【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含倍他司汀的鼻内组合物相关申请的交叉引用本申请要求于2017年2月2日提交的美国临时申请号62/453,931的优先权的权益，其全部内容在此通过引用的方式并入。
本专利技术一般涉及包含倍他司汀(betahistine)或其药用盐的药物组合物，及其用于例如治疗耳科或神经障碍的方法。
技术介绍
已知用于治疗前庭障碍或减轻前庭障碍的症状的药剂(诸如组织胺)经由组胺能系统起作用。组织胺为已研究近乎一世纪的有效生物活性物质，其在神经系统中充当胺能神经递质且在肠道、皮肤及外周免疫系统中以及脑中充当局部介质。倍他司汀为组织胺的结构类似物，其具有类似的药理学性质，但不存在组织胺的潜在严重副作用，诸如过敏反应。已知倍他司汀在治疗前庭性眩晕，例如良性阵发性位置性眩晕、前庭神经炎或美尼尔氏病(Meniere′sdisease)中具有诸多治疗益处。已在大量临床试验中评估倍他司汀对美尼尔氏病，亦即以眩晕、耳鸣、听力损失及受影响耳朵的压力感或疼痛感为特征的病状的治疗效果。然而，这些试验的结果具有争议性，而且审阅者的一般意见为现有证据仍不足以断言倍他司汀对美尼尔氏病存在任何效果与否。亦已知倍...
【技术保护点】
1.一种用于经鼻内递送至人类患者的药物组合物，其包含治疗有效量的倍他司汀或其药用盐及黏度增强剂的溶液或悬浮液。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2017.02.02 US 62/453,9311.一种用于经鼻内递送至人类患者的药物组合物，其包含治疗有效量的倍他司汀或其药用盐及黏度增强剂的溶液或悬浮液。2.如权利要求1的药物组合物，其中在单次经鼻内投与人类之后，倍他司汀的Cmax在以下值的80％至125％的范围内：对于5mg倍他司汀剂量，约640pg/mL；对于10mg倍他司汀剂量，约2000pg/mL；对于20mg倍他司汀剂量，约4000pg/mL；或对于40mg倍他司汀剂量，约10500pg/mL。3.如权利要求1或2的药物组合物，其中在单次经鼻内投与人类之后，倍他司汀的AUC0-最后在以下值的约80％至125％的范围内：对于5mg倍他司汀剂量，约210pg*h/mL；对于10mg倍他司汀剂量，约500pg*h/mL；对于20mg倍他司汀剂量，约1600pg*h/mL；或对于40mg倍他司汀剂量，约3500pg*h/mL。4.如权利要求1至3中任一项的药物组合物，其中在单次经鼻内投与人类之后，倍他司汀的AUC0-∞在以下值的约80％至125％的范围内：对于5mg倍他司汀剂量，约275pg*h/mL；对于10mg倍他司汀剂量，约700pg*h/mL；对于20mg倍他司汀剂量，约1630pg*h/mL；或对于40mg倍他司汀剂量，约3940pg*h/mL。5.如权利要求1至4中任一项的药物组合物，其中在单次经鼻内投与人类之后，倍他司汀的tmax在约0.08至0.5小时的范围内。6.如权利要求1至5中任一项的药物组合物，其中该倍他司汀或其药用盐选自：倍他司汀游离碱、盐酸倍他司汀、二盐酸倍他司汀、富马酸倍他司汀、马来酸倍他司汀、酒石酸倍他司汀、柠檬酸倍他司汀、琥珀酸倍他司汀、邻苯二甲酸倍他司汀及甲磺酸倍他司汀。7.如权利要求1至6中任一项的药物组合物，其中该倍他司汀或其药用盐为二盐酸倍他司汀。8.如权利要求1至7中任一项的药物组合物，其中该黏度增强剂选自：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚氧化乙烯、卡波普、聚乙二醇、丙二醇、甘油、海藻酸盐、角叉菜胶、果胶、麦芽糊精、淀粉乙醇酸钠、黄蓍胶、阿拉伯树胶、微晶纤维素及其组合。9.如权利要求8的药物组合物，其中该黏度增强剂为聚乙烯吡咯烷酮。10.如权利要求1至9中任一项的药物组合物，其进一步包含一或多种增湿剂。11.如权利要求10的药物组合物，其中该一或多种增湿剂选自：甘油、乙二醇、丙二醇、丙二醇400、己二醇、丁二醇、葡萄糖、三乙酸甘油酯、聚葡萄糖、甘油、三乙酸甘油酯、山梨醇、甘露醇及其组合。12.如权利要求11的药物组合物，其中该一或多种增湿剂选自：甘油、聚乙二醇400及丙二醇。13.如权利要求1至12中任一项的药物组合物，其中该组合物包含约1mg/mL至约1000mg/mL浓度的倍他司汀或其药用盐。14.如权利要求13的药物组合物，其中该组合物包含约10mg/mL至约400mg/mL浓度的倍他司汀或其药用盐。15.如权利要求1至14中任一项的药物组合物，其中该组合物呈包含约5mg至约100mg量的倍他司汀或其药用盐的单位剂量的形式。16.如权利要求1至15中任一项的药物组合物，其中该组合物呈包含约5mg、约10mg、约20mg、约40mg或约80mg量的倍他司汀或其药用盐的单位剂量的形式。17.如权利要求1至14中任一项的药物组合物，其中该组合物呈每单位剂量包含约1μL至约1000μL该组合物的单位剂量的形式。18.如权利要求1至17中任一项的药物组合物，其中该组合物能够呈喷雾剂或气雾剂形式投与。19.如权利要求1至18中任一项的药物组合物，其中该组合物为水溶液。20.如权利要求1至19中任一项的药物组合物，其中该组合物包含脂质。21.如权利要求1至20中任一项的药物组合物，其进一步包含至少一种其他药学活性剂。22.如权利要求21的药物组合物，其中该至少一种其他药学活性剂为谷氨酸受体拮抗剂。23.如权利要求1至22中任一项的药物组合物，其中在单次经鼻内剂量的该组合物之后，人类血浆中倍他司汀的Cmax为至少约0.5ng/mL。24.如权利要求1至23中任一项的药物组合物，其中在单次经鼻内剂量的该组合物之后，人类血浆中倍他司汀的Cmax为至少约4ng/mL。25.如权利要求1至24中任一项的药物组合物，其中该组...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·J·赖特，T·迈耶，
申请(专利权)人：欧托拉农股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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