一种手性双噁唑啉金属配合物的用途制造技术

技术编号:22556073 阅读:105 留言:0更新日期:2019-11-16 00:35
一种手性铂配合物(I)的用途,其用作抗癌试剂在A5499(肺癌)、KB(鼻咽癌)、KB‑VIn(抗耐药性鼻咽癌)、MDA‑MB‑231(人乳腺癌细胞)及MCF‑7(乳腺癌细胞)试验中均显示出较好的的抑制活性,其化学式如下:

Application of a chiral bis (oxazoline) metal complex

The purpose of a chiral platinum complex (I) is to be used as an anticancer reagent. It has good inhibitory activity in a5499 (lung cancer), KB (nasopharyngeal carcinoma), KB \u2011 VIN (resistant nasopharyngeal carcinoma), MDA \u2011 MB \u2011 231 (human breast cancer cells) and MCF \u2011 7 (breast cancer cells). Its chemical formula is as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种手性双噁唑啉金属配合物的用途一、
本专利技术涉及一种金属噁唑啉有机配位化合物(配合物)的用途,特别涉及含铂及锌双噁唑啉配合物的用途,确切地说是一种含铂及锌双噁唑啉金属配合物在医药领域中的用途。二、
技术介绍
金属铂及锌双噁唑啉配合物因其在抗癌和分子磁体、荧光材料等方面的潜在应用价值已引起人们的广泛关注。其合成方法近年来有许多文献报道。【1-7】1.AComparativeAntimicrobialStudyInBetweenaQuinolineDrugandItsComplexes:Spectral,Kinetic,andMolecularModelingInvestigations,Al-Hazmi,GamilA.A.;Saad,FawazA.SynthesisandReactivityinInorganic,Metal-Organic,andNano-MetalChemistry(2015),45(11),1743-1757.2.One-potsynthesisofdual-emittingBSA-Pt-Aubimetallicnanoclustersforfluorescenceratiometricdetectionofmercuryionsandcysteine,Ding,Shou-Nian;Guo,Yun-XiaFromAnalyticalMethods(2015),7(14),5787-5793.3.Fivecoordinateplatinum(II)in[Pt(bpy)(cod)(Me)][SbF6]:astructuralandspectroscopicstudy,Klein,Axel;Neugebauer,Michael;Krest,Alexander;Luening,Anna;Garbe,Simon;Arefyeva,Natalia;Schloerer,Nils,Inorganics(2015),3(2),118-138.4.SynthesisandReactivityofPlatinum(II)cis-Dialkyl,cis-AlkylChloro,andcis-AlkylHydridoBis-N-heterocyclicCarbeneChelateComplexes,Brendel,Matthias;Engelke,Rene;Desai,VidyaG.;Rominger,Frank;Hofmann,Peter,Organometallics(2015),34(12),2870-2878.5.TheChallengeofDecipheringLinkageIsomersinMixturesofOligomericComplexesDerivedfrom9-Methyladenineandtrans-(NH3)2PtIIUnits,Ibanez,Susana;Mihaly,Bela;SanzMiguel,PabloJ.;Steinborn,Dirk;Pretzer,Irene;Hiller,Wolf;Lippert,BernhardChemistry-AEuropeanJournal(2015),21(15),5794-5806.6.PolypyridylrutheniumcomplexescontaininganchoringnitrilegroupsasTiO2sensitizersforapplicationinsolarcells,MecchiaOrtiz,JuanH.;Longo,Claudia;Katz,NestorE.InorganicChemistryCommunications(2015),55,69-72.7.One-stepmulticomponentsynthesisofchiraloxazolinyl-zinccomplexes,MeiLuo,JingChengZhang,WenMinPang,andKingKuokHii.(2017),11,81-89.三、
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种Pt-N及Zn-N金属有机配合物作为抗癌药物以应用于医药领域,所要解决的技术问题是遴选铂及锌配合物,并研究其在抗肺癌、口腔癌、乳腺癌及乳腺癌细胞的活性。本专利技术所称的铂配合物一种是由双-(4(R)-异丙基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-乙腈锌与Pt(DMSO)2Cl2反应制备的由以下化学式所示的配合物:化学名称:双-(4(S)-异丙基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-乙腈锌氯化铂配合物,简称配合物(I)。本专利技术所称的锌配合物一种是由邻二氰基苯与L-苯甘氨醇在56mol%氯化锌作用下制备的由以下化学式所示的配合物:化学名称:双-(4(S)-苯基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-氯化锌配合物,简称配合物(II)。铂配合物(I))的合成反应如下:本配合物(I)合成方法包括合成和分离,所述的合成是称取双-(4(R)-异丙基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-乙腈锌0.2662g用30mL二氯甲烷做溶剂溶解,再加入Pt(DMSO)2Cl20.3406g,室温下反应60小时后停止反应,过滤,加入二氯甲烷、石油醚及无水乙醇,自然挥发得一种新型的铂配合物单晶。锌配合物(II)的合成反应如下:本配合物(II)的合成方法包括合成和分离,所述的合成是称取无水ZnCl23.0g(22.06mmol),40mL氯苯,邻二氰基苯3.353g(26.17mmol),L-苯甘氨醇8.492g(61.91mmol))将混合物在高温下回流72h,停止反应,减压以除去溶剂,,将剩余物用水溶解,并用CHCl3(20mLx2)萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,旋转除去溶剂,将粗产品用石油醚/二氯甲烷(1:8)柱层析,得白色晶体。本合成方法一步得到目标产物,工艺简单,操作方便。该配合物(I)及(II)A5499(肺癌)、KB(鼻咽癌)、KB-VIn(抗耐药性鼻咽癌)、MDA-MB-231(人乳腺癌细胞)及MCF-7(乳腺癌细胞)试验中均显示出较好的的抑制活性。四、附图说明图1双-(4(R)-异丙基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-乙腈锌氯化铂配合物晶体的X-衍射分析图。图2双-(4(S)-苯基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-氯化锌配合物晶体的X-衍射分析图。五、具体实施方式1.二氯化铂二甲亚砜配合物在100mL两口瓶中,加入二氯化铂1.2042g,10mLDMSO,二氯甲烷30mL,将混合物回流60h,停止反应,静止,得二甲亚砜铂配合物固体,产率45%;元素分析:测试值:C:11.78%,H:2.91%;计算值:C:11.38%,H2.86%;IR(KBr):1157,1134,450,430。2.双-(4-(R)-异丙基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-乙腈锌配合物的制备在100mL两口瓶中,无水无氧条本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种有如下化学式(I)所示的手性铂配合物的用途,其特征在于可用作抗癌试剂在A5499(肺癌)、KB(鼻咽癌)、KB-VIn(抗耐药性鼻咽癌)、MDA-MB-231(人乳腺癌细胞)及MCF-7(乳腺癌细胞)试验中均显示出较好的的抑制活性,其结构式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种有如下化学式(I)所示的手性铂配合物的用途,其特征在于可用作抗癌试剂在A5499(肺癌)、KB(鼻咽癌)、KB-VIn(抗耐药性鼻咽癌)、MDA-MB-231(人乳腺癌细胞)及MCF-7(乳腺癌细胞)试验中均显示出较好的的抑制活性,其结构式如下:

【专利技术属性】
技术研发人员:罗梅李国雄谢蓝
申请(专利权)人:合肥工业大学
类型:发明
国别省市:安徽;34

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