含笑内酯衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开新一类含笑内酯衍生物(式I、II)或盐，其制备方法，其药物组合物及用途特别在制备抗肿瘤和免疫治疗方面药物的用途。

Laurolactone derivatives, pharmaceutical compositions thereof, preparation methods and Applications

The invention discloses a new class of laurolactone derivatives (formulas I, II) or salts, their preparation methods, their pharmaceutical compositions and uses, especially in the preparation of anti-tumor and immunotherapy drugs.

【技术实现步骤摘要】
含笑内酯衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途
本专利技术属于医药
，具体涉及一类新的含笑内酯衍生物，含有它们的药物组合物，及其在制备抗肿瘤和抗炎免疫药物中的用途。
技术介绍
近三十年来，虽然肿瘤的各种诊断和治疗水平有了明显进步，但在世界范围内，肿瘤的发病率和死亡率仍在不断升高。据世界卫生组织(WHO)预测，到2020年，全球肿瘤的发病人数将增至2000万，死亡人数将达到1200万。2015年，全球820万人死于癌症，其中中国280万。现在中国每天有7500人死于癌症。中国因癌症死亡人数，世界第一。在中国，癌症的患病率是10万分之280，呈现逐年快速增长的趋势。恶性肿瘤的主要生物学特征是侵袭和转移，是肿瘤病人的主要临床致死原因，占肿瘤死亡人数的83％。因此，肿瘤的预防和治疗成为当今疾病治疗领域的重大难题之一。近几年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90％以上的实体瘤的治疗未能达到满意的效果。药学家和肿瘤学家越来越深刻地认识到：要提高肿瘤治疗的疗效，必须从肿瘤发生发展的机制着本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类具有下列通式(I)所示的含笑内酯衍生物及其药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
1.一类具有下列通式(I)所示的含笑内酯衍生物及其药学上可接受的盐：(I)式中：R1为氢或C1-8酰基，四氢吡咯甲酰基，四氢呋喃甲酰基，Ar-C1-4酰基，Ar-O-C1-4酰基，Ar-S-C1-4酰基，Y-N-C1-4酰基；Ar为芳基或取代芳基；Y为杂环芳基或取代杂环芳基。R2为C1-7酰基，C1-6烷基，C3-6环烷基，氯乙酰基，苯甲酰基；R3、R4合并为双键，或者R3为氢，R4为CH2NR5R6，其中R5和R6分别为C1-4烃基。2.根据权利要求1的含笑内酯衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，C1-8酰基选自C1-8直链或支链烷酰基、C1-8烯酰基和C1-8炔酰基；Ar选自苯基、苯甲酰基、萘基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、异恶唑基、异噻唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、咪唑基、哒嗪基、吡嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、苯并恶唑基、苯并噻唑基；Y选自尿嘧啶基、四氢异喹啉基、邻苯二甲酰亚胺基、萘二甲酰亚胺基。3.根据权利要求1的含笑内酯衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，C5位羟基为(RS)-、(S)-、(R)-构型，4.一类具有下列通式(II)所示的含笑内酯衍生物及其药学上可接受的盐：(II)式中：R2为C1-7酰基，C1-6烷基，C3-6环烷基，氯乙酰基，苯甲酰基；R3、R4合并为双键，或者R3为...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘显道，李燕，刘硕霄，沈珑瑛，杨亚军，黄璐璐，陈悦，邱传将，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11