哌嗪酮衍生物及其制备方法、抑制剂以及用于防治根寄生杂草的方法技术

本发明专利技术涉及农药领域，公开了哌嗪酮衍生物及其制备方法、抑制剂以及用于防治根寄生杂草的方法。哌嗪酮衍生物，具有式(I)所示的结构，

Piperazine derivatives and their preparation methods, inhibitors and methods for controlling root parasitic weeds

【技术实现步骤摘要】
哌嗪酮衍生物及其制备方法、抑制剂以及用于防治根寄生杂草的方法
本专利技术涉及农药领域，具体涉及哌嗪酮衍生物及其制备方法、含有上述哌嗪酮衍生物的用于抑制根寄生杂草独脚金受体蛋白的抑制剂，以及采用上述抑制剂用于防治根寄生杂草的方法。
技术介绍
独脚金和列当是根寄生杂草，其寄生于农作物，如玉米，高粱，向日葵，瓜类，番茄和谷类等的根部，从宿主根部吸取水分和营养，造成农作物严重的减产，甚至绝收。独脚金和列当在全世界范围内均有分布，其中独脚金主要分布于亚热带和热带区域，列当主要分布于亚极地和温带区域。目前，并没有有效防治根寄生杂草的除草剂，每年由根寄生杂草所造成的经济损失高达100亿美元。“Structure-functionanalysisidentifieshighlysensitivestrigolactonereceptorsinStriga”(Toh,S.；Holbrook-Smith,D.；Stogios,P.J.etc.,《Science》,2015,350卷,p.203-207)和“DWARF14isanon-canonicalhormonereceptorforstrigola本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种哌嗪酮衍生物，其特征在于，该衍生物具有式(I)所示的结构，

【技术特征摘要】
1.一种哌嗪酮衍生物，其特征在于，该衍生物具有式(I)所示的结构，其中，R1为环己烯基、降冰片烷基、降冰片烯基或金刚烷基，R0为式(II)、式(III)或式(IV)所示结构的基团，其中，R2为亚甲基、次甲基、二氟甲基、胺基或苯基，R3为氧原子，R4为取代或未取代的苯基、取代或未取代的对甲砜基甲苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的取代或未取代的或者取代或未取代的吡啶基。2.根据权利要求1所述的哌嗪酮衍生物，其中，所述取代基为氟、氯、溴、甲基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基和对苯氧基中的一种或多种。3.根据权利要求1或2所述的哌嗪酮衍生物，其中，所述取代或未取代的苯基为优选地，所述取代或未取代的对甲砜基甲苯基为优选地，所述取代或未取代的苯氧基为优选地，所述取代或未取代的吡啶基为优选地，所述取代或未取代的萘基为4.根据权利要求1或2所述的哌嗪酮衍生物，其中，式(I)所示的化合物为5.一种哌嗪酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：(A)在第一溶剂和还原剂存在下，将R1-CHO和叔丁氧羰基哌嗪进行还原胺化反应，得到合成胺；其中，R1为环己烯基、降冰片烷基、降冰片烯基或金刚烷基；(B)在第二溶剂和酸存在下，将所述合成胺进行叔丁氧羰基脱除反应，得到式(V)所示的中间体，(C)在第三溶剂、碱和可选的缩合剂存在下，将所述中间体与具有式(VI)、式(VII)、式(VIII)或式(IX)所示结构的化合物进行缩合反应，其中，Z为羟基、氯原子或溴原子；R2为亚甲基、次甲基、二氟甲基、胺基或苯基，R3为氧原子，R4为取代或未取代的苯基、取代或未取代的对甲砜基甲苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的取代或未取代的或者取代或未取代的吡啶基。6.根据权利要求5所述的方法，其中，步骤(A)中，所述第一溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃中的一种或多种；优选地，步骤(A)中，R1-CHO和叔丁氧羰基哌嗪的投料摩尔比为1：(1-1.3)；优选地，步骤(A)中，还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钠和氢化二异丙基铝中的一种或多种；优选地，步骤(A)中，以1mol的R1-CHO为基准，还原剂的加入量为1-3...

【专利技术属性】
技术研发人员：席真，王大伟，庞智黎，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：天津,12