包含脱氢表雄酮或其硫酸酯、左卡尼汀、乙酰左卡尼汀或它们的可药用盐的组合物及其应用制造技术

本发明专利技术描述了一种协同组合物及其在制备用于改善男性少精、弱精、减少精子畸形的药物或膳食补充剂中的用途。该组合物包含脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯(DHEAS)、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或其可药用盐，相比于现有技术更加安全有效，可以更显著地提高精液浓度和精子活力、减少精子畸形。

Compositions containing dehydroepiandrosterone or its sulfate, levocarnitine, acetyl levocarnitine or their medicinal salts and their applications

【技术实现步骤摘要】
包含脱氢表雄酮或其硫酸酯、左卡尼汀、乙酰左卡尼汀或它们的可药用盐的组合物及其应用
本专利技术涉及改善男性少精、弱精，增加精子浓度和精子活力的组合物及其应用，特别涉及一种包含脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯(DHEAS)、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或其可药用盐的组合物及其在改善男性少精和弱精，增加精子浓度和精子活力，减少精子畸形中的应用。
技术介绍
近年随着社会的发展，生活压力增大、生活环境的恶化，生活节奏的加快，生活和饮食结构出现了很多不合理的现象，导致育龄夫妇发生不育不孕的现象明显上升趋势，其中男性因素约占不孕症的35％-50％。男性不育主要表现为精液检查时的少精症、弱精症、精子畸形，大部分患者并不能找到明确的病因，因此又称为特发性少精子症、特发性弱精子症、特发性少弱精子症，对这部分患者，目前尚缺乏特效治疗药物，少弱精子症逐渐成为全球性的疑难杂症，严重影响人类的繁衍生息，男性患者的身心健康。目前对少精弱精的治疗制剂较为单一，大多采用各种中草药，中成药进行调理，具有成分及含量不确定，用药不方便，疗程漫长和效果不显著不确定的缺点。因此临床亟需一种具有更好疗效、且可长期服用的药品或保健品。本专利技术人意外发现，左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮在治疗男性的少精弱精，精子畸形方面具有意想不到的协同效果，该组合物具有长期服用安全有效的特点，现有技术中，关于左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮组合物在治疗少弱精子症方面的应用，目前还未见报道。专利CN1330301公开了一种左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和丙酰左卡尼汀组合物用于治疗精子减少，精子活力不足和精子畸形的应用，其专利产品Proxeed(勃锐精增效版)被认为是迄今最好的一种用于治疗男性少精弱精的膳食补充剂，在研究本专利技术组合物的有益效果时采用该专利产品作为阳性对照品，本专利技术的试验结果证实了Proxeed的活性，但出人意料的是，本专利技术的组合物较Proxeed具有更优的疗效。
技术实现思路
现已发现，左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或其可药用盐与脱氢表雄酮或脱氢表雄酮硫酸酯联合用药具有治疗少精、弱精、精子畸形的出人意料的协同作用。本专利技术的一个目的是提供一种包含左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或其可药用盐以及脱氢表雄酮或脱氢表雄酮硫酸酯的组合物。本专利技术的另一个目的是提供一种包含左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或其可药用盐与脱氢表雄酮或脱氢表雄酮硫酸酯的组合物在制备用于改善男性少精与弱精，增加精子浓度和精子活力，减少精子畸形的膳食补充剂或药物中的应用。本专利技术的另一个目的是提供一种包含左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或其可药用盐与脱氢表雄酮或脱氢表雄酮硫酸酯的组合物在改善男性少精与弱精，增加精子浓度和精子活力，减少精子畸形中的应用。本专利技术的另一个目的是提供一种包含左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或其可药用盐与脱氢表雄酮或脱氢表雄酮硫酸酯的药物或膳食补充剂组合物的制备方法。本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包括左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮。本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包括左卡尼汀富马酸盐、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮。本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包括左卡尼汀、乙酰左卡尼汀富马酸盐和脱氢表雄酮。本专利技术的一个实施例方案中所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包括左卡尼汀富马酸盐、乙酰左卡尼汀富马酸盐和脱氢表雄酮。本专利技术的一个实施例方案中，所述的药物组合物或膳食补充剂组合物包括左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮硫酸酯。本专利技术的组合物中，脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或可药用盐的重量比为1(以脱氢表雄酮计)：10～30(以左卡尼汀计)：5～20(以乙酰左卡尼汀计)。本专利技术的组合物中，脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或可药用盐的重量比为1(以脱氢表雄酮计)：15～25(以左卡尼汀计)：15～25(以乙酰左卡尼汀计)。本专利技术的组合物中脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或可药用盐的重量比为1(以脱氢表雄酮计)：20(以左卡尼汀计)：10(以乙酰左卡尼汀计)。在一个实施方案中，本专利技术的组合物为单位剂型，其含有50mg(以脱氢表雄酮计)脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯、1g(以左卡尼汀计)左卡尼汀或其可药用盐、0.5g(以乙酰左卡尼汀计)乙酰左卡尼汀或可药用盐。本专利技术所述的药物或膳食补充剂组合物，其剂型可以为片剂、硬胶囊剂、颗粒剂、丸剂、微丸剂、软胶囊剂、滴丸剂、干混悬剂、冲剂，优选硬胶囊剂，软胶囊剂，片剂，颗粒剂，干混悬剂。本专利技术的所述的药物或膳食补充剂组合物中可以添加本领域使用的任何赋形剂制备成合适的剂型。所述的赋形剂包括但不限于填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、增溶剂、助溶剂、着色剂、黏合剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、增塑剂、表面活性剂等。在本专利技术的实施方式中，施用所述的药物或膳食补充剂组合物相比于现有的被认为是迄今最好的一种用于治疗男性少精弱精的膳食补充剂(Proxeed/勃锐精增效版)表现出更优良和确切的效果。具体实施方式以下结合实施例为对本专利技术作进一步的说明，而并非对本专利技术的限制。实施例1左卡尼汀、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮干混悬剂的制备(1000袋处方)左卡尼汀1000g乙酰左卡尼汀500g脱氢表雄酮50g蔗糖2000g三氯蔗糖100g苯甲酸钠50g草莓味香料10g黄原胶50g胶态二氧化硅20g取原辅料，粉碎，分别过200目筛，采用适当的方法干燥，备用；按处方量称取原辅料，采用物理混合法直接混合均匀，过程尽可能迅速，尽量减少水分的进入；将混合均匀后的粉末均匀装入镀铝膜袋中，即得。实施例2左卡尼汀富马酸盐、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮颗粒剂的制备(1000袋处方)将原料药过80目筛，备用。将蔗糖和阿拉伯树胶于高速多功能粉碎机中粉碎，过60目筛备用，其它各辅料分别过60目筛备用。称取处方量的羟丙基纤维素，加入适量的纯化水使其溶解，搅拌均匀，备用。称取处方量的蔗糖、糊精、西黄蓍胶、阿拉伯胶，左卡尼汀富马酸盐、乙酰左卡尼汀和脱氢表雄酮到湿法制粒机中搅拌均匀，然后加入上述制备的粘合剂，搅拌均匀，制成软材。将上述软材于摇摆颗粒机中(40目筛)制粒。将上述颗粒于60℃流化床中干燥至水分小于2％。将干燥后的颗粒于摇摆颗粒机(24目筛)中整粒。颗粒分装机中进行分装，即得。实施例3左卡尼汀、乙酰左卡尼汀富马酸盐和脱氢表雄酮口服液的制备(1000支处方)称取处方量的糖精钠、苯甲酸钠、DL-苹果酸、左卡尼汀、乙酰左卡尼汀富马酸盐和脱氢表雄酮加入到总体积80％的纯化水中搅拌使溶解，补加纯化水至全量。搅拌均匀后过滤，将所得滤液灌装至钠钙玻璃管制口服液瓶、轧盖、105℃下热压灭菌30分钟，即得。实施例4左卡尼汀富马酸盐、乙酰左卡尼汀富马酸盐和脱氢表雄酮胶囊的制备(1000粒处方)称取500g95％的乙醇，加入纯化水至950g，配成50％的乙醇溶液，加入50g聚维酮k30搅拌使溶解，即得5％PVP50％乙醇溶液，备用。将原辅料分别过80目筛备用。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组合物，其包括含脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯(DHEAS)、左卡尼汀或其可药用盐和乙酰左卡尼汀或其可药用盐，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其包括含脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯(DHEAS)、左卡尼汀或其可药用盐和乙酰左卡尼汀或其可药用盐，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于其中所述脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或可药用盐的重量比为1(以脱氢表雄酮计)：10～30(以左卡尼汀计)：10～30(以乙酰左卡尼汀计)。3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于其中所述脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或可药用盐的重量比为1(以脱氢表雄酮计)：15～25(以左卡尼汀计)：15～25(以乙酰左卡尼汀计)。4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于其中所述脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮硫酸酯、左卡尼汀或其可药用盐、乙酰左卡尼汀或可药用盐的重量比为1(以脱氢表雄酮计)：20(以左卡尼汀计)：10(以乙酰左卡尼汀计)。5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于其中所...

【专利技术属性】
技术研发人员：常珍，况斌，张旭，吕宁，
申请(专利权)人：北京华睿鼎信科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11