一种5-Br-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷合成方法技术

本发明专利技术属于化学合成领域，公开了一种5‑Br‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷合成方法。本发明专利技术提供一种新型环境友好的反应体系用NBS溴化反应来制备5‑Br‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷。本发明专利技术提供的一种5‑Br‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷合成方法，既对于实验操作方法进行改进，又大大提高了溴化效率。本发明专利技术提供的制备方法工艺更加简单，反应后处理简单方便。

A synthetic method of 5-Br-2', 3', 5'-O-triacetyluridine

The invention belongs to the field of chemical synthesis, and discloses a method for synthesizing 5 Br 2', 3', 5 O triacetyl uridine. The invention provides a novel environment-friendly reaction system for preparing 5 Br_2', 3', 5'O triacetyl Uridine by NBS bromination reaction. The invention provides a synthesis method of 5 Br_2', 3', 5'O triacetyl uridine, which not only improves the experimental operation method, but also greatly improves the bromination efficiency. The preparation method provided by the invention has simpler process and simple and convenient post-treatment of reaction.

【技术实现步骤摘要】
一种5-Br-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷合成方法
本专利技术属于化学合成领域，本专利技术涉及一种取代传统恒压滴定法制备5-Br-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷的方法。
技术介绍
在研究生命发展过程中，核酸：DNA和RNA在生物大分子中起决定性作用。而癌症发生的主要原因是DNA损伤[1]。众所周知，治疗癌症的方法有：放疗(辐射治疗x射线和γ射线，长期使用致癌)；化疗(药物治疗，但是毒性大)；手术治疗(风险高)；紫外光及核苷治疗(UV激活含硫核苷类似物产生氧自由基)。光化学疗法，其中紫外辐射(UVR：280-400nm)或可见光光敏药物结合以产生治疗效果[2]，药物或辐射都不可以单独实现，是一个成熟非恶性增殖性治疗皮肤状况和各种癌症。根据现如今大量研究表明，经糖基和碱基修饰核苷类化合物表现出很好的抗肿瘤活性，5-取代核苷类似物作为抗病毒[3]、抗肿瘤药物已被广泛应用于临床[4]，例如5-碘脱氧尿苷(IdU)、5-溴脱氧尿苷(BrdU)、5-氟脱氧尿苷(FdU)，可用作为抗病毒、抗肿瘤药物的增敏剂[5,6]。例如5-碘尿苷已作为抗肿瘤药物应用于临床，再如4-硫胸苷在配合近紫外光本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种5‑Br‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷合成方法，其特征是，以式(I)所示化合物2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷为原料，以N‑溴代琥珀酰亚胺为溴化剂，以无水吡啶作为溶剂发生化学反应，最终制备得到式(II)所示5‑Br‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷；

【技术特征摘要】
1.一种5-Br-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷合成方法，其特征是，以式(I)所示化合物2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷为原料，以N-溴代琥珀酰亚胺为溴化剂，以无水吡啶作为溶剂发生化学反应，最终制备得到式(II)所示5-Br-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷；反应式如上所示；所述的2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷与NBS摩尔比为1:1-3。2.如权利要求1所述的一种5-Br-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷合成方法，其特征是，所述的NBS的加料方式为滴加。3.如权利要求1所述的一种5-Br-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷合成方法，其特征是，所述的NBS的加料方式为直接填料一锅法添加。4.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：张晓辉，武文慧，葛晓斌，
申请(专利权)人：大连大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21