以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体及其制备方法。该技术方案以甜菊糖苷为载体，根皮素为分散质，通过溶剂法制备而成，每500mg甜菊糖苷可将26～30mg根皮素完全增溶于水中。该固体分散体可有效提高根皮素的溶解度和释放度，同时克服了常规增溶技术所存在的配方复杂、工艺繁琐、不适用于食品等问题；本发明专利技术工艺简单安全，对设备要求不高，适用于工业水平的规模化生产；而且，甜菊糖苷和根皮素均为适宜降糖食品的添加剂，可用于各种食品水体系中。

Solubilized solid dispersion of phloretin with stevioside as carrier and its preparation method

The invention provides a solubilized solid dispersion of phloretin with stevioside as the carrier and a preparation method thereof. The technical scheme is prepared by solvent method with stevioside as carrier and phloretin as dispersing substance. Every 500mg of stevioside can completely solubilize 26-30mg phloretin in water. The solid dispersion can effectively improve the solubility and release degree of phloretin, at the same time, it overcomes the problems of complex formula, complicated process and not suitable for food existing in conventional solubilization technology; the process of the invention is simple and safe, the equipment requirements are not high, and it is suitable for the standardized production of industrial level; moreover, both stevioside and phloretin are suitable additives for sugar reducing food, and they can be used In various food water systems.

【技术实现步骤摘要】
以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体及其制备方法
本专利技术涉及化合物增溶
，具体涉及一种以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体及其制备方法。
技术介绍
根皮素(phloretin,PT)是一种二氢查耳酮类植物黄酮，主要存在于苹果树的根皮、茎、叶以及苹果的果皮中，可作为食品用天然香料。大量研究表明，根皮素抗氧化、抑菌、抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、细胞保护、抑制酪氨酸酶、降血糖等多种生物活性，在食品、药品、化妆品等领域都有极强的市场前景。目前，根皮素已经作为新型天然美白剂在化妆品领域广泛应用。但是，根皮素在水中溶解度(20μg/mL)极差，口服生物利用度低，在食品、药品领域应用时存在严重问题。甜菊糖苷(steviosides,STE)是一种从植物甜叶菊中精提的新型天然甜味剂，已通过了JECFA(世界卫生组织和联合国粮农组织联合食品添加剂专家委员会)的安全性评价，作为甜味剂被列入《食品安全国家标准食品添加剂使用标准》(GB2760)。甜菊苷与瑞鲍迪苷A是甜菊糖苷中最主要的两个成分，它们均是由疏水的甜菊醇中心骨架和亲水的双侧糖基组成的萜类化合物，呈典型的两亲性结构，该结构使其成为一种天然的固体表面活性剂，可提高难溶性物质的溶解度。同时，甜菊糖苷不能被消化道的酶分解消化，也不易被微生物利用，血糖生成指数(GI)低，摄入以后血糖浓度不会显著升高，其主要成分甜菊苷可以通过促进胰岛素的释放达到降血糖的目的，用于Ⅱ型糖尿病的辅助治疗。甜菊糖苷和根皮素具有许多共同的优点：都可添加到食品中，安全性高以及具有降血糖效果。目前研究中，对根皮素增溶的常用技术包括微乳、自微乳、环糊精及其衍生物包埋、固体分散体技术等。但这些制备方法比较复杂，适用范围小，大多数不能运用在食品领域中。例如，根皮素微乳和自微乳的制备需要使用一定量的合成表面活性剂，增加了其毒副作用；环糊精包合技术的包和率低，技术稳定性差，严重影响增溶效果。固体分散体技术虽然制备简单，但目前使用的大部分载体不能添加到食品中。目前，尚无以甜菊糖苷作为固体分散体的载体材料，以及将其用于根皮素增溶的报道。
技术实现思路
本专利技术旨在针对现有技术的技术缺陷，提供一种以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体及其制备方法，以解决现有技术中，根皮素溶解度极低的技术问题。本专利技术要解决的另一技术问题是，针对根皮素的常规增溶方法配方复杂、工艺繁琐。本专利技术要解决的再一技术问题是，常规增溶方法所得的根皮素改性产物无法应用于食品中。本专利技术要解决的又一技术问题是，常规增溶方法对根皮素的增溶效果有待提升。为实现以上技术目的，本专利技术采用以下技术方案：以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体，该固体分散体以甜菊糖苷为载体，以根皮素为分散质。作为优选，所述甜菊糖苷中甜菊苷的质量百分比为0～81.6％，所述甜菊糖苷中瑞鲍迪苷A的质量百分比为10.2～98.6％。作为优选，所述甜菊糖苷中甜菊苷的质量百分比为0～97.5％，所述甜菊糖苷中瑞鲍迪苷A的质量百分比为0～98.6％。作为优选，该固体分散体中根皮素的质量百分比为4.94～5.66％。在以上技术方案的基础上，本专利技术进一步提供了上述以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体的制备方法，包括以下步骤：1)分别取配方量的甜菊糖苷和根皮素，混合均匀，得到混合物；2)将步骤1)所得的混合物与95％浓度的乙醇混合，而后以40KHz的频率超声处理，直至完全溶解；3)以200rpm的转速对步骤2)所得产物进行搅拌(使溶解的混合物均匀分散于溶液中)；4)将步骤3)搅拌后的产物在40℃下干燥30min(用以除去大部分乙醇得粘稠状流体)；5)将步骤4)干燥后的产物再在40℃下进行真空干燥6h(用以除去残余水分与乙醇得白色固体)；6)将步骤5)所得产物研磨并过筛，收集粒径小于80目的粉末，即得到所述以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体。作为优选，步骤2)中，混合物与95％浓度的乙醇的比例为：每500～600mg混合物对应10mL95％浓度的乙醇。作为优选，步骤2)中，所述超声处理的时长为5～15min。作为优选，步骤3)中所述的搅拌是利用磁力搅拌装置实现的。作为优选，步骤3)中，以200rpm的转速对步骤2)所得产物进行搅拌，使溶解的混合物均匀分散于溶液中。在以上技术方案的基础上，本专利技术进一步提供了上述以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体作为口服液添加剂或饮料添加剂的应用。本专利技术提供了一种以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体及其制备方法。该技术方案以甜菊糖苷为载体，根皮素为分散质，通过溶剂法制备而成，每500mg甜菊糖苷可将26～30mg根皮素完全增溶于水中。该固体分散体可有效提高根皮素的溶解度和释放度，同时克服了常规增溶技术所存在的配方复杂、工艺繁琐、不适用于食品等问题；本专利技术工艺简单安全，对设备要求不高，适用于工业水平的规模化生产；而且，甜菊糖苷和根皮素均为适宜降糖食品的添加剂，可用于各种食品水体系中。本专利技术的技术优势集中体现在以下方面：1、本专利技术所述的以甜菊糖苷为载体材料的固体分散体中根皮素以无定形态存在，该形态根皮素可在较少的能量输入下溶解于水中，从而显著提高了难溶性根皮素的溶解度，使其能在胃液与肠液中充分释放从而可提高根皮素的生物利用度，且根皮素与甜菊糖苷均为《GB2760食品添加剂使用卫生标准》中允许的食品添加剂，实现了根皮素在食品饮料中的应用。2、已有技术均利用甜菊糖苷各自组装成胶束的特点对难溶性物质进行增溶，而该增溶方法下，甜菊糖苷阻碍了根皮素与生物活性蛋白的结合，限制了根皮素在人体内的生物活性的发挥。本方法将根皮素以无定形态分散在甜菊糖苷中，大部分的该形态根皮素可直接溶解于水中，其不受甜菊糖苷的包裹，可与葡萄糖苷酶、SGLT1、GLUT2、血清白蛋白等多个生物活性蛋白直接接触发挥功效。3、本专利技术所述的固体分散体将天然甜味剂甜菊糖苷与葡萄糖吸收抑制剂根皮素相结合，可作为降血糖食品的添加剂使用，为糖尿病人群所适用的无糖食品的开发提供了良好的原材料，具有很好的社会价值和应用前景。4、与环糊精及其衍生物包合、化学修饰、微乳、自微乳、微乳凝胶、共结晶、纳米纤维等已有根皮素增溶方法相比较，本专利技术所采用的原料均可安全食用，且制备方法流程简短、可操作性强，有利于推广和产业化，所得产品可广泛用于口服药品和食品饮料领域。附图说明图1为本专利技术具体实施方式中，以含97.5％甜菊苷的甜菊糖苷为载体材料的根皮素增溶固体分散体、物理混合物A及纯根皮素的增溶能力比较结果图；图2为本专利技术具体实施方式中，以含81.6％甜菊苷和10.2％瑞鲍迪苷A的甜菊糖苷为载体材料的根皮素增溶固体分散体、物理混合物B及纯根皮素的增溶能力比较结果图；图3为本专利技术具体实施方式中，以含72.5％甜菊苷和20.8％瑞鲍迪苷A的甜菊糖苷为载体材料的根皮素增溶固体分散体、物理混合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体，其特征在于，该固体分散体以甜菊糖苷为载体，以根皮素为分散质。/n

【技术特征摘要】
1.以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体，其特征在于，该固体分散体以甜菊糖苷为载体，以根皮素为分散质。


2.根据权利要求1所述的以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体，其特征在于，所述甜菊糖苷中甜菊苷的质量百分比为0～81.6％，所述甜菊糖苷中瑞鲍迪苷A的质量百分比为10.2～98.6％。


3.根据权利要求1所述的以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体，其特征在于，所述甜菊糖苷中甜菊苷的质量百分比为0～97.5％，所述甜菊糖苷中瑞鲍迪苷A的质量百分比为0～98.6％。


4.根据权利要求1所述的以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体，其特征在于，该固体分散体中根皮素的质量百分比为4.94～5.66％。


5.权利要求1～4任一项所述以甜菊糖苷为载体的根皮素增溶固体分散体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
1)分别取配方量的甜菊糖苷和根皮素，混合均匀，得到混合物；
2)将步骤1)所得的混合物与95％浓度的乙醇混合，而后以40KHz的频率超声处理，直至完全溶解；
3...

【专利技术属性】
技术研发人员：易醒，肖小年，王凡，刘悦珍，刘璟，周洁，
申请(专利权)人：南昌大学，
类型：发明
国别省市：江西;36