The invention relates to an Apabetalone hydrate crystal form and its preparation method, which is expressed in terms of X-ray powder diffraction 2theta as 7.4+0.1, 9.2+0.1, 9.2+0.1, 11.3+0.1, 11.3+0.1, 13.0+0.1, 13.5+0.1, 13.5+0.0.1, 17.1+0.1+0.1, 17.1+0.1, 18.2+0.1, 18.6+0 0.1, 18.6+0.1, 19.4+19.4+0.1, 19.7+0.1, 19.7+0.1, 19.7+0.1, 21.3+0.1, 21.1, 21.6+0.1, There were characteristic peaks at 26.3 +0.1. The product has high solubility, and the solubility can reach 0.652 mg/ml in SGF for 24 hours. It has good stability and can be stored for more than 10 days at 25 C/60% RH and 40 C/75% RH, almost without moisture absorption. The preparation is simple, mild and easy to develop.
【技术实现步骤摘要】
一种Apabetalone水合物晶型及其制备方法
本专利技术属于医药结晶
，具体涉及一种2-[4-(2-羟基乙氧基)-3，5-二甲基苯基]-5，7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮的水合物晶型及其制备方法。
技术介绍
Apabetalone是由加拿大的雷斯韦洛吉克思公司(Resverlogix)研发的一种溴结构域蛋白抑制剂(US8053440B2)，主要用于治疗心血管、2型糖尿病、冠心病、动脉粥样硬化等疾病。据统计，心血管疾病是当今世界上威胁人类生命最严重的疾病之一，其发病率和死亡率都很高。然而目前治疗心血管疾病类的药物尚不能满足人们的需求，需要不断开发新的药物。而新药Apabetalone能够对BET家族中的BRD4(全称为bromodomain-containingprotein4，即溴结构域蛋白4)区起到抑制作用，从而调节载脂蛋白A-1的表达和高密度脂蛋白的合成，对心血管疾病具有良好的治疗效果。Apabetalone(又名RVX208),其化学名称为2-[4-(2-羟基乙氧基)-3，5-二甲基苯基]-5，7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮，其化学结构式为...
【技术保护点】
1.一种Apabetalone水合物晶型，其特征在于以2θ表示的X‑射线粉末衍射图谱在7.4±0.1、9.2±0.1、11.3±0.1、13.0±0.1、13.5±0.1、17.1±0.1、18.2±0.1、18.6±0.1、19.4±0.1、19.7±0.1、21.3±0.1、21.6±0.1、23.0±0.1、23.9±0.1、25.3±0.1、25.9±0.1、26.3±0.1度处有特征峰。
【技术特征摘要】
1.一种Apabetalone水合物晶型，其特征在于以2θ表示的X-射线粉末衍射图谱在7.4±0.1、9.2±0.1、11.3±0.1、13.0±0.1、13.5±0.1、17.1±0.1、18.2±0.1、18.6±0.1、19.4±0.1、19.7±0.1、21.3±0.1、21.6±0.1、23.0±0.1、23.9±0.1、25.3±0.1、25.9±0.1、26.3±0.1度处有特征峰。2.如权利要求1所述的晶型，其特征是Apabetalone水合物在75±5℃处开始失重，失重4.635％。3.如权利要求1所述的晶型，其特征是Apabetalone水合物的差式扫描量热DSC图谱在76±2℃、221±2℃各有一特征吸热峰。4.如权利要求1所述的晶型，其特征是所述的Apabetalone水合物晶型命名为晶型H。5.权利要求1的Apabetalone水...
【专利技术属性】
技术研发人员：龚俊波，刘裕，黄嘉骏，吴送姑，张旭，侯宝红，汤伟伟，尹秋响，
申请(专利权)人：深圳晶泰科技有限公司，天津大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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