一种具有两亲性嵌段的共聚物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种两亲性嵌段共聚物及其制备方法，以甲基丙烯酸羟乙酯与胆固醇醇解反应的半线型半刷状聚合物作为疏水嵌段；以等电点为5.0～6.5的甲基丙烯酸作为pH响应单体，以甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯PEGMA作为亲水嵌段，采用电子转移活化剂再生‑原子转移自由基活性聚合方法，先制备pH响应单体与疏水单体的嵌段共聚物，并以此作为大分子引发剂，再对PEGMA进行ARGET ATRP聚合，反应合成的聚合物再经醇解反应与胆固醇缔合，最后经过酸解反应，制得两亲性嵌段共聚物。该嵌段共聚物能够在水溶液中自组装形成核‑壳结构胶束，胶束具有较好pH敏感性和较低临界胶束浓度，可用于多肽或蛋白类药物口服治疗应用的药物传输体系。

A copolymer with amphiphilic block and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种具有两亲性嵌段的共聚物及其制备方法
本专利技术涉及生物医药功能高分子聚合物材料领域，具体涉及一种具有亲水性和疏水性的两亲性嵌段共聚物及其制备方法。
技术介绍
目前我国糖尿病患者人数超过4000万，全球糖尿病患者人数达2.8亿，每年用于治疗糖尿病及并发症的费用高达5万亿美元。现如今胰岛素给药仅限于注射给药，但频繁的注射给药方式给患者带来极大的痛苦与不便。因此，口服胰岛素得到了重视，口服给药具有使用方便、费用相对便宜等诸多优点，是一种易被病人接受的治疗方式。然而，口服给药过程也有需要克服的困难和障碍：一、胰岛素分子量较大、膜通透性低，在肠道很难被直接吸收；二、胰岛素在胃肠道环境中容易被酸和酶降解，口服给药方式容易使药物失去生物活性。因此糖尿病的口服治疗应用仍旧面临巨大挑战。为克服口服胰岛素面临的挑战，聚合物纳米粒应用而生。聚合物纳米由于能够保护胰岛素不被降解，促进胰岛素的吸收，同时提高了口服生物利用度，有可能成为一种高效胰岛素口服给药载体。基于单功能聚合物纳米粒只能克服单个障碍的局限性，研究多功能的聚合物纳米粒备受关注。嵌段共聚物是由两种或两种以上不同性质的聚合物嵌段连接而成，可以根本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有两亲性嵌段的共聚物，其特征在于，所述两亲性嵌段的共聚物的结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种具有两亲性嵌段的共聚物，其特征在于，所述两亲性嵌段的共聚物的结构式为：其中，x＝10～20，y＝50～60，z＝10～20，数均分子量为8000～20000g/mol。2.根据权利要求1所述的一种具有两亲性嵌段的共聚物，其特征在于，所述x＝15～20，y＝55～60，z＝15～20，数均分子量为10000～15000g/mol。3.如权利要求1或2所述的一种具有两亲性嵌段的共聚物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备大分子引发剂P(HEMA-co-tBMA)-Br在惰性气体保护和无水条件下，将有机溶剂、pH敏感单体(甲基丙烯酸叔丁酯)、疏水单体(甲基丙烯酸羟乙酯)、还原剂、催化剂体系和引发剂混合，在60～100℃下反应2～6h，除去催化剂，浓缩，沉淀，洗涤，过滤，干燥，即得到大分子引发剂P(HEMA-co-tBMA)-Br；(2)制备嵌段聚合物P(HEMA-co-tBMA)-b-PPEGMA在惰性气体保护和无水条件下，将所述步骤(1)所得P(HEMA-co-tBMA)-Br、有机溶剂、亲水单体、还原剂、催化剂体系和引发剂混合，在60～100℃下反应24～28h，除去催化剂，浓缩，沉淀，洗涤，过滤，干燥，即得到嵌段聚合物P(HEMA-co-tBMA)-b-PPEGMA；(3)制备两亲性嵌段共聚物Chol-g-P(HEMA-co-tBMA)-b-PPEGMA在惰性气体保护和无水条件下，将所述步骤(2)所得嵌段聚合物P(HEMA-co-tBMA)-b-PPEGMA、有机溶剂、胆固醇混合，在0℃下反应1～4h，再转为室温反应24～26h，沉淀，洗涤，过滤，干燥，即得到共聚物Chol-g-P(HEMA-co-tBMA)-b-PPEGMA；(4)制备两亲性嵌段共聚物Chol-g-P(HEMA-co-MAA)-b-PPEGMA将所述步骤(3)所得两亲性嵌段共聚物Chol...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴志民，李丹，刘跃进，滕文琪，陈逸飞，
申请(专利权)人：湘潭大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43