The invention discloses an indium complex with apt as ligand and potential leaving group and its synthesis method and application. The synthesis method is as follows: Dissolve 2 \u2011 acetylpyridine in the mixture of methanol and acetonitrile, add thiosemicarbazide after dissolution, mix evenly, drop and add acetic acid to mix evenly, reflux and concentrate the mixture under reduced pressure to obtain the concentrated solution, and feed the concentrated solution with ethyl acetate After extraction, saturated sodium bicarbonate, water washing and silica gel column chromatography are used to separate the ligands; the ligands and incl obtained in step 1) are taken
【技术实现步骤摘要】
一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用
本专利技术涉及铟配合物的合成，具体涉及一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用。
技术介绍
氨基硫脲作为抗肿瘤药物的适用性研究已经超过半个世纪，Rosenberg发现顺铂(cis-[PtCl2(NH3)2])具有很好抗肿瘤活性后，将金属离子引入氨基硫脲配体成为了研究新型抗癌金属基药物的一个重要研究方向。由于铂类金属化合物存在的严重耐药性，开发新型与顺铂无交叉耐药性的抗癌金属基化合物迫在眉睫。(2-乙酰基吡啶)APT与氨基硫脲形成的席夫碱作为一种新型的氨基硫脲配体表现出很好的抗肿瘤活性，其主要机制是抑制核苷还原酶的活性。但是，诸如Fe，Ga，Gu等APT-氨基硫脲配合物存在临床上的局限性，例如水溶性差导致的药物富集难，易产生耐药性等，无法在临床应用研究中更近一步。医学上，很多人体内器官的扫描均能用到铟，其原理是基于其较强的光渗透性。然而却很少有关于金属铟应用于抗肿瘤方面的研究。将铟引入APT-氨基硫脲配体中，合成系列新颖的...
【技术保护点】
1.一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：/n1)将2-乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中，溶解后，加入氨基硫脲，混合均匀，滴加醋酸混合均匀后，将混合液回流、减压浓缩，得到浓缩液，用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取，萃取后，依次用饱和碳酸氢钠，水洗涤，硅胶柱层析分离，得配体；/n2)取步骤1)得到的配体和INCl
【技术特征摘要】
1.一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)将2-乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中，溶解后，加入氨基硫脲，混合均匀，滴加醋酸混合均匀后，将混合液回流、减压浓缩，得到浓缩液，用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取，萃取后，依次用饱和碳酸氢钠，水洗涤，硅胶柱层析分离，得配体；
2)取步骤1)得到的配体和INCl3于密闭反应釜中，滴加甲醇和乙醇的混合液溶解，溶解后，密封反应釜，将反应釜于65℃-80℃的真空干燥箱中静置72h后，得到铟配合物。
2.根据权利要求1所述的一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，步骤1)中，所述的氨基硫脲，为4-甲基氨基硫脲、4,4-二甲基氨基硫脲、3-吡咯氨基硫脲、4-苯基氨基硫脲中的一种；
所述的2-乙酰基吡啶，与氨基硫脲的物质的量之比为1：1；
所述的2-乙酰基吡啶，与甲醇和乙腈混...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨峰，李艳萍，张琚政，梁宏，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：广西;45
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