3a,3a`-双呋喃[2,3-b]吲哚啉类化合物、制备方法、药物组合物及应用技术

技术编号:21763400 阅读:26 留言:0更新日期:2019-08-03 19:32
本发明专利技术涉及3a,3a'‑双呋喃[2,3‑b]吲哚啉类化合物、制备方法、药物组合物及应用。该类化合物在有机溶剂中,在金属催化剂和恶唑啉配体的作用下一步反应得到。本发明专利技术所提供的化合物对于肿瘤细胞CEM‑C7H2、HEL和K562具有明显的抑制作用,且具有显著生物活性;同时本发明专利技术的制备方法反应收率高,适用取代基范围广,操作简单,有望实现工业化应用前景。

3a, 3a `difuran [2,3-b] indolines, preparation methods, pharmaceutical compositions and Applications

【技术实现步骤摘要】
3a,3a′-双呋喃[2,3-b]吲哚啉类化合物、制备方法、药物组合物及应用
本专利技术属于有机合成领域,具体涉及具有新颖3a,3a′-双呋喃[2,3-b]吲哚啉结构类化合物、制备方法、药物组合物及应用。
技术介绍
二氢呋喃吲哚作为一类重要的核心结构单元,广泛地存在于天然产物和众多具有生物活性分子中(a)Anthoni,U.;Christophersen,C.;Nielsen,P.H.InAlkaloids:Chemical&BiologicalPerspectives;Pelletier,S.W.Ed.;Pergamon:Oxford,1999,Vol.13,p.163.(b)Ramrez,A.;Garca-Rubio,S.Curr.Med.Chem.2003,10,1891.(b)Shafferman,A.;Barak,D.;Stein,D.;Kronman,C.;Velan,B.;Greig,N.H.;Ordentlich,A.Chem.-Biol.Interact.2008,175,166.(c)Bunders,C.;Cavanagh,J.;Melander,C.Or本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(A)所示结构的3a,3a'‑双呋喃[2,3‑b]吲哚啉类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:其结构式为(A)式:

【技术特征摘要】
1.一种通式(A)所示结构的3a,3a'-双呋喃[2,3-b]吲哚啉类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:其结构式为(A)式:其结构式(A)中,R1、R2、R3、R4、R9、R10、R11和R12各自独立的为H、取代或未取代的C1-C15的烷基、卤素、烷氧基或苄氧基;R5、R8同时为H、取代或未取代的C1-C15的烷基、取代或未取代的C6-C15芳基、-COR5a、取代或未取代的苄基;R5a为C1-C15的烷基;R6、R7同时为H、取代或未取代的C1-C15的烷基、取代或未取代的C6-C15芳基、烷氧基或卤素、或取代或未取代的苄基;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12中,所述的取代的C1-C15的烷基、所述的取代的C6-C15芳基、所述的取代的苄基、所述的取代的C6-C15杂芳基中的取代基是指被下列基团中的一个或多个所取代:卤素、-OTBS或2.根据权利要求1所述的3a,3a'-双呋喃[2,3-b]吲哚啉类化合物及其其药学上可接受的盐,其特征在于:其结构式(A)中,R1、R2、R3、R4、R6、R7、R9、R10、R11和R12中,所述的C1-C4的烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基;所述的取代的C1-C15的烷基为被一个或多个卤素所取代,优选R1、R2、R3、R4、R9、R10、R11和R12中,所述的C1-C4的烷氧基优选甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基;R5、R6、R7和R8中,所述的C6-C14芳基为苯基、萘基、蒽基或菲基。3.根据权利要求1所述的3a,3a'-双呋喃[2,3-b]吲哚啉类化合物及其其药学上可接受的盐,其特征在于:其结构式(A)中,R1、R2、R3、R4、R6、R7、R9、R10、R11和R12为H;或R1、R2、R3、R10、R11和R12为H,R4和R9为取代或未取代的C1-15的烷基、卤素或烷氧基;或R1、R3、R4、R12、R10和R9为H,R2和R11为取代或未取代的C1-C15的烷基、卤素、烷氧基或苄氧基;或R2、R3、R4、R11、R10和R9为H,R1和R12为取代或未取代的C1-C15的烷基、卤素、烷氧基或苄氧基;或R1、R2、R4、R12、R11和R9为H,R3和R10为取代或未取代的C1-C15的烷基、卤素、烷氧基或苄氧基;R5和R8为H、取代或未取代的C1-C15的烷基、-COR5a、取代或未取代的苄基;R5a为C1-C15的烷基。4.根据权利要求1所述的3a,3a'-双呋喃[2,3-b]吲哚啉类化合物及其其药学上可接受的盐,其特征在于:其结构式(A)中,所述的R1和R12为H、CH3、C2H5、OCH3、CH2OTBS、F、Cl、Br或I;所述的R2和R11为H、CH3、C2H5、OCH3、CH2OTBS、F、Cl、Br或I;所述的R3...

【专利技术属性】
技术研发人员:任海潘卫东宋俊蓉张妮李志遥
申请(专利权)人:贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学天然产物化学重点实验室
类型:发明
国别省市:贵州,52

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