染料木素氨基酸酯衍生物的制备方法及其抗肿瘤应用技术

本发明专利技术涉及化学结构式I所示染料木素氨基酸酯衍生物的制备及其在制备抗人结肠癌细胞HCT‑116药物中的应用：

Preparation of Genistein Amino Acid Ester Derivatives and Their Anti-Tumor Applications

The invention relates to the preparation of genistein amino acid ester derivatives as shown in chemical structure formula I and its application in the preparation of anti-human colon cancer cell HCT 116 drugs:

【技术实现步骤摘要】
染料木素氨基酸酯衍生物的制备方法及其抗肿瘤应用
本专利技术涉及化合物的新用途，具体是染料木素氨基酸酯衍生物的制备方法及其作为抗肿瘤药物的应用。
技术介绍
癌症是世界上第二大死亡原因。化疗药物的毒性和副作用通常导致大多数癌症患者终止治疗。因此迫切需要寻求更安全和更有效的化疗药物。众所周知，许多抗肿瘤药物都是从天然植物中分离而得。黄酮类是一类广泛存在于自然界中的天然产物，具有广泛的生物活性，比如消炎、抗氧化、抗肿瘤等。染料木素(金雀异黄酮)是黄酮类的一种，经过大量的学者研究发现，其具有抗肿瘤、抗氧化、抗骨质疏松和雌激素样等作用。然而，由于其水溶性较差，肠道吸收少，生物利用度低，在体内容易代谢失活。为了提高其药理活性，对其进行结构修饰与改造，对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。蛋白质是人类生命活动的承担着，而氨基酸作为蛋白质的基本组成成分，参与体内各种生理活动。氨基酸其本身具有结构多样性、官能基团丰富、低毒性等优点。此外，氨基酸是各种肠内寡肽转运蛋白的底物，可以改善药物的口服利用度。例如，缬氨酸是寡肽转运蛋白(PepT1)的底物，因此缬氨酸能与PepT1结合而进入小肠内。近年来，已本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化学结构式I所示化合物的制备及其在制备抗人结肠癌HCT‑116药物中的应用：

【技术特征摘要】
1.化学结构式I所示化合物的制备及其在制备抗人结肠癌HCT-116药物中的应用：式I中R选自：选自具有如下a-s结构基团的任一种；n选自：3或5。2.权利要求1所述的应用，其中式I所示化合物是(4-((5-羟基-3-(4-羟基苯基)-4-氧代-4H-色烯-7-基)氧基)丁酰基)色氨酸甲酯在抗人结肠癌HCT-116细胞增殖的活性。3.一种制备权利要求1所述染料木素氨基酸酯衍生物的方法，它基本上包括如下步骤：步骤1、将染料木素溶于N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中，再加入KOH，染料木素与KOH物质的量之比为1:1，60℃反应1h。1h后加入4-溴丁酸乙酯或6-溴己酸乙酯以及KI，染料木素与溴化物以及KI的物质的量之比为：1:2:0.1，反应4～6h。将反应液倒入少量蒸馏水中，抽滤，所得到的滤饼用四氢呋喃溶解后，加入硅胶，通过柱层析进行纯化，获得中间产物1或者...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭玉，龙小康，曾要富，李冲，文翔昊，
申请(专利权)人：南华大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43