中的1～4个基团取代的杂环基(此处，杂环基是选自下述E组中的基团。)，或者下述式(2A)[式(2A)中，X1、X2、X3以及X4与上述式(1)中的定义相同。]表示的基团，当A是由上述式(2A)表示的基团时，Q是：式：-O-(CH2)n-O-表示的二价基团、式：-NH-(CH2)n-O-表示的二价基团、式：-NH-(CH2)n-NH-表示的二价基团、式：-O-CH2-CH＝CH-CH2-O-表示的二价基团、式：-NH-CH2-CH＝CH-CH2-O-表示的二价基团、式：-NH-CH2-CH＝CH-CH2-NH-表示的二价基团、环己烷-1,4-二基二氧基、环己烷-1,4-二基二氨基、式：-NH-(环己烷-1,4-二基)-O-表示的二价基团、1,3-亚苯基二氨基、1,4-亚苯基二氨基、1,4-亚苯基二氧基、式：-NH-(1,4-亚苯基)-O-表示的二价基团、或下述式(2B)[式(2B)中，G为氧原子、硫原子或式：-SO2-表示的二价基团。]表示的二价基团(此处，n表示2～8的整数。)，当A不是上述式(2A)表示的基团时，Q是氧原子、硫原子、式：-NH-表示的二价基团、或式：-N(CH3)-表示的二价基团，式(3)中，Aa表示哌啶-1-基、1-甲基-1-1H-吡咯-2-基、吗啉-4-基、吲哚啉-1-基、苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧化物-2-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、2,5-二氧代吡咯烷-1-基、3-氧代异噻唑-2(3H)-基、苯并[d]异噻唑-2(3H)-基、1,1-二氧代-3-氧代苯并[d]异噻唑-2(3H)-基、5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-基、1H-吡咯-2-基或异吲哚啉-2-基，式(4)中，Qb表示氧原子、硫原子、式：-NH-表示的二价基团或式：-N(CH3)-表示的二价基团，Ab表示：可被选自由下述C组的基团、氢原子、甲氧基羰基以及N-叔丁氧基羰基氨基组成的组中的1～3个基团取代的碳原子数1～10的烷基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的烯基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的炔基、可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～8的烷基羰基、苯基羰基、或者可被选自下述D组的基团中的1～4个基团取代的杂环基(此本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种植物病害防除剂，其含有下述式(1)表示的化合物作为有效成分，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170317 JP 2017-052072;20171109 JP 2017-2162361.一种植物病害防除剂，其含有下述式(1)表示的化合物作为有效成分，



式(1)中，X1以及X4可以相同也可不同，表示氢原子、氟原子、氯原子或三氟甲基，但是X1以及X4中的任一个表示氟原子或三氟甲基，X2以及X3可以相同也可不同，为氢原子、氟原子、氯原子或甲基，其中，X1、X2以及X4中的任一个表示氟原子时，其它两个中的任一个不表示氢原子，
Xa为由下述式(2)、(3)、(4)或(5)表示的基团，



式(2)中，J表示氧原子或硫原子，
A是：
可被选自由下述C组的基团、硫醇基、甲氧基羰基以及N-叔丁氧基羰基氨基组成的组中的1～3个基团取代的碳原子数1～12的烷基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的烯基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的炔基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～8的烷基羰基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～4的烷基氧基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～8的烷基磺酰基、
可被选自由下述D组的基团、苄基、苯基以及苯氧基组成的组中的1～4个基团取代的苯基羰基、
可被选自下述D组的基团中的1～4个基团取代的苯基磺酰基、
可被选自由下述D组的基团、苯氧基以及苄基组成的组中的1～5个基团取代的苯基、
5,6,7,8-四氢萘基、
萘基、
可被选自下述D组的基团中的1～4个基团取代的杂环基，此处，杂环基是选自下述E组中的基团，或者
由下述式(2A)表示的基团，式(2A)中，X1、X2、X3以及X4与上述式(1)中的定义相同，



当A是上述式(2A)表示的基团时，Q是：
式：-O-(CH2)n-O-表示的二价基团、
式：-NH-(CH2)n-O-表示的二价基团、
式：-NH-(CH2)n-NH-表示的二价基团、
式：-O-CH2-CH＝CH-CH2-O-表示的二价基团、
式：-NH-CH2-CH＝CH-CH2-O-表示的二价基团、
式：-NH-CH2-CH＝CH-CH2-NH-表示的二价基团、
环己烷-1,4-二基二氧基、
环己烷-1,4-二基二氨基、
式：-NH-(环己烷-1,4-二基)-O-表示的二价基团、
1,3-亚苯基二氨基、
1,4-亚苯基二氨基、
1,4-亚苯基二氧基、
式：-NH-(1,4-亚苯基)-O-表示的二价基团、或者
下述式(2B)表示的二价基团，式(2B)中，G为氧原子、硫原子或式：-SO2-表示的二价基团，



此处，n表示2～8的整数，
当A不是上述式(2A)表示的基团时，Q是：氧原子、硫原子、式：-NH-表示的二价基团、或者式：-N(CH3)-表示的二价基团，
式(3)中，Aa表示哌啶-1-基、1-甲基-1-1H-吡咯-2-基、吗啉-4-基、吲哚啉-1-基、苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧化物-2-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、2,5-二氧代吡咯烷-1-基、3-氧代异噻唑-2(3H)-基、苯并[d]异噻唑-2(3H)-基、1,1-二氧代-3-氧代苯并[d]异噻唑-2(3H)-基、5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-基、1H-吡咯-2-基或异吲哚啉-2-基，
式(4)中，Qb表示氧原子、硫原子、式：-NH-表示的二价基团或式：-N(CH3)-表示的二价基团，
Ab表示：
可被选自由下述C组的基团、氢原子、甲氧基羰基以及N-叔丁氧基羰基氨基组成的组中的1～3个基团取代的碳原子数1～10的烷基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的烯基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的炔基、
可被选自下述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～8的烷基羰基、苯基羰基、或
可被选自下述D组的基团中的1～4个基团取代的杂环基，此处，杂环基是选自下述E组中的基团，
式(5)中，m表示1～3的整数，Z表示氢原子、卤素原子或甲基，
C组是，由卤素原子、羟基、氨基、5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮-4-基、苯基羰基、可被选自下述D组的基团中的1～3个基团取代的吡啶基、以及可被选自下述D组的基团中的1～4个基团取代的苯基构成的组，
D组是，由卤素原子、羟基、氨基、甲硫基、可被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～4的烷基、可被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～4的烷基氧基、碳原子数1～4的烷基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苄基氨基羰基、乙酰氧基、硝基、以及氰基构成的组，
E组是，由吡啶基、噻唑基、吡嗪基、哒嗪基、异噻唑基、异噁唑基、嘧啶基、苯并咪唑基、噻吩基、呋喃基、苯并噁烷基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-6-基、二氢噻唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧化物基、二苯并呋喃基、异噻唑基以及三唑基构成的组。


2.根据权利要求1所述的植物病害防除剂，其中，所述式(1)中，X1、X2、X3以及X4为氢原子或氟原子。


3.根据权利要求1或2所述的植物病害防除剂，其中，所述式(1)中，X1以及X4表示氟原子，X2或X3为氢原子。


4.根据权利要求1～3中任一项所述的植物病害防除剂，其中，所述式(1)中，X1以及X4表示氟原子，X2以及X3为氢原子。


5.根据权利要求1～4中任一项所述的植物病害防除剂，其中，所述式(2)中，J为氧原子。


6.根据权利要求1～5中任一项所述的植物病害防除剂，其中，所述式(2)中，Q为式：-NH-表示的二价基团。


7.根据权利要求1～5中任一项所述的植物病害防除剂，其中，所述式(2)中，Q为氧原子。


8.根据权利要求1～7中任一项所述的植物病害防除剂，其中，
所述式(2)中，A是：
可被选自所述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～12的烷基、
可被选自所述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的烯基、
可被选自所述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数2～8的炔基、
可被选自所述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～8的烷基羰基、
可被选自所述C组的基团中的1～3个基团取代的碳原子数1～4的烷基氧基、
可被选自由所述D组的基团、苄基、苯基以及苯氧基组成的组中的1～4个基团取代的苯基羰基、
可被选自所述D组的基团中的1～4个基团取代的苯基磺酰基、
可被选自由所述D组的基团、苯氧基以及苄基组成的组中的1～5个基团取代的苯基、或者
可被选自所述D组的基团中的1～4个基团取代的杂环基，此处，杂环基为选自所述E组中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：利部伸三，山本宪太朗，大野育也，永田大贵，泷口友纪子，梅村贤司，三富正明，
申请(专利权)人：明治制果药业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP