一种具有减肥功能的包含左卡尼汀和琥珀酸的组合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种用于减轻体重及减少体脂肪的协同组合物及其在制备用于减轻体重及减少体脂肪的药物或膳食补充剂中的应用。该组合物包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐。本发明专利技术所述的组合物具有减肥、减轻体重与体脂肪的功效。

A composition containing levocarnitine and succinic acid with weight loss function and its application

【技术实现步骤摘要】
一种具有减肥功能的包含左卡尼汀和琥珀酸的组合物及其应用
本专利技术提供了一种组合物，尤其包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂的组合物。本专利技术也提供了一种所述组合物的应用，尤其提供所述组合物在制备减少体重与体脂肪的膳食补充剂或药物中的应用。本专利技术关于一种包含所述组合物的膳食补充剂或药物的应用，尤指可用于减少体重及减少体脂肪的膳食补充剂或药物。
技术介绍
随着人们物质生活水平的逐渐提高，食品类型与食品供应都非常丰富。生活安逸、快节奏的生活造成的饮食不规律，且由于缺乏运动等，使得机体内能量的摄入大于消耗，脂肪堆积，脂肪细胞增大，肥胖的发生率正在以惊人的速度增长，肥胖问题不容忽视。肥胖是指体脂肪积累过多而对健康造成负面影响的身体状态，可能导致寿命减短及各种健康问题，肥胖不再被认为是暴饮暴食和缺乏自我控制所导致。世界卫生组织和美国食品药品监督管理局现在都已经见肥胖视为一种由多种环境因素和遗传因素所引起的慢行疾病。目前用于减肥或减重的各种药物或保健品大多通过降低患者的食欲抑制摄入的脂肪的吸收以减少热量的摄入，这虽然能达到减肥减重的目的，但却是以损害患者的健康和身体机能为代价，而且存在极易复发的缺点，因此市场上亟缺一种安全性更高、副作用低、无心血管风险、可有效减轻体重与减少体脂肪的减肥或减重的膳食补充剂或药物。左卡尼汀(L-carnitine)，又称肉碱、左旋肉碱或肉毒碱和维生素BT，是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸，。左卡尼汀的主要功能是促进脂类代谢，它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质,并促进其氧化分解,为细胞提供能量,又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。左卡尼汀的缺乏直接导致脂肪酸代谢障碍，能量产生障碍，机体所须的ATP生成减少，同时游离脂肪酸增多，临床上出现甘油三脂水平升高，极低密度脂蛋白积聚、载脂蛋白含量增加、高密度脂蛋白下降。脂肪酸蓄积还会抑制多种酶系统的活性，使得乙酰胆碱生成减少、细胞膜稳定性下降、血糖水平增高、乳酸生成增多以及ECG改变。左卡尼汀通过促进脂肪酸的氧化分解产生能量，可以改善机体器官组织的代谢。具有改善肾脏病患者肾性贫血、改善心肌缺血、改善心功能、保护肝脏、治疗男性不育症等作用，在临床上应用广泛。琥珀酸(succinate)是一种新陈代谢的产物，能够促进热量的产生，它是三羧酸循环(TAC)的中间产物，寒冷环境应激状态下机体可激活脂肪产热，其代谢特征是琥珀酸的积累。琥珀酸积累是独立于肾上腺素信号机制，足以提升机体褐色脂肪的生热呼吸。美国和加拿大的科学家发现给食用高脂饮食的小鼠补充琥珀酸后可以防止小鼠肥胖的发生。他们将这一重要发现发表在《Nature》上(MillsEL,PierceKA,JedrychowskiMP,etal..Accumulationofsuccinatecontrolsactivationofadiposetissuethermogenesis,Nature(2018).Aug；560(7716):102-106.)。研究人员通过一系列的试验研究阐明了琥珀酸可以防止小鼠肥胖发生的机理：(1)给小鼠静脉注射琥珀酸，可快速激活褐色脂肪产热，该作用需要琥珀酸脱氢酶，通过琥珀酸氧化启动活性氧生成，从而驱动生热呼吸；(2)通过饮水给食用高脂饮食的小鼠补充琥珀酸，可增加系统循环中的琥珀酸，驱动依赖于UCP1的褐色脂肪产热，从而使小鼠抵抗饮食诱导的肥胖和血糖问题。然而单独的左旋肉碱或琥珀酸的功能作用减少体重及减少体脂肪相对较弱，专利技术人意外地发现，将左旋肉碱和与琥珀酸组合，具有良好的药理协同作用，不仅能发挥左卡尼汀的消脂减肥、降血脂、保护心脑血管等功能，而且左旋肉碱还能与琥珀酸一起发挥协同作用，尤其在预防由高脂饮食引起的肥胖，减少体重与体脂肪等方面具有良好的协同作用。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种组合物，包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐。本专利技术的另一个目的是提供一种包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的组合物在制备用于减肥、减少体重与体脂肪的药物中的应用。本专利技术的另一个目的是提供一种包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的组合物在制备用于减肥、减少体重与体脂肪的膳食补充剂中的应用。本专利技术的另一个目的是提供一种包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的药物或膳食补充剂组合物的制备方法。本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包括脱左卡尼汀和琥珀酸。在本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包含乙酰左卡尼汀和琥珀酸。在本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包含左卡尼汀富马酸盐和琥珀酸钠。在本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包含左卡尼汀和琥珀酸钠。在本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包含乙酰左卡尼汀富马酸盐和琥珀酸。本专利技术的组合物中左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的重量比为1(以左卡尼汀计):0.1～0.9(以琥珀酸计)。本专利技术的组合物中左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的重量比优选1(以左卡尼汀计):0.2～0.6(以琥珀酸计)。本专利技术的组合物中左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的重量比更优选1(以左卡尼汀计):0.5(以琥珀酸计)。本专利技术所述的药物或膳食补充剂组合物可以以多种形式存在，这些形式包括但不限于液体及固体形式，液体形式包括注射剂、口服溶液剂、混悬剂，固体形式可以为片剂、硬胶囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸剂、软胶囊剂、滴丸剂、干混悬剂、冲剂，优选口服溶液剂，硬胶囊剂，片剂，颗粒剂，干混悬剂。本专利技术的所述的药物或膳食补充剂组合物中可以添加本领域使用的任何药学上可接受的赋形剂制备成合适的剂型。所述的辅料包括但不限于填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、增溶剂、助溶剂、稳定剂、着色剂、黏合剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、增塑剂、表面活性剂等。本专利技术的实施例试验结果显示本专利技术所述的药物或膳食补充剂组合物不会影响食欲或排泄，相较于目前市面上其他减肥药物存在不良反应较多的缺点，本专利技术所述的药物或膳食补充剂组合物更为安全且没有明显副作用。另外，相较于现有技术的减肥药物通过抑制食欲或是阻断脂肪在肠道的吸收，增加脂肪的排泄从而减少机体吸收的热量已达到减重的目的，本专利技术所述的药物或膳食补充剂组合物通过增加机体棕色脂肪细胞的能量代谢，从而有效抑制体内脂肪细胞的增生，防止机体因脂肪储存剩余能量而发胖。附图说明图1：本专利技术实施例1组合物对前脂肪细胞存活率的影响图2：本专利技术实施例2组合物对分化脂肪细胞存活率的影响图3：本专利技术实施例3组合物对高脂饲喂诱导肥胖的小鼠体重增重的影响具体实施例以下结合实施例为对本专利技术作进一步的说明，而并非对本专利技术的限制。实施例1左卡尼汀和琥珀酸组合物干混悬剂的制备(1000袋处方)左卡尼汀500g琥珀酸250本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组合物，其包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其包含左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于其中所述左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的重量比为1(以左卡尼汀计):0.1～0.9(以琥珀酸计)。3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于其中所述左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的重量比为1(以左卡尼汀计):0.2～0.6(以琥珀酸计)。4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于其中所述左卡尼汀或乙酰左卡尼汀或其可药用盐和琥珀酸或其可药用盐的重量比为1(以左卡尼汀计):0.5(以琥珀酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：安明，常珍，况斌，张婵娟，
申请(专利权)人：北京华睿鼎信科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11