化合物党参炔苷(Lobetyolin)的制备方法及在药物和保健品中的新用途技术

本发明专利技术公开了化合物党参炔苷（Lobetyolin，C20H28O8）的制备方法及在制备拮抗顺铂（CDDP）诱导的急性肾损伤药物中的应用，属于化合物制备分离及医药用途开发领域。经体内外研究表明：党参炔苷可以有效减轻顺铂导致的小鼠急性肾损伤，包括减轻小鼠血清BUN和CRE水平，减少血清中TNF‑α和IL‑1β水平，抑制肾组织中促凋亡蛋白Bax和Casapase的表达水平。经体外实验表明：党参炔苷能够减轻HEK293肾细胞活力降低和细胞毒性，提高细胞中GSH水平同时降低MDA含量。因此，可以把该化合物及含有该化合物的有效组分制备成预防急性肾损伤的药物、保健品、食品添加剂或复方制剂等。其药物或保健品可以是现有的任何剂型，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。

Preparation of Compound Lobetyolin and Its New Application in Drugs and Health Products

【技术实现步骤摘要】
化合物党参炔苷(Lobetyolin)的制备方法及在药物和保健品中的新用途
本专利技术涉及化合物党参炔苷（Lobetyolin）在制备预防急性肾损伤药物及保健品中的新用途，属于中药化合物的制备方法及其医药用途

技术介绍
顺铂(CDDP)，全名顺式-1,2-二氯二氨合铂，是临床使用的最有效和最常见的抗肿瘤药物之一，其在有效剂量范围内广泛应用于多种骨肉瘤和实体瘤的治疗，包括卵巢癌，宫颈癌，头颈癌以及非小细胞肺癌等。然而，高剂量顺铂产生的副作用限制了其在临床中的应用。临床试验报道，顺铂常见的副作用包括肾毒性，神经毒性，耳毒性，骨髓毒性和电解质紊乱等，其中肾毒性是最常见的不良反应。研究结果显示，肾小管上皮细胞中的顺铂浓度是血液中的5倍，毒性效应主要发生在近端小管，特别是在肾小管上皮细胞的S3区段，肾小球和远端小管随后受到影响。一般而言，顺铂诱导的肾小管损伤涉及了相互关联的因素，例如DNA损伤，线粒体功能障碍，氧化应激，炎症反应及凋亡。因此，寻找一种能够有效抑制顺铂累计所致肾毒性的药物仍是当前研究的重点。氧化应激在顺铂诱发的肾毒性的病理生理学中起着重要的作用。先前的报道显示，顺铂进入本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.党参炔苷（Lobetyolin，C20H28O8）在制备预防急性肾损伤药物中的应用，所述的肾损伤疾病为顺铂（CDDP）所致的急性肾损伤，表现为明显改善了顺铂所致的小鼠急性肾毒性和HEK293细胞毒性，包括抑制凋亡、减少炎症反应和氧化应激。

【技术特征摘要】
1.党参炔苷（Lobetyolin，C20H28O8）在制备预防急性肾损伤药物中的应用，所述的肾损伤疾病为顺铂（CDDP）所致的急性肾损伤，表现为明显改善了顺铂所致的小鼠急性肾毒性和HEK293细胞毒性，包括抑制凋亡、减少炎症反应和氧化应激。2.按权利要求1所述的应用，其所述的党参炔苷分离可通过如下步骤获得：（1）取干燥的党参属（桔梗、轮叶党参和党参）样品，粉碎过200目筛，经适当的溶剂和提取方法，得到提取液，减压浓缩得浸膏；（2）用水稀释浸膏，上大孔树脂吸附柱色谱，依次用水和70%以上乙醇进行洗脱，收集醇洗脱部分，减压浓缩收集液，冷冻干...

【专利技术属性】
技术研发人员：李伟，王梓，李新殿，张晶，李慧萍，董蕊，冷晶，胡俊男，
申请(专利权)人：吉林农业大学，
类型：发明
国别省市：吉林,22