抗炎症和抗肿瘤的2-氧代噻唑类和2-氧代噻吩类化合物制造技术

一种式(I)的化合物：

2-Oxythiazole and 2-Oxythiophene Compounds with Anti-inflammatory and Anti-Tumor Activities

【技术实现步骤摘要】
抗炎症和抗肿瘤的2-氧代噻唑类和2-氧代噻吩类化合物本申请是以下申请的分案申请：申请日：2014年1月28日；申请号：201480010566.0；专利技术名称“抗炎症和抗肿瘤的2-氧代噻唑类和2-氧代噻吩类化合物”。
本专利技术涉及某些新的2-氧代噻唑类或2-氧代噻吩类化合物和包括所述化合物的药物组合物。本专利技术还涉及各种2-氧代噻唑类或2-氧代噻吩类化合物在预防、治疗和缓解慢性炎症性紊乱如血管球性肾炎、风湿性关节炎和银屑病，以及与患者糖尿病病症尤其是糖尿病如糖尿病性肾病和糖尿病性视网膜病有关的慢性炎症性紊乱中的应用。在另一实施例中，本专利技术涉及各种2-氧代噻唑、2-氧代恶唑或2-氧代噻吩化合物在预防和治疗过度增生性紊乱如癌症中的应用。
技术介绍
哺乳动物细胞含有大量的磷脂酶，它们以结构特异性方式水解磷脂产生大量的产物，其中很多具有有效的生物活性。由于这些酶在产生炎症的脂质介体中的作用，人们已对这些酶的表征产生相当大的兴趣。20年前的首次研究已经显示哺乳动物细胞含有对花生四烯酸特异性的胞内钙离子依赖性磷脂酶A2(cPLA2)，大量的证据证实：cPLA2作为关键酶，对调节花生四烯本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物：

【技术特征摘要】
2013.01.29 GB 1301585.4;2013.03.08 GB 1304250.2;201.一种式(I)的化合物：其中，X为O或S；Y为N；R2为-(CH2)pCON(R5)2或-(CH2)pCOOC1-6烷基；R4为H；每个R1独立地选自H、卤素(例如氟或氯)、C6-10芳基、C7-12芳烷基、C2-12烯基、OC1-12烷基、OC2-12烯基或C1-12烷基基团；每个R5为H或C1-6烷基；每个p为0至3；n为1至4；或其盐。2.如权利要求1所述的式(Ia)的化合物：其中，X为O或S；Y为N；R2为-(CH2)pCON(R5)2或-(CH2)pCOOC1-6烷基；R4为H；R1和R3各自独立地选自卤素(例如氟或氯)、C6-10芳基、C7-12芳烷基、C2-12烯基、OC1-12烷基、OC2-12烯基或C1-12烷基基团；每个R5为H或C1-6烷基；每个p为0至3；或其盐。3.如权利要求1所述的化合物，其中X为O。4.如权利要求1所述的化合物，其中R1或R3为C6-10烷基，例如，直链C6-10烷基基团，如C8基团；C7-12芳烷基或C6-10芳基基团。5.如权利要求1所述的化合物，其中R2为COOC1-2烷基。6.如权利要求1所述的式(IX)的化合物：其中，X为O或S；Y为N；R2为-(CH2)pCON(R5)2或-(CH2)pCOOC1-6烷基；R4为H；n为2；一个R1为卤素、或OC1-6烷基；一个R1为C6-10芳基、C7-12芳烷基、C2-10烯基、OC4-10烷基或C4-10烷基基团；每个p为0至2；或其盐。7.如权利要求1所述的式(X)的化合物：其中，R2为COOC1-6烷基；R1为C4-10烯基、C7-12芳烷基或C6-10芳基基团；或其盐。8.一种式(XI)的化合物：其中，R1'为卤素，C7-12芳烷基或C6-10芳基基团；或其盐。9.如权利要求8所述的式(IV)的化合物：其中R1'为C6-10芳基基团；或其盐。10.如权利要求1所述的式(III)的化合物：其中R2为COOC1-6烷基；R1为C6-10芳基基团；或其盐。11.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：12.一种药物组合物，包含如权利要求1所述的式...

【专利技术属性】
技术研发人员：贝利特·约翰森，马塞尔·桑德伯格，英格·R·奥克拉斯特，乔治·考考陶斯，埃夫罗斯尼·巴贝亚尼，
申请(专利权)人：埃维克辛公司，
类型：发明
国别省市：挪威,NO