【技术实现步骤摘要】
类赤霉素化合物、其制备方法、药物组合物及应用及其中间体
本专利技术涉及类赤霉素化合物、其制备方法、药物组合物及应用及其中间体。
技术介绍
癌症通常也叫恶性肿瘤，是严重威胁人类健康和生命的主要疾病之一，已成为危害人类健康的“第二杀手”(仅次于心血管疾病)。癌症作为一种全身性疾病，药物治疗是一种非常重要的治疗方法，但是目前常用的化疗药物多数具有大的副作用，抗瘤谱狭窄，从而限制了其应用。例如，赤霉素是一类具有多种生物活性的四环二萜类化合物，广泛存在于微生物和植物体内，作为具有生物活性的基团表现出很强的抗癌活性。但是，目前还没有发现赤霉素类抗癌药物。因此，寻找特异性高、毒副作用低甚至无毒的抗癌药物已成为药物研究中十分重要的课题。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是为了克服现有技术中目前治疗癌症的药物多数具有副作用、抗瘤谱狭窄、从而限制其应用的问题，因而提供了一种类赤霉素化合物、其制备方法、药物组合物、应用及其中间体。本专利技术提供的类赤霉素化合物具有较好的体外抗肿癌细胞毒活性，尤其对于乳腺癌细胞或结肠癌即系具有显著的体外细胞毒活性。本专利技术是通过下述技术方案来解决...
【技术保护点】
1.一种如式I所示的类赤霉素化合物、其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐、药学上可接受的前体药物或衍生物：
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的类赤霉素化合物、其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐、药学上可接受的前体药物或衍生物：其特征在于，R1为H或卤素；R2为H、OH或OTs；R3为甲基；代表单键或双键；R6为H或O；当中代表单键时，R6为H；当中代表双键时，R6为O；当中代表单键时，R4为H；R5为取代或未取代的C6-C20的芳基，或取代或未取代的C2-C20的杂芳基；所述取代或未取代的C6-C20的芳基，和取代或未取代的C2-C20的杂芳基中的取代基为其中X选自C，N，S或O；R为H、卤素、C1-C6的烷基、卤素取代的C1-C6的烷基，或C1-C6的烷氧基；n为1-5的整数；当中代表双键，R4为O，中代表单键，R6为H时，R5为C2-C6的烷氧基或苄氧基；当中代表双键，R4为O，中代表双键，R6为O时，R5为C1-C6的烷氧基或苄氧基；R7为CH2或O；R8为OH、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基；且所述是式I所示的化合物不为如下所示任一化合物：2.如权利要求1所述的类赤霉素化合物、其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐、药学上可接受的前体药物或衍生物，其特征在于，所述取代或未取代的C6-C20的芳基为取代或未取代的C6-C10的芳基；和/或，所述取代或未取代的C2-C20的杂芳基为含有一个或多个芳杂环，杂原子为N、S或O；所述杂原子的个数为1个或多个的杂芳基；和/或，所述卤素为氟、氯、溴或碘；和/或，所述C1-C6的烷基为C1-C4的烷基；和/或，所述卤素取代的C1-C6的烷基中的卤素取代基的个数为一个或多个；和/或，所述C1-C6的烷氧基为C1-C4的烷氧基；和/或，当中代表双键，所述R4为O，中代表单键，所述R6为H时，所述R5为C2-C6的烷氧基；当中代表双键，所述R4为O，中代表双键，所述R6为O时，所述R5为C1-C6的烷氧基；和/或，所述中，所述n为1；和/或，所述R8为OH或C1-C6的烷氧基时，所述为所述R8为C1-C6的烷基时，所述为3.如权利要求1所述的类赤霉素化合物、其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐、药学上可接受的前体药物或衍生物，其特征在于，所述取代或未取代的C6-C20的芳基为取代或未取代的苯基，或取代或未取代的萘基；和/或，所述取代或未取代的C2-C20的杂芳基为含有一个芳杂环，杂原子为氮，所述杂原子的个数为1-3个的取代或未取代的C2-C10的杂芳基，或者所述取代或未取代的C2-C20的杂芳基为含有2个环的稠合芳杂基；和/或，所述C1-C...
【专利技术属性】
技术研发人员：张洪彬，吴明江，李艳，何严萍，陈静波，羊晓东，陈文，龚雅潇，
申请(专利权)人：云南大学，中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南,53
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