一种具有壮阳功效的金樱根提取物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种具有壮阳功效的金樱根提取物及其制备方法和用途，旨在提供一种能够减少提取液中杂质的残留，提高有效成分纯度及药物制剂安全性的金樱根提取物制备方法，具体包括以下步骤：复合酶前处理，向金樱根粗粉添加水和复合酶进行酶解，所述复合酶包括纤维素酶、木聚糖酶和中性蛋白酶，添加量依次为所述金樱根粗粉质量的0.4～0.8％、0.1～0.3％、0.2～0.6％；醇沉；超临界CO2提取；醇沉的沉淀加入到萃取液中，浓缩；用蒸馏水溶解，用大孔树脂柱进行吸附处理，再用大孔树脂柱梯度洗脱，得洗脱液；超滤：洗脱液经超滤膜过滤，即得。本发明专利技术还提供金樱根提取物在增强男性性功能的药物组合物中的用途。制备得到的金樱根提取物可作为治疗阳痿早泄的药物，其疗效确切。

A kind of Rosa laevigata root extract with aphrodisiac effect and its preparation method and Application

The invention relates to a kind of Rosa laevigata root extract with aphrodisiac effect and its preparation method and use, aiming to provide a preparation method of Rosa laevigata root extract which can reduce the residue of impurities in the extraction solution, improve the purity of effective ingredients and the safety of pharmaceutical preparations, specifically including the following steps: pre-treatment of composite enzyme, adding water and composite enzyme to the rough powder of Rosa laevigata root for enzymolysis, the composite enzyme The enzyme includes cellulase, xylanase and neutral protease, the amount of which is 0.4-0.8%, 0.1-0.3% and 0.2-0.6% of the mass of the crude powder of Rosa laevigata; ethanol precipitation; supercritical CO2 extraction; ethanol precipitation is added to the extraction solution and concentrated; it is dissolved with distilled water, adsorbed with macroporous resin column, and eluted with macroporous resin column gradient to obtain the eluent; ultrafiltration: The eluate is obtained by ultrafiltration. The invention also provides the use of Rosa laevigata root extract in a pharmaceutical composition for enhancing male sexual function. The extract can be used to treat impotence and premature ejaculation.

【技术实现步骤摘要】
一种具有壮阳功效的金樱根提取物及其制备方法和用途
本专利技术涉及中药金樱根提取物的制备方法，更具体地说，涉及一种具有壮阳功效的金樱根提取物及其制备方法和用途。
技术介绍
阳痿是最常见的男子性功能障碍性疾病，又称勃起功能障碍。是指男性在性生活时，阴茎不能达到或维持足够勃起，未能完成满意的性生活，且病程持续三个月以上。主要表现为在性交开始阶段勃起缓慢或者难以勃起；有时虽然勃起了，但勃起的硬度不够而造成插入困难或者根本不能插入阴道。阳痿通常与心血管疾病、高脂血症、糖尿病、甲状腺功能减退、雄激素缺乏、高催乳素血症、高雌激素血症、肥胖、长期大量吸烟、酗酒、缺乏运动等相关。随着年龄的增长，阳痿发病率逐渐增多，阳痿的发病率在超过40岁以上成年男性中超过50％。目前西药治疗主要包括磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂(如西地那非)、睾酮、阿扑吗啡等合成药物或激素，起效快，作用强烈，但长期服用易发生耐药性，且毒副作用较大，严重损害患者肝肾功能。基于此，开发疗效显著及副作用少的补肾壮阳中药制剂将具有非常重要的意义。目前市场上已有多种壮阳中药制剂或保健品，但效果并不理想。金樱子根为蔷薇科植物金樱子(RosalaevigataMichx.)的干燥根，其性味酸涩平，具有固精涩肠、清热解毒的功效，临床用于治疗滑精、遗尿、痢疾泄泻、子宫脱垂、小儿脱肛等症。金樱根为我国南方地区民间习用药材，也是广西大宗特产药物，野生资源丰富，主要分布于广西、广东、贵州等地。金樱子根含有多种化学成分，包括三萜皂苷类、黄酮类、糖苷类、碳水化合物等，药理学研究发现其具有抗炎、抑菌、提高免疫功能、抗氧化以及耐缺氧等多种作用。公开号为CN101444563的专利技术专利提供了一种金樱根提取物作为制备肝炎治疗、肝损伤保护或肝功能改善的药物或食品的用途。金樱根广泛用于制药、饮料以及保健食品等多项领域中，为临床常用中药，已被制成多种剂型广泛应用于临床，如妇科千金片、三金片、金鸡胶囊等，支撑着我国数十亿医药产业发展，此外，还用作王老吉凉茶等饮料的生产原料，金樱子也被用于制备温阳补肾、扶正固本药物汇仁肾宝片。据相关记载，民间流行用金樱根炖鸡药膳补肾壮阳，但是，目前未见针对金樱根补肾壮阳活性的药理药效相关研究。金樱根有效成分提取主要采用水提、醇提、超声波法，总黄酮、总皂苷分离采用大孔树脂吸附法，这些研究获得的提取物具有成分不全、浓度较低等缺点。制备工艺若能够在最大限度的保留各原料活性成分的同时，充分释放各原料组分中的有效成分，获得有效成分种类全面、浓度高、杂质少的提取物，还提供了一种具有显著壮阳功效的金樱根提取物药物组合物，则能够为金樱根的深入开发及临床应用提供更多科学指导和参考依据。
技术实现思路
本专利技术的第一个目的在于提供一种具有壮阳功效的金樱根提取物的制备方法，该方法能够减少提取液中杂质的残留，提高有效成分纯度及药物制剂安全性。为实现本专利技术的第一个目的，提供如下的技术方案：一种具有壮阳功效的金樱根提取物的制备方法，包括以下步骤：(1)复合酶前处理：向金樱根粗粉添加10～20倍体积水，搅拌均匀，添加复合酶进行酶解，将混合液置于超声场中进行处理，获得酶解液，所述复合酶包括纤维素酶、木聚糖酶和中性蛋白酶，添加量依次为所述金樱根粗粉质量的0.4～0.8％、0.1～0.3％、0.2～0.6％；(2)醇沉：将酶解液过滤得到的滤液浓缩至原体积1/4，向浓缩液中加入乙醇至终浓度为80％，静置后离心，保留沉淀；(3)超临界CO2提取：将酶解液过滤得到的的滤渣置于超临界萃取釜中，以CO2为萃取剂进行萃取，得萃取液；(4)浓缩：将步骤(2)中的沉淀加入到步骤(3)中的萃取液中，混合均匀，浓缩得金樱根浸膏；(5)大孔树脂吸附：金樱根浸膏用蒸馏水溶解，用大孔树脂柱进行吸附处理，再用大孔树脂柱梯度洗脱，收集洗脱液；(6)超滤：洗脱液经超滤膜过滤，得金樱根提取物。进一步地，所述复合酶的pH值为5.5～7.0。进一步地，步骤(1)中所述酶解的温度45～60℃，处理时间1～3h，处理完后高温灭活复合酶，得酶解液。进一步地，所述步骤(3)中，以0.05～5.00v/v％氨水-乙醇溶液为夹带剂进行静态萃取或动态萃取。进一步地，萃取温度55～65℃、压力35～45MPa，夹带剂流速0.2～0.5mL/min；浸泡时间1～2h后释放CO2。进一步地，所述步骤(5)中，先用径高比为1:8～12的大孔树脂柱进行吸附处理，再用4～8倍大孔树脂柱体积的乙醇水溶液进行梯度洗脱。进一步地，乙醇水溶液的体积分数依次为30％、50％、70％、80％、95％，吸附与洗脱流速均为1～2BV/h，大孔树脂型号为AB-8、D101、DM1180、HPD100、HPD-750、ADS-F8、ADS-17，优选为DM1180、HPD100、ADS-F8。进一步地，所述步骤(6)中，操作压力为0.3～0.4MPa，超滤液在40～50℃下。本专利技术的第二个目的是提供上述的制备方法得到的的金樱根提取物。本专利技术的第三个目的是提供所述金樱根提取物在增强男性性功能的药物组合物中的用途。所述金樱根提取物在增强男性性功能方面具有很好的作用，本专利技术所述的药物组合物，由如下重量份的原料组成：金樱根提取物6～16份、淫羊藿5～12份、丹参10～15份、金银花10～15份、何首乌6～11份、当归10～20份、黄精3～10份、肉苁蓉5～12份、枸杞子10～15份、菟丝子5～10份、女贞子3～10份、五倍子12～18份和甘草10～20份。本专利技术的含有金樱根提取物的药物组合物可制成散剂、片剂、胶囊剂或颗粒剂。与现有技术相比，本专利技术具有的有益效果为：1.本专利技术所使用的复合酶成分纤维素酶和木聚糖酶可破坏细胞壁，促进胞内有效成分充分溶出；蛋白酶可降解蛋白质，有利于去除蛋白质杂质。2.本专利技术提取过程先酶解，再超临界CO2提取，制备方法提取效率高，有机溶剂使用少，CO2无毒、对环境友好；分离过程使用大孔吸附树脂代替有机溶剂萃取，树脂循环使用、易再生，节约能耗，适宜大规模生产。3.本专利技术的制备方法使用截留分子量为5kDa～10kDa的超滤膜过滤，可去除鞣质、蛋白质和果胶等大分子物质，减少提取液中杂质残留，提高有效成分纯度及药物制剂安全性。4.本专利技术还通过药效实验证明，本方法制备的金樱根提取物及其药物组合物均具有显著的壮阳功效，在治疗男性性功能障碍方面具有显著的治疗作用，表明本专利技术的药物协调作用强，可作为治疗阳痿早泄的药物，其疗效确切。5.本专利技术提供的壮阳组合物为纯天然中药制剂，组方配比科学，不添加任何合成组分，安全无毒副作用，具有优异的补肾壮阳功效。附图说明图1为金樱根提取物及其组合物对肾阳虚小鼠阴茎勃起潜伏期的影响(n＝12)；图2为金樱根提取物及其组合物对肾阳虚小鼠性行为的影响(n＝12，A：性行为次数，B：性行为潜伏期)。具体实施方式下面结合具体实施方式，对本专利技术的技术方案作进一步的详细说明，但不构成对本专利技术的任何限制。实施例1(1)复合酶前处理：将金樱根粉碎过筛得金樱根粗粉，向金樱根粗粉添加20倍体积水，搅拌均匀，添加复合酶进行酶解，将混合液置于超声场中进行处理，复合酶组成为纤维素酶、木聚糖酶、中性蛋白酶，添加量依次为金樱根粗粉质量的0.6％、0.2％、0.4％，pH值本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有壮阳功效的金樱根提取物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)复合酶前处理：向金樱根粗粉添加10～20倍体积水，添加复合酶进行酶解，获得酶解液，所述复合酶包括纤维素酶、木聚糖酶和中性蛋白酶，添加量依次为所述金樱根粗粉质量的0.4～0.8％、0.1～0.3％、0.2～0.6％；(2)醇沉：将酶解液过滤得到的滤液浓缩至原体积1/4，向浓缩液中加入乙醇至终浓度为80％，静置后离心，保留沉淀；(3)超临界CO2提取：将酶解液过滤得到的的滤渣置于超临界萃取釜中，以CO2为萃取剂进行萃取，得萃取液；(4)浓缩：将步骤(2)中的沉淀加入到步骤(3)中的萃取液中，混合均匀，浓缩得金樱根浸膏；(5)大孔树脂吸附：金樱根浸膏用蒸馏水溶解，用大孔树脂柱进行吸附处理，再用大孔树脂柱梯度洗脱，收集洗脱液；(6)超滤：洗脱液经超滤膜过滤，得金樱根提取物。

【技术特征摘要】
1.一种具有壮阳功效的金樱根提取物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)复合酶前处理：向金樱根粗粉添加10～20倍体积水，添加复合酶进行酶解，获得酶解液，所述复合酶包括纤维素酶、木聚糖酶和中性蛋白酶，添加量依次为所述金樱根粗粉质量的0.4～0.8％、0.1～0.3％、0.2～0.6％；(2)醇沉：将酶解液过滤得到的滤液浓缩至原体积1/4，向浓缩液中加入乙醇至终浓度为80％，静置后离心，保留沉淀；(3)超临界CO2提取：将酶解液过滤得到的的滤渣置于超临界萃取釜中，以CO2为萃取剂进行萃取，得萃取液；(4)浓缩：将步骤(2)中的沉淀加入到步骤(3)中的萃取液中，混合均匀，浓缩得金樱根浸膏；(5)大孔树脂吸附：金樱根浸膏用蒸馏水溶解，用大孔树脂柱进行吸附处理，再用大孔树脂柱梯度洗脱，收集洗脱液；(6)超滤：洗脱液经超滤膜过滤，得金樱根提取物。2.根据权利要求1所述的一种具有壮阳功效的金樱根提取物的制备方法，其特征在于，所述复合酶的pH值为5.5～7.0。3.根据权利要求1或2所述的一种具有壮阳功效的金樱根提取物的制备方法，其特征在于，步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋德旗，
申请(专利权)人：玉林师范学院，
类型：发明
国别省市：广西,45