当前位置: 首页 > 专利查询>黄筱茜专利>正文

抗凝血药达比加群酯的新药用途制造技术

技术编号:22556069 阅读:31 留言:0更新日期:2019-11-16 00:35
本发明专利技术公开了抗凝血药达比加群酯的新药用途,所述药物用于抑制乳腺癌细胞MCF‑7、T47D和前列腺癌细胞PC‑3的增殖。本发明专利技术中,达比加群酯以前是用来做抗凝血药,新发现达比加群酯这个药物有抗癌疗效,对乳腺癌细胞MCF‑7、T47D与前列腺癌细胞PC‑3有较强的抑制作用,可研究用于治疗相应癌症。

New uses of dabigatran ester as anticoagulant

The invention discloses a new use of anticoagulant dabigatran ester, which is used to inhibit the proliferation of breast cancer cells MCF-7, T47D and prostate cancer cells PC-3. In the invention, dabigatran ester was previously used as an anticoagulant. It is newly found that dabigatran ester has anticancer effect, has strong inhibitory effect on breast cancer cell MCF-7, T47D and prostate cancer cell PC-3, and can be used for research and treatment of corresponding cancer.

【技术实现步骤摘要】
抗凝血药达比加群酯的新药用途
本专利技术涉及抗癌药物技术相关领域,尤其涉及抗凝血药达比加群酯的新药用途。
技术介绍
在sybyl-x2.0软件中,以秋水仙碱微管蛋白(PDB:1as0)为靶标,对从ZINC数据库下载的FDA数据库进行虚拟筛选实验,在筛选结果中,发现打分Total_Score为12.2486的ZINC03943279与蛋白结合得较好。ZINC03943279即达比加群酯,英文名为Pradaxa,一直作为抗凝血药,还未见报道其的抗癌活性。而微管在细胞有丝分裂过程发挥着重要作用,已成为研究者开发抗肿瘤药的重要靶点,于是对达比加群酯做癌细胞活性测试实验,发现它对MCF-7、PC-3、T47D癌细胞的有较强抑制性。测得达比加群酯对MCF-7的半抑制活性IC50为4.761±0.6777(umol.L-1),对PC-3的半抑制活性IC50为10.75±1.032(umol.L-1),对T47D的半抑制活IC50为16.67±1.222(umol.L-1)。为此,我们提出了抗凝血药达比加群酯的新药用途。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供抗凝血药达比加群酯的新药用途,对癌细胞有较强抑制作用,有抗癌疗效。为此,本专利技术的目的在于提出抗凝血药达比加群酯在制备抗癌药物中的用途,所述药物用于抑制乳腺癌细胞MCF-7、T47D和前列腺癌细胞PC-3的增殖,所述达比加群酯结构式如式I所示:与现有技术相比,本专利技术的有益效果是:本专利技术中,达比加群酯以前是用来做抗凝血药,新发现达比加群酯这个药物有抗癌疗效,对乳腺癌细胞MCF-7、T47D与前列腺癌细胞PC-3有较强的抑制作用,可研究用于治疗相应癌症。附图说明图1为本专利技术提出的抗凝血药达比加群酯的新药用途中1as0的晶体结构的结构图;图2为本专利技术提出的抗凝血药达比加群酯的新药用途中ZINC03943279与1sa0的主要氨基酸作用图;图3为本专利技术提出的抗凝血药达比加群酯的新药用途中C34H41N7O5对PC-3细胞的药物作用的示意图。具体实施方式下面将结合本专利技术实施例中的附图,对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例,而不是全部的实施例。下面结合具体实施例对本专利技术作进一步解说,目的仅在于更好的理解本
技术实现思路
。参照图1-3,本专利技术还提出了抗凝血药达比加群酯的新药用途,所述药物用于抑制乳腺癌细胞MCF-7、T47D和前列腺癌细胞PC-3的增殖。其中,达比加群酯结构式如式I所示。其中,对接打分参数:其中,ZINC03943279与1sa0的主要氨基酸作用图(见图2所示):其与蛋白的ASN101形成氢键ALA317形成氢键,使得配体与ZINC03943279的结合相对稳定。其中,IC50参数:其中,微管在细胞有丝分裂过程发挥着重要作用,已成为研究者开发抗肿瘤药的重要靶点,在sybyl-x2.0软件中以秋水仙碱微管蛋白(PDB:1as0)为靶标对FDA数据库进行虚拟筛选,对虚拟出的ZINC03943279即达比加群酯用Pymol作图,发现其与1as0蛋白的ASN101形成氢键ALA317形成氢键,氢键作用强,与蛋白紧密结合。达比加群酯一直被用做抗凝血药,为确认达比加群酯这个药物对癌细胞确实存在抑制作用,进行了细胞实验活性测试;发现它对MCF-7、PC-3、T47D癌细胞的有较强抑制性;测得达比加群酯对MCF-7的半抑制活性IC50为4.761±0.6777(umol.L-1),对PC-3的半抑制活性IC50为10.75±1.032(umol.L-1),对T47D的半抑制活IC50为16.67±1.222(umol.L-1);MCF-7、T47D为人乳腺癌细胞,PC-3为人前列腺癌细胞;达比加群酯原用做抗凝血药,已被FDA批准上市,通过此次研究新发现了达比加群酯这个药物有新用途,对癌细胞有较强抑制作用,有抗癌疗效。参照图3,测试C34H41N7O5对PC-3细胞的药物作用(0-20-30μM/),测试时间为:0h、24h和48h,测试的结果为:药物作用成浓度与时间依赖。以上所述,仅为本专利技术较佳的具体实施方式,但本专利技术的保护范围并不局限于此,任何熟悉本
的技术人员在本专利技术揭露的技术范围内,根据本专利技术的技术方案及其专利技术构思加以等同替换或改变,都应涵盖在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网
...

【技术保护点】
1.式I所示抗凝血药达比加群酯在制备抗癌药物中的用途,其特征在于,所述药物用于抑制乳腺癌细胞MCF-7、T47D和前列腺癌细胞PC-3的增殖,/n

【技术特征摘要】
1.式I所示抗凝血药达比加群酯在制备抗癌药物中的用途,其特征在于,所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:黄筱茜施建成
申请(专利权)人:黄筱茜
类型:发明
国别省市:广西;45

相关技术
    暂无相关专利
网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利