一种治疗小儿急性咽炎的口服液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗小儿急性咽炎的口服液及其制备方法，口服液包括原料药、矫味剂，所述原料药包括以下组分：柴胡、黄芩苷、紫花地丁、人工牛黄、苣荬菜、鱼腥草、芦根、赤小豆，所述矫味包括以下组分：环糊精、甜菊素；口服液的制备方法包括以下步骤：原料药提取、矫味处理。本发明专利技术以环糊精作为主矫味剂，改善了口服液的口感，提高了患者用药的依从性，同时通过包合物的形成增加了低极性有效成分的水溶性，提高了制剂的质量和稳定性。

An oral liquid for the treatment of acute pharyngitis in children and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种治疗小儿急性咽炎的口服液及其制备方法
本专利技术涉及一种儿童口服液及其制备方法，具体涉及一种治疗小儿急性咽炎的口服液及其制备方法。
技术介绍
儿童清咽解热口服液处方来源于北京中医医院儿科医师的临床有效验方，处方由柴胡、黄芩苷、紫花地丁、人工牛黄、苣荬菜、鱼腥草、芦根、赤小豆8味药组成，具有清热解毒，消肿利咽的作用，用于小儿急性咽炎(急喉痹)属肺胃实热证，症见：发热，咽痛，咽部充血，或咳嗽，口渴等。该药物临床疗效确切、产品质量稳定，市场潜力较大。儿童清咽解热口服液的临床药用对象主要是儿童，处方中含有黄芩苷、人工牛黄等酸、苦、涩味成分，产品口味不佳，在一定程度上制约了儿童患者的使用，影响患儿用药的依从性和疗效；同时由于是儿童用药，在矫味剂的选择上必须考虑使用安全性问题，应从已使用时间长并被证实长期使用无毒性的矫味剂中选择，普通的矫味剂则存在以下缺点:1)蔗糖只能增加甜度，不能改善处方中某些药材带来的异味，同时蔗糖添加过多易致小儿龋齿；2)甜菊素的用量稍微增加就会带来后苦重的味感；3)其它化学合成的低热量矫味剂如安赛蜜、阿斯巴甜等矫味效果差，存在一定的安全隐患，且阿斯巴甜存在灭菌过程中发生降解而导致甜度降低、降解物对人体有害等问题。这些问题直接影响到患儿用药依从性和临床用药安全。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是儿童清咽解热口服液处方中含黄芩苷、人工牛黄等酸、苦、涩味成分，口味主要以苦、咸为主，有微甜，产品口味不佳，在一定程度上制约了儿童患者的使用，影响患儿用药的依从性和疗效，目的在于提供一种治疗小儿急性咽炎的口服液及其制备方法，解决现有小儿急性咽炎口服液味苦、咸，影响患儿用药的依从性和疗效的问题。本专利技术通过下述技术方案实现：一种治疗小儿急性咽炎的口服液，包括原料药、矫味剂，所述原料药包括以下组分：柴胡、黄芩苷、紫花地丁、人工牛黄、苣荬菜、鱼腥草、芦根、赤小豆，所述矫味包括以下组分：环糊精、甜菊素。本专利技术以柴胡、黄芩苷、紫花地丁、人工牛黄、苣荬菜、鱼腥草、芦根、赤小豆为原料药，原料药具有清热解毒，消肿利咽的作用，用于小儿急性咽炎(急喉痹)属肺胃实热证，原料药味苦、咸，影响患儿用药的依从性和疗效；本专利技术在原料药中加入了环糊精、甜菊素，环糊精、甜菊素为矫味剂，其中环糊精为主要成分，环糊精与甜菊素联合矫味，改善了儿童清咽解热口服液的口感，且药液密度增加不明显，提高了患儿用药的依从性；此外，增加矫味剂环糊精前后儿童清咽解热口服液的物质基础没有发生显著变化。本专利技术以环糊精为主要矫味成分，以甜菊素作为辅剂，解决了现有小儿急性咽炎口服液味苦、咸，影响患儿用药的依从性和疗效的问题。所述原料药包括以下重量份数的组分：柴胡100-300份、黄芩苷5-15份、紫花地丁180-450份、人工牛黄10-25份、苣荬菜180-450份、鱼腥草180-450份、芦根300-700份、赤小豆300-700份。本专利技术优选了原料药中的各个组分配比范围，各个组分之间的协同作用产生的药效能够达到规定药效。所述原料药包括以下重量份数的组分：柴胡160-240份、黄芩苷6-10份、紫花地丁280-380份、人工牛黄12-18份、苣荬菜280-380份、鱼腥草280-380份、芦根450-550份、赤小豆450-550份。本专利技术进一步优选了原料药中的各个组分配比范围，各个组分之间的协同作用产生的药效处于最佳范围。所述原料药包括以下重量份数的组分：柴胡200份、黄芩苷7.5份、紫花地丁333份、人工牛黄14.5份、苣荬菜333份、鱼腥草333份、芦根500份、赤小豆500份。本专利技术进一步优选了原料药中的各个组分配比，各个组分之间的协同作用产生的药效处于最佳。所述环糊精为β一环糊精、羟丙基一β一环糊精中的一种或两种。经过多次环糊精筛选试验，本专利技术优选出了在低加量的情况下，具有显著矫味效果的环糊精。进一步优选地，所述环糊精为羟丙基一β一环糊精。与β一环糊精作为对比，在相同加量下，羟丙基一β一环糊精的效果更佳。以g/ml为单位，环糊精的用量为口服液配制总量的2.0％-5.0％，甜菊素的用量为口服液配制总量的0.5％。本专利技术中环糊精的用量是以质量计算，口服液量以体积计算。结合环糊精和甜菊素的性能、药用成本及现有技术中甜菊素的用量，本专利技术通过大量的试验研究环糊精、甜菊素两者加入量与口服液矫味效果的关系，优选了环糊精、甜菊素的用量范围。本专利技术中口服液配制总量为目标产物的总量也为口服液体制剂总量。本专利技术中甜菊素的用量基于现有技术中的甜菊素用量，现有技术中单用甜菊素作为矫味剂，用量必须严格把控，加大了工艺难度，此外，甜菊素会带来后苦重的味感；但是，甜菊素具有丰富的药用价值，本专利技术在现有甜菊素的加量基础上，与环糊精配合，解决现有小儿急性咽炎口服液味苦、咸，影响患儿用药的依从性和疗效的问题，还缓解了甜菊素带来的后苦重的味感。以g/ml为单位，环糊精的用量为口服液配制总量的5.0％，甜菊素的用量为口服液配制总量的0.5％。本专利技术通过大量的试验研究还发现羟丙基一β一环糊精、甜菊素两者加入量之间的关系，即当环糊精、甜菊素的用量分别为口服液体制剂总量的5.0％，0.5％时，口服液体制剂的口感最佳，稳定性最好。一种治疗小儿急性咽炎的口服液的制备方法，包括以下步骤：S1、原料药提取，包括以下子步骤：A、柴胡加水浸泡2小时后蒸馏，收集蒸馏液并进行重蒸馏，分别收集重蒸馏液、重蒸馏后的水溶液，重蒸馏后的水溶液滤过后另器收集，将收集的柴胡重蒸馏液分为a、b两部分，b部分柴胡重蒸馏液的体积为a部分柴胡重蒸馏液体积的2.5倍；B、紫花地丁、苣荬菜、鱼腥草、芦根、赤小豆加水煎煮至少二次，每次1小时并过滤提取煎液，合并煎液，过滤提取滤液，滤液与步骤A中重蒸馏后的水溶液合并成为混合液，混合液浓缩至相对密度为1.10～1.15(50℃)，放冷，加乙醇使含醇量达70％，静置，滤过，滤液备用；C、取人工牛黄，加70％乙醇适量使溶解，滤过，滤液与步骤B中备用的滤液合并后调节pH值为7，静置，滤过，滤液减压回收乙醇，加水至总体积，静置，滤过，滤液备用；D、取黄芩苷加入步骤A中获得的a部分柴胡重蒸馏液中，搅拌并加入40％氢氧化钠溶液调节pH至7.5～8.0，搅拌使其全部溶解，得黄芩苷溶液，备用；S2、矫味处理：配置矫味剂，以g/ml为单位，将口服液总量2.0％-5.0％的环糊精加入b部分柴胡重蒸馏液中搅拌使环糊精全部溶解，加入环糊精的b部分柴胡重蒸馏液与步骤C中备用的滤液及步骤D中备用的黄芩苷溶液合并，随后，加入口服液总量0.5％的甜菊素，加水调整至口服液总量，调节pH值至7.5，加热，静置，滤过，加入口服液总量0.1％的菠萝香精，搅匀，灌装，灭菌，即得治疗小儿急性咽炎的口服液。矫味处理中所述环糊精为羟丙基一β一环糊精，环糊精占口服液总量的5.0％。本专利技术优选了环糊精加量的最佳值。本专利技术采用新型掩味包合技术，加入环糊精同其它矫味剂联合矫味，以及对环糊精用量的筛选，解决了现有制剂口感不佳的问题。本专利技术与现有技术相比，具有如下的优点和有益效果：1、本专利技术一种治疗小儿急性咽炎的口服液以环糊精作为主矫味剂，改善了口服液的口感，提高了患者用药的依从性，同时通过包合物的形成增加了低极性有效成分的水溶性，提高了本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，包括原料药、矫味剂，所述原料药包括以下组分：柴胡、黄芩苷、紫花地丁、人工牛黄、苣荬菜、鱼腥草、芦根、赤小豆，所述矫味包括以下组分：环糊精、甜菊素。

【技术特征摘要】
1.一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，包括原料药、矫味剂，所述原料药包括以下组分：柴胡、黄芩苷、紫花地丁、人工牛黄、苣荬菜、鱼腥草、芦根、赤小豆，所述矫味包括以下组分：环糊精、甜菊素。2.根据权利要求1所述的一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，所述原料药包括以下重量份数的组分：柴胡100-300份、黄芩苷5-15份、紫花地丁180-450份、人工牛黄10-25份、苣荬菜180-450份、鱼腥草180-450份、芦根300-700份、赤小豆300-700份。3.根据权利要求2所述的一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，所述原料药包括以下重量份数的组分：柴胡160-240份、黄芩苷6-10份、紫花地丁280-380份、人工牛黄12-18份、苣荬菜280-380份、鱼腥草280-380份、芦根450-550份、赤小豆450-550份。4.根据权利要求3所述的一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，所述原料药包括以下重量份数的组分：柴胡200份、黄芩苷7.5份、紫花地丁333份、人工牛黄14.5份、苣荬菜333份、鱼腥草333份、芦根500份、赤小豆500份。5.根据权利要求2所述的一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，所述环糊精为β一环糊精、羟丙基一β一环糊精中的一种或两种。6.根据权利要求5所述的一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，所述环糊精为羟丙基一β一环糊精。7.根据权利要求6所述的一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，以g/ml为单位，环糊精的用量为口服液配制总量的2.0％-5.0％，甜菊素的用量为口服液配制总量的0.5％。8.根据权利要求7所述的一种治疗小儿急性咽炎的口服液，其特征在于，以g/ml为单位，环糊精的用量为口服液配制总量的5.0％，...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭艳霞，
申请(专利权)人：亚宝药业四川制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51