包含JAK抑制剂的药物组合物制造技术

技术编号:22471986 阅读:60 留言:0更新日期:2019-11-06 13:13
本申请描述了包含马来酸菲格替尼形式I的药物组合物及其用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含JAK抑制剂的药物组合物
技术介绍
Janus激酶(JAK)为细胞内、非受体酪氨酸激酶的家族,其通过JAK-STAT途径转导细胞因子-介导的信号。菲格替尼(filgotinib)为JAK1选择性抑制剂。
技术实现思路
本专利技术提供包含治疗有效量的马来酸菲格替尼形式I的药物组合物。在一些实施方案中,该马来酸菲格替尼形式I的特征为以下XRPD图,其包含在8.2、11.9、16.4和18.9°2θ±0.2°2θ的峰,其使用Cu-Kα辐射通过衍射计测定。在一些实施方案中,该马来酸菲格替尼形式I的特征为基本上与图1所示相同的XRPD图。在一些实施方案中,该马来酸菲格替尼形式I的特征为基本上与图2所示相同的差示扫描量热(DSC)曲线。在一些实施方案中,该马来酸菲格替尼形式I的特征为包含基本上与图2所示相同的热谱图(thermogram)的热重量分析(TGA)。在一些实施方案中,该马来酸菲格替尼形式I的特征为质子核磁共振光谱(1HNMR)基本上与图3所示相同。在一些实施方案中,本文公开的药物组合物还包含富马酸。在一些实施方案中,本文公开的药物组合物还包含硬脂酸镁。在一些实施方案中,本文公开的药物组合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.药物组合物,其包含治疗有效量的马来酸菲格替尼形式I。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2017.03.14 US 62/471,171;2017.07.25 US 62/536,6141.药物组合物,其包含治疗有效量的马来酸菲格替尼形式I。2.权利要求1所述的药物组合物,还包含富马酸。3.权利要求1或2所述的药物组合物,还包含硬脂酸镁。4.权利要求1或2所述的药物组合物,还包含硬脂酸镁、微晶纤维素、乳糖一水合物、预胶凝淀粉和胶体二氧化硅。5.权利要求1或2所述的药物组合物,还包含硬脂酸镁、微晶纤维素、乳糖一水合物、预胶凝淀粉、胶体二氧化硅、PEG3350、聚乙烯醇、滑石、二氧化钛和氧化铁红。6.药物组合物,其包含:约32wt%马来酸菲格替尼形式I;约36wt%微晶纤维素;约20wt%乳糖一水合物;约5.0wt%预胶凝淀粉;约1.0wt%胶体二氧化硅;约1.5wt%硬脂酸镁;和约5.0wt%富马酸。7.药物组合物,其包含:约29wt%至约35wt%马来酸菲格替尼形式I;约32wt%至约40wt%微晶纤维素;约18wt%至约22wt%乳糖一水合物;约4.5wt%至约5.5wt%预胶凝淀粉;约0.9wt%至约1.1wt%胶体二氧化硅;约1.3wt%至约1.8wt%硬脂酸镁;和约4.5wt%至约5.5wt%富马酸。8.前...

【专利技术属性】
技术研发人员:D阿隆佐李蓓D史蒂芬尼迪斯
申请(专利权)人:吉利德科学公司
类型:发明
国别省市:美国,US

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